Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Тиамина бромид
онже
Thiamini bromidum

4-метил-5-β-оксиэтил-N-(2-метил-4-амино-5-метилпиримидил)-тиазолий бромида.

Синонимы: Anevryl, Beneurin.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 и 0,02 г и ампулы по 1 мл 3% и 6% раствора.

Фармакокинетика. При введении внутрь тиамин и его пищевые и медикаментозные эфиры всасываются на всем протяжении тонкой кишки. Перед всасыванием тиамин освобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. Через 15 мин тиамин обнаруживается в крови, а через 30 мин — в других тканях. В крови содержание тиамина сравнительно низкое, причем в плазме обнаруживается преимущественно свободный тиамин, а в эритроцитах и лейкоцитах — его фосфорные эфиры. Распределяется более или менее равномерно между различными органами и тканями. Относительное преобладание содержания тиамина в миокарде, скелетных мышцах, нервной ткани и печени связано с повышенным потреблением тиамина этими структурами. Половина общего количества тиамина содержится в поперечнополосатых мышцах (включая миокард) и около 40 % во внутренних органах. Наиболее активным из фосфорных эфиров тиамина является ТДФ (тиаминдифосфат). Это соединение имеет коферментную активность (кокарбоксилаза) и играет основную роль в участии тиамина в обмене жиров и углеводов.

Тиаминфосфаты образуются, очевидно, во всех тканях организма. На уровне клетки активное фосфорилирование тиамина происходит в митохондриях, микросомах и гиалоплазме. Выделяется печенью и почками.

Фармакодинамика. В настоящее время основным проявлением коферментной функции тиамина считается кардиотрофическое влияние, поэтому в кардиологии широко используется не тиамин, а его коферментная форма — кокарбоксилаза (ТДФ). Установлено, что кокарбоксилаза, составляющая около 80 % от общего количества тиамина в организме, принимает активное участие в декарбоксилировании α-кетокислот, в первую очередь пировиноградной и α-кетоглутаровой. В ходе этих превращений нивелируется токсическое влияние не только пировиноградной кислоты, но и ацетальдегида. С другой стороны, показано, что система ТМФ ТДФ ТТФ активно участвует в переносе фосфорных остатков и, таким образом, может рассматриваться как важный компонент систем энергетического обмена. Наконец, экспериментально доказано, что кокарбоксилаза расширяет венечные сосуды сердца. Улучшение кровоснабжения миокарда сопровождается повышением напряжения кислорода в его тканях, что заметно улучшает общее течение окислительно-восстановительных процессов в сердечной мышце.

Наряду с улучшением трофики миокарда возрастает и его сократительная активность, т. е. вслед за кардиотрофическим развивается и кардиотонический эффект кокарбоксилазы. Кроме того, кокарбоксилаза потенцирует эффекты сердечных гликозидов.

В связи с нейротропностью тиамин ранее был известен как анейрин. В настоящее время считают, что наиболее выраженными нейротропными свойствами обладает ТТФ.

Особенно ярким является влияние тиамина на периферическую нервную систему. Известно, что при воспалительных процессах (невриты, в том числе алкогольный полиневрит, плекситы, радикулиты) и травмах в аксонах периферических нервов нарушается обмен углеводов и накапливаются продукты их окисления, два из которых — пируват и ацетальдегид — способствуют развитию болевого синдрома. Под влиянием тиамина нормализуется углеводный обмен в нервной ткани, резко снижается количество накапливающихся продуктов обмена; в результате угасает болевой синдром и восстанавливается функция нервов. Восстановлению нормальных функций периферических нервов способствует и угнетение тиамином активности холинэстеразы; это создает условия для более длительного и активного воздействия ацетилхолина на соответствующие рецепторы, т. е. облегчается передача импульса с окончания периферического нерва на эффекторную ткань.

В последнее время большое значение придается гипогликемическому эффекту тиамина. При оральном и парентеральном введении снижается содержание сахара и уровень молочной кислоты в крови. Одновременно отмечается и значительное увеличение толерантности организма к глюкозе. Гипогликемическое действие связывается преимущественно с кокарбоксилазой (ТДФ), но присуще также ТМФ и тиамину. Особенно ярко.гипогликемический эффект тиамина выражен при сахарном диабете. Механизм синергизма между инсулином и кокарбоксилазой полностью не выяснен. Предполагается, что, нормализуя углеводный обмен, кокарбоксилаза создает благоприятный фон для действия инсулина. Вероятно, именно поэтому под влиянием кокарбоксилазы снижается инсулинорезистентность у некоторых больных.

Применение. При сердечной недостаточности различной этиологии, часто одновременно с сердечными гликозидами. При декомпенсации, в случае отсутствия реакции на препараты наперстянки, кокарбоксилаза восстанавливает лечебное действие гликозида, увеличивает эффективность строфантина и быстро снимает симптомы отравления при передозировке препарата. Довольно эффективен и при нарушениях сердечного ритма типа экстрасистолий. Кокарбоксилазу применяют и для лечения ишемической болезни сердца; эффект ее обычно проявляется некоторым снижением числа ангинозных приступов.

При периферических невритах различного происхождения, энцефалопатии Вернике, хроническом алкоголизме, алкогольных полиневритах.

Наконец, тиамин (кокарбоксилазу) применяют в комплексном лечении сахарного диабета. Внутривенное введение кокарбоксилазы эффективно при ацидотическом состоянии у больных сахарным диабетом. Есть сведения о том, что кокарбоксилаза не только повышает эффективность инсулинотерапии, но и снимает явления инсулинорезистентности.

Побочное действие. Анафилактический шок с потерей сознания, коллапсом, в отдельных случаях со смертельным исходом и типичной патологоанатомической картиной. В менее тяжелых случаях аллергическая реакция выражается кишечной геморрагией и типичными приступами бронхиальной астмы с характерным удушьем и загрудин-ной сжимающей болью, иногда с судорогами. Чаще аллергия проявляется преимущественно поражениями кожи и слизистых оболочек — крапивницей, зудом, иногда отеком Квинке. Попытки десенсибилизировать больных с повышенной чувствительностью к тиамину безуспешны.

4-vttbk-5-β-jrcb'tbk-N-(2-vttbk-4-fvbyj-5-vttbkgbhbvblbk)-tbfpjkbq ,hjvblf. Cbyjybvs: Anevryl, Beneurin. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,01 b 0,02 u b fvgeks gj 1 vk 3% b 6% hfctdjhf. Afhvfrjrbyttbrf. Ghb ddtltybb dyethm tbfvby b tuj gbotdst b vtlbrfvtytjpyst 'abhs dcfcsdf.tcz yf dctv ghjtz;tybb tjyrjq rbirb. Gthtl dcfcsdfybtv tbfvby jcdj,j;lfttcz bp cdzpfyyjuj cjctjzybz gbotdfhbttkmysvb athvtytfvb. Xthtp 15 vby tbfvby j,yfhe;bdfttcz d rhjdb, f xthtp 30 vby — d lheub[ trfyz[. D rhjdb cjlth;fybt tbfvbyf chfdybttkmyj ybprjt, ghbxtv d gkfpvt j,yfhe;bdfttcz ghtbveotctdtyyj cdj,jlysq tbfvby, f d 'hbthjwbtf[ b ktqrjwbtf[ — tuj ajcajhyst 'abhs. Hfcghtltkzttcz ,jktt bkb vtytt hfdyjvthyj vt;le hfpkbxysvb jhufyfvb b trfyzvb. Jtyjcbttkmyjt ghtj,kflfybt cjlth;fybz tbfvbyf d vbjrfhlt, crtkttys[ vsiwf[, ythdyjq trfyb b gtxtyb cdzpfyj c gjdsityysv gjtht,ktybtv tbfvbyf 'tbvb cthertehfvb. Gjkjdbyf j,otuj rjkbxtctdf tbfvbyf cjlth;btcz d gjgthtxyjgjkjcfts[ vsiwf[ (drk.xfz vbjrfhl) b jrjkj 40 % dj dyethtyyb[ jhufyf[. Yfb,jktt frtbdysv bp ajcajhys[ 'abhjd tbfvbyf zdkzttcz TLA (tbfvbylbajcaf
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.