Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Тиофосфамид
онже
Thiophosphamidum

N,N',N"-тpи (этилен)-три-амид тиофосфорной кислоты.

Синонимы: ТиоТЭФ, Thiotepum, ТЕРА, Tespamin.

Форма выпуска. Флаконы, содержащие по 0,01 или 0,02 г препарата.

Фармакокинетика. По экспериментальным данным, после введения в вену тиофосфамида происходит постепенное накопление метки в течение 3 ч в аденокарциноме 755, затем постепенное снижение ее. В крови и печени животных с опухолями концентрация препарата достигает максимума уже через 5 мин, затем быстро снижается. Однако через 5 ч происходит второй подъем концентрации, по-видимому, в связи с выходом препарата или его метаболитов из опухоли.

После внутривенного введения 0,01—0,06 г тиофосфамида больным раком молочной железы уже через 10 мин обнаруживаются лишь следы его в крови. В случае одноразового введения в вену (0,01—0,02 г) полностью выводится с мочой в течение 30 ч; максимальное количество активных групп тиофосфамида обнаруживается в моче через 4—8 ч. После внутримышечного введения препарата активные группы его появляются в моче только через 2 ч, затем в течение последующих 20 ч он выделяется равномерно. Метаболизируется медленно, в основном путем десульфирования.

Фармакодинамика. Относится к алкилирующим соединениям группы этилениминов. Нарушая обмен нуклеиновых кислот и блокируя митотическое деление клеток, оказывает сильное цитостатическое действие, особенно на пролиферирующую ткань. Угнетает кроветворение.

Применение. При хроническом лимфолейкозе, хроническом миелолейкозе, злокачественных лимфомах (лимфогранулематозе, лимфоеаркоматозе, ретикулосаркоматозе), злокачественных опухолях яичников, раке молочной железы, мезотелиоме брюшины с асцитом и других опухолях.

Вводят внутривенно, внутримышечно, внутриартериально, в брюшную и плевральную полости, непосредственно в опухоль.

При лейкозах и злокачественных лимфомах тиофосфамид вводят внутривенно или внутримышечно по 0,01—0,015 г через день. С учетом переносимости препарата, его эффективности и гематологических показателей дозу можно увеличить до 0,02 г. В конце курса дозу снижают до 0,01 г, а интервалы между введением увеличивают до 2—4 дней. В; дальнейшем инъекции производят 1 раз в 7—14 дней. Тиофосфамид можно назначать в повышенных дозах (0,04—0,06 г) внутривенно 1 раз в неделю. Курсовая доза — 0,1—0,25 г.

Лечение проводят под строгим гематологическим контролем (общий анализ крови не реже 1 раза в неделю, определение количества лейкоцитов и тромбоцитов 2 раза в неделю). После снижения количества лейкоцитов при лейкозе до 30.109/л — 40.109/л, а при злокачественных лимфомах до 3-109/л, снижении уровня тромбоцитов до 100-109/л введение препарата прекращают, так как еще в течение 2—3 нед возможно дальнейшее снижение этих показателей.


Побочное действие. Угнетение костно-мозгового кроветворения, проявляющееся лейкопенией, агранулоцитозом, тромбоцитопенией с явлениями кровоточивости, анемией. У некоторых больных появляется понос как следствие повышенной чувствительности к препарату. В таком случае следует уменьшить дозу или увеличить перерыв между инъекциями.

Противопоказания к назначению. Общее тяжелое состояние больных, кахексия, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, тяжелые заболевания печени, почек и сердечно-сосудистой системы, активный туберкулез, сублейкемические формы хронического лейкоза. Вводить препарат допустимо не ранее чем через 1 мес после окончания лучевой терапии при восстановлении показателей крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. По экспериментальным данным, в сочетании с этаминал-натрием токсичность тиофосфамида увеличивается.

N,N',N"-tpb ('tbkty)-thb-fvbl tbjajcajhyjq rbckjts. Cbyjybvs: TbjT'A, Thiotepum, TTHF, Tespamin. Ajhvf dsgecrf. Akfrjys, cjlth;fobt gj 0,01 bkb 0,02 u ghtgfhftf. Afhvfrjrbyttbrf. Gj 'rcgthbvtytfkmysv lfyysv, gjckt ddtltybz d dtye tbjajcafvblf ghjbc[jlbt gjcttgtyyjt yfrjgktybt vttrb d ttxtybt 3 x d fltyjrfhwbyjvt 755, pfttv gjcttgtyyjt cyb;tybt tt. D rhjdb b gtxtyb ;bdjtys[ c jge[jkzvb rjywtythfwbz ghtgfhftf ljctbuftt vfrcbvevf e;t xthtp 5 vby, pfttv ,scthj cyb;fttcz. Jlyfrj xthtp 5 x ghjbc[jlbt dtjhjq gjl]tv rjywtythfwbb, gj-dblbvjve, d cdzpb c ds[jljv ghtgfhftf bkb tuj vttf,jkbtjd bp jge[jkb. Gjckt dyethbdtyyjuj ddtltybz 0,01—0,06 u tbjajcafvblf ,jkmysv hfrjv vjkjxyjq ;tktps e;t xthtp 10 vby j,yfhe;bdf.tcz kbim cktls tuj d rhjdb. D ckexft jlyjhfpjdjuj ddtltybz d dtye (0,01—0,02 u) gjkyjctm. dsdjlbtcz c vjxjq d ttxtybt 30 x; vfrcbvfkmyjt rjkbxtctdj frtbdys[ uhegg tbjajcafvblf j,yfhe;bdfttcz d vjxt xthtp 4—8 x. Gjckt dyethbvsitxyjuj ddtltybz ghtgfhftf frtbdyst uheggs tuj gjzdkz.tcz d vjxt tjkmrj xthtp 2 x, pfttv d ttxtybt gjcktle.ob[ 20 x jy dsltkzttcz hfdyjvthyj. Vt
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.