Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Токоферола ацетат
онже
Tocopheroli acetas

6-ацетокси-2-метил-2-(4,8,12-триметилтридецил)-хроман.

Синонимы: Egevit, Ecoferol, Тоcofyn.

Форма выпуска. 5 %, 10,% и 30 % раствор во флаконах по 10, 20, 25 и 50 мл с содержанием соответственно в 1 капле 1; 2 и 6,5 мг токоферола; в капсулах по 0,1 или 0,2 мл 50 % масляного раствора (0,05 или 0,1 г токоферола). Ампулы по 1 мл 5 %, 10 % и 30 % масляного раствора (соответственно по 50, 100 или 300 мг). Концентрат витамина Е (Concentratum Vitamini Е) во флаконах по 20, 50 и 100 мл.

Фармакокинетика. Токоферолы всасываются в основном в проксимальной части тонкой кишки при условии нормального поступления желчи в просвет кишок. У больных с облитерированными желчными протоками в крови обнаруживают лишь следы меченого α-токоферола. Всасываются только чистые токоферолы, содержащиеся в пище, или медикаментозные эфиры. В тонкой кишке у здорового человека всасывается 72,4 % введенной дозы. При введении в больших дозах процесс всасывания уменьшается. Из просвета кишок токоферолы попадают преимущественно в лимфу, а также в кровь. Всасывание происходит довольно медленно и максимальный уровень в крови возникает только через 4 ч после энтерального введения токоферола, затем токоферолы сравнительно быстро захватываются тканями, и содержание их в крови возвращается к исходному.

Содержание токоферолов в организме зависит от гормонального состояния. Так, у грудных детей они находятся преимущественно в эритроцитах; у взрослых содержание токоферолов в плазме в 4 раза выше, чем в эритроцитах. До 90 % токоферолов, содержащихся в плазме, связано с липопротеинами. Установлено, что содержание токоферолов в крови женщин меняется в зависимости от фазы менструального цикла; к концу беременности содержание токоферолов в крови заметно повышается. В организме женщин содержание токоферолов в 4 раза выше, чем в организме мужчин (соответственно 162 мг/кг и 41 мг/кг массы тела).

Из крови токоферолы поступают в различные органы, причем накапливаются в основном в жировой ткани (до 90 % введенной дозы). В печени токоферолы связаны с белками. У беременных после печени содержание токоферолов выше всего в плаценте. Кроме того, токоферолы содержатся в почках, миокарде и скелетных мышцах. Обнаружено, что токоферолы накапливаются в богатых липидами микросомах и митохондриях. Особенно высокий уровень токоферолов в митохондриях клеток миокарда и скелетных мышц; в них происходит окисление токоферолов.

Токоферолы ни водится через стенку тонкой кишки и в основном (свыше 90%) выделяются с калом; около 6% выделяется с мочой. Непостоянно и в незначительном количестве токоферолы выделяются с грудным молоком.

Фармакодинамика. Установлено, что токоферолы улучшают питание и сократительную активность миокарда, т. е. оказывают кардиотрофическое и кардиотоническое действие. Считают, что эти эффекты Зависят не только от обменных влияний токоферола, но и от его активного капиллярорасширяющего действия Кроме того, установлено, что под влиянием токоферола существенно снижается потребление кислорода миокардом.

Применение. При коронарной недостаточности, пред- и пост-инфарктном состояниях (но не в острый период инфаркта миокарда!), хронической сердечной недостаточности. К тому же токоферол потенцирует действие наперстянки, что заметно улучшает эффект гликозидотерапии. Как при ишемической болезни сердца, так и при недостаточности сердечной мышцы рекомендуется длительно вводить парентерально по 0,1—0,25 г в сутки. При мышечной дистрофии, нервно-мышечном синдроме, латеральном склерозе и других заболеваниях скелетных мышц назначают внутрь по 0,1—0,15 г в сутки до получения положительного результата.

