антибиотик, продуцируемый Streptomyces auroaciens или другими родственными организмами.
Синонимы: Achromycin, Bristacyclin, Polycyclin, Tetrabon, Tetracyn, Tetrex.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г (50000 ЕД), 0.1 г (100000 ЕД), 0,25 г (250 000 ЕД); мазь глазная. Входит в состав комбинированного препарата «Олететрин» (смесь тетрациклина и олеандомицина фосфата в соотношении 2:1).
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в пищеварительном аппарате (до 75—80 % дозы). Всасывается в основном в тонкой кишке, в меньшей степени — в желудке и в толстой кишке. Основным фактором, определяющим скорость всасывания тетрациклина в пищеварительном аппарате, является хелатообразование. Соли железа, магния, кальция, гидроокись алюминия, молочно-кислые продукты уменьшают абсорбцию препарата.
При приема внутрь антибиотик обнаруживается в плазме крови через 30—40 мин после введения, максимальная концентрация (1,5—3,5 мг/л) возникает через 2—3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8—12 ч. Скорость выведения из плазмы крови 8,2%/ч, период полувыведения — около 8 ч. При совместном введении с химотрипсином содержание и продолжительность циркуляции антибиотика в кровеносном русле возрастают. При внутримышечном введении уровень а плазме крови бывает ниже, чем после назначения в такой же дозе внутрь, максимальная концентрация обнаруживается через 1—4 ч, а после внутривенного введения — через 30 мин. В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Около 55—65 % поступившего в кровеносное русло тетрациклина связывается с белками плазмы крови. Связывание носит характер адсорбции и является фактором, определяющим фармакокинетику препарата. Активен в свободном состоянии. Концентрации 1 мг/л достаточно для достижения лечебного эффекта при общих заболеваниях, вызываемых чувствительными к тетрациклину микроорганизмами.
В организме распределяется неравномерно. В максимальной копцентрации содержится