Производные бутирофенона - Трифлуперидол.
4-[4-(мета-трифторметил-фенил)-4-оксипиперидино]-4-фторбутирофенон.
Синонимы: Flumoperonum, Psicoperidol, Triperidol, Trisedyl.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 г, 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл для приема внутрь (в 1 мл 0,001 г вещества) и ампулы по 1 мл 0,25 % раствора.
Фармакокинетика. См. Галоперидол.
Фармакодинамика. Близок к галоперидолу, однако по основным тестам центрального действия в 4 раза превосходит последний.
Собственно психотропный эффект зависит от дозы. При суточной дозе 0,001—0,003 г (обычно в начале лечения) преобладает активирующий компонент: больные начинают стремиться к контакту, проявляют интерес к окружающему, настроение улучшается, носит эйфорическую окраску. Одновременно повышается моторная активность. При увеличении дозы до 0,003—0,004 г в сутки (среднетерапевтическая доза) начинает доминировать нейролептический эффект. Сперва, при еще сохранившейся продуктивной симптоматике, упорядочивается поведение больных: они воспринимают реальный мир, ведут себя адекватно ситуации. Затем редуцируются психопатологические феномены — бред, галлюцинации, психические автоматизмы. В высоких дозах (до 0,01 г) возможен обрыв психоза.
Оказывает антиэметическое действие, незначительно снижает температуру тела и, в противоположность галоперидолу, совершенно лишен обезболивающего и противосудорожного эффектов. Мало выражены и соматические влияния; обладает лишь слабым спазмолитическим (папавериноподобным) действием.
Применение. При шизофрении, маниакальных состояниях, психозах, сопровождающихся тяжелой депрессией и бредом, алкогольных психозах.
Эффективен при всех формах шизофрении, в частности при неблагоприятно текущей ядерной и галлюцинаторно-параноидной формах. Особенно глубокое воздействие оказывает на систематизированный параноидный, паранойяльный и парафренный синдромы, стойкий вербальный галлюциноз. Одновременно обладает свойством купировать кататоническое и гебефренное возбуждение. При апатико-абулическом синдроме, а также психонатоподобных синдромах под влиянием препарата нормализуется поведение.
Маниакальные состояния и тяжелые депрессии различного генеза также достаточно быстро купируются при применении препарата.
Эффективен при острых и хронических алкогольных психозах с выраженным галлюцинаторно-параноидным синдромом.
Назначают внутрь от 0,00025 до 0,001—0,0025 г в сутки. Дозу повышают медленно, по 0,00025—0,0005 г каждые 2—3 дня, до достижити оптимальной. В дальнейшем дозу постепенно уменьшают. Для купирования острого возбуждения вводят внутримышечно по 0,00125— 0,0025 г однократно либо назначают кратковременное курсовое лечение.
Побочное действие. Несмотря на малую токсичность, более чем у 90 % больных вызывает неврологические экстрапирамидные нарушении. Наиболее часто (около 60 % случаев) в начале лечения возникнет гиперкинетический синдром с преобладанием акатизии. При длительном лечении наблюдаются выраженные явления паркинсонизма (акинето-гипертонический синдром). Вегетативные реакции выражены незначительно.
Противопоказания к назначению. Органические заболевания центральной нервной системы, истерии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Потенцирует действие барбитуратов и хлоралгидрата, является антагонистом амфетаминов. Хорошо сочетается с противопаркинсоническими средствами.