В последнее время антиоксидантный эффект токоферолов используют для лечения атеросклероза. Считают, что одним из основных механизмов атерогенеза является усиление свободнорадикального окисления, в результате чего в организме накапливаются агрессивные перекиси липидов, повреждающие мембраны эндотелия сосудов. Такие мощные антиоксиданты, как токоферилхинон и токоферилгидрохинон, сдерживают свободнорадикальное окисление, препятствуют накоплению перекисей липидов и тем самым снижают интенсивность атерогенеза. При этом отмечается уменьшение холестеринемии, коэффициента холестерин— фосфолипиды, а в эксперименте — даже меньшая выраженность атеросклеротических поражений аорты. Токоферола ацетат назначают длительно внутрь в дозе не более 0,1 г в сутки.

В качестве средства заместительной терапии токоферол широко применяют в акушерско-гинекологической практике для лечения самопроизвольных и угрожающих абортов и недонашивания беременности. Своеобразной формой профилактики этой патологии является так называемая предзачаточная токоферолотерапия. В этих случаях токоферол рекомендуется принимать обоим супругам, причем женщине длительнее. Прием токоферола до зачатия, а затем в ранние сроки беременности предотвращает гибель (резорбцию) плода и аборт. Назначают парентерально по 0,2—0,4 г в сутки. Кроме того, препарат в тех же дозах назначают в случае затянувшегося периода полового созревания, осложненного различными расстройствами менструального цикла, и при ювенильных кровотечениях.

Токоферол широко применяют в качестве своеобразного адаптогена в гериатрической практике. В результате улучшается общее состояние, повышаются функции сердечно-сосудистой системы и скелетных мышц. Особенно четко адаптогенный эффект токоферола проявляется у женщин в климактерический период: менее болезненными становятся явления выпадения, в какой-то степени регламентируется цикл, снижается утомляемость, исчезают нервозность, бессонница, сердцебиения и синдром прилива.

При патологическом климаксе препарат назначают 2—3-недельными курсами по 0,15—0,3 г в сутки, в случае преждевременного одряхления— не более 0,05—0,1 г в сутки.

Побочное действие. В эксперименте при длительном введении больших доз токоферола развивается своеобразное патологическое состояние, характеризующееся обменными сдвигами.

6-fwttjrcb-2-vttbk-2-(4,8,12-thbvttbkthbltwbk)-[hjvfy. Cbyjybvs: Egevit, Ecoferol, Tjcofyn. Ajhvf dsgecrf. 5 %, 10,% b 30 % hfctdjh dj akfrjyf[ gj 10, 20, 25 b 50 vk c cjlth;fybtv cjjtdttctdtyyj d 1 rfgkt 1; 2 b 6,5 vu tjrjathjkf; d rfgcekf[ gj 0,1 bkb 0,2 vk 50 % vfckzyjuj hfctdjhf (0,05 bkb 0,1 u tjrjathjkf). Fvgeks gj 1 vk 5 %, 10 % b 30 % vfckzyjuj hfctdjhf (cjjtdttctdtyyj gj 50, 100 bkb 300 vu). Rjywtythft dbtfvbyf T (Concentratum Vitamini T) dj akfrjyf[ gj 20, 50 b 100 vk. Afhvfrjrbyttbrf. Tjrjathjks dcfcsdf.tcz d jcyjdyjv d ghjrcbvfkmyjq xfctb tjyrjq rbirb ghb eckjdbb yjhvfkmyjuj gjctegktybz ;tkxb d ghjcdtt rbijr. E ,jkmys[ c j,kbtthbhjdfyysvb ;tkxysvb ghjtjrfvb d rhjdb j,yfhe;bdf.t kbim cktls vtxtyjuj α-tjrjathjkf. Dcfcsdf.tcz tjkmrj xbctst tjrjathjks, cjlth;fobtcz d gbot, bkb vtlbrfvtytjpyst 'abhs. D tjyrjq rbirt e pljhjdjuj xtkjdtrf dcfcsdfttcz 72,4 % ddtltyyjq ljps. Ghb ddtltybb d ,jkmib[ ljpf[ ghjwtcc dcfcsdfybz evtymifttcz. Bp ghjcdttf rbijr tjrjathjks gjgflf.t ghtbveotctdtyyj d kbvae, f tfr;t d rhjdm. Dcfcsdfybt ghjbc[jlbt ljdjkmyj vtlktyyj b vfrcbvfkmysq ehjdtym
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.