Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Верапамил
онже
Verapamilum

5-[(3,4-диметоксифенэтил)-метиламино]-2-(3,4-диметоксифенил)-2-изопропилвалеронитрила гидрохлорид.

Синонимы: Dilacoran, Iproveratril, Isoptin, Finoptim, Manidon, Vasolan.

Форма выпуска. Таблетки по 0,04 и 0,08 г; ампулы по 2 мл 0,25 % раствора.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в пищеварительном аппарате. Подвергается биотрансформации в печени, превращаясь в менее активные метаболиты. Биоусвояемость—10—22% принятой дозы. Около 90 % препарата находится в связанном с белком состоянии. После внутривенного введения в крови обнаруживается менее 5 %, действие наступает через 2—5 мин, заканчивается через 10—20 мин. После приема внутрь действие наступает через 0,5—2 ч и продолжается до 6 ч. При назначении депо-препаратов внутрь эффект наступает в течение 6 ч и продолжается 16 ч. Начальная быстрая фаза распределения продолжается 18—35 мин. Приблизительно 70 % принятой внутрь или введенной внутривенно дозы выводится почками, 16% — пищеварительной системой. Медленная фаза элиминации имеет период полувыведения около 3—7 ч.

Фармакодинамика. Механизм антиаритмического действия верапамила связан с селективным торможением трансмембранного тока ионов кальция внутрь сердечной клетки, накоплением ионов калия. Одновременно понижается распад АТФ и потребление миокардом кислорода. Препарат обладает некоторым β-адреноблокирующим действием. Замедляет спонтанную диастолическую деполяризацию клеток, но не уменьшает максимальной скорости деполяризации. Угнетает возбудимость, замедляет предсердно-желудочковую проводимость, незначительно подавляет сократительную способность миокарда, что связано с воздействием на контрактильные белки. Расширяет венечные артерии и повышает коронарный кровоток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов и вызывает периферическую вазодилатацию. Уменьшает трансмембранную проводимость кальция и таким образом опосредовано подавляет сократительную деятельность матки. Устраняет влияние β-адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему.

Применение. При наджелудочковых аритмиях (пароксизмальных тахикардиях по типу возврата возбуждения, предсердных экстрасистолиях, пароксизмальной мерцательной аритмии). При синдроме WPW малоэффективен. Больным пароксизмальной аритмией предпочтительно вводить внутривенно по 0,005—0,01 г (2—4 мл 2,5 % раствора) в течение 30—60 с, при отсутствии результата — повторно через 30 мин. Для поддерживающего лечения назначают по 1—2 таблетки (в 1 таблетке — 0,04 г) 3 раза в день.

Широко применяют при стенокардии. Часто дает выраженный антиангинальный эффект. Верапамил в отличие от β-блокаторов можно назначать больным стенокардией с сопутствующими обструктивними заболеваниями бронхов. Кроме того, при прекращении лечения верапамилом не развивается синдром отмены. Доказана эффективность лечения верапамилом больных стабильной стенокардией напряжения, однако, исходя из теоретических предпосылок и клинических наблюдений, антагонисты кальция, в том числе Верапамил, еще более показаны при ангиоспастической стенокардии, в том числе вариантной стенокардии; в этих случаях они, несомненно, предпочтительнее β-блокаторов.

Дозы верапамила подбирают индивидуально: минимально эффективная доза — 0,16 г/сут, обычно же препарат назначают по 0,24— 0,48 г/сут в течение нескольких месяцев — 2 лет.

Верапамил не оказывает гипотензивного действия у лиц с нормальным артериальным давлением, однако быстрое внутривенное введение 0,005 г препарата при гипертоническом кризе приводит через несколько минут к снижению артериального давления. У больных с «мягкой» и умеренной гипертензией артериальное давление снижается после приема внутрь верапамила в 80 % случаев в основном за счет уменьшения общего периферического сопротивления, благодаря чему, вследствие уменьшения нагрузки на сердце, повышаются сердечный выброс, ударный индекс и ударный объем сердца, а давление в легочной артерии снижается. Обычная доза верапамила внутрь при артериальной гипертензии— 0,08—0,16 г 3 раза в день. При тяжелых, резистентных к обычной терапии гипертензиях (в том числе симптоматических, злокачественных) лечение верапамилом малоэффективно; хороший результат дает применение препарата в сочетании с салуретиками и другими гипотензивными средствами.

В последние годы Верапамил применяют для лечения гипертрофической кардиомиопатни. В случае отсутствия эффекта лечения β-блокаторами длительный прием верапамила в дозе 0,48 г/сут приводит к регрессированию массы левого желудочка, увеличению его диастолической податливости, улучшению состояния больных и повышению толерантности их к физической нагрузке.

Побочное действие. Тошнота, головокружение. При отравлении верапамилом (прием до 0 г препарата) глубокая потеря сознания, гипотонии, синусовая брадикардия, переходящая в предсердно-желудочковую блокаду, иногда и асистолию. В таких случаях назначают инфузию катехоламинов, кальция глюконата, атропина сульфата, ири необходимости — кардиостимуляцию.

Противопоказания к назначению. Предсердно-желудочковые блокады II и III степени, синдром слабости синусного узла, гипотензия, недостаточность кровообращения II—III степени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Верапамил показано назначать в сочетании с сердечными гликозидами в связи со снижением токсичности последних и для предупреждения гликозидного спазма сосудов (торможение стимулируемого сердечными гликозидами трансмембранного переноса ионов кальция в клетках миокарда и сосудов). Не рекомендуется комбинировать Верапамил с амиодароном вследствие возможного депрессивного влияния на сердце, а также с β-адреноблокаторами.

5-[(3,4-lbvttjrcbaty'tbk)-vttbkfvbyj]-2-(3,4-lbvttjrcbatybk)-2-bpjghjgbkdfkthjybthbkf ublhj[kjhbl. Cbyjybvs: Dilacoran, Iproveratril, Isoptin, Finoptim, Manidon, Vasolan. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,04 b 0,08 u; fvgeks gj 2 vk 0,25 % hfctdjhf. Afhvfrjrbyttbrf. [jhjij dcfcsdfttcz d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt. Gjldthufttcz ,bjthfycajhvfwbb d gtxtyb, ghtdhfofzcm d vtytt frtbdyst vttf,jkbts. ,bjecdjztvjctm—10—22% ghbyztjq ljps. Jrjkj 90 % ghtgfhftf yf[jlbtcz d cdzpfyyjv c ,tkrjv cjctjzybb. Gjckt dyethbdtyyjuj ddtltybz d rhjdb j,yfhe;bdfttcz vtytt 5 %, ltqctdbt yfctegftt xthtp 2—5 vby, pfrfyxbdfttcz xthtp 10—20 vby. Gjckt ghbtvf dyethm ltqctdbt yfctegftt xthtp 0,5—2 x b ghjljk;fttcz lj 6 x. Ghb yfpyfxtybb ltgj-ghtgfhftjd dyethm 'aatrt yfctegftt d ttxtybt 6 x b ghjljk;fttcz 16 x. Yfxfkmyfz ,scthfz afpf hfcghtltktybz ghjljk;fttcz 18—35 vby. Ghb,kbpbttkmyj 70 % ghbyztjq dyethm bkb ddtltyyjq dyethbdtyyj ljps dsdjlbtcz gjxrfvb, 16% — gbotdfhbttkmyjq cbcttvjq. Vtlktyyfz afpf 'kbvbyfwbb bvttt gthbjl gjkedsdtltybz jrjkj 3—7 x. Afhvfrjlbyfvbrf. Vt[fyb
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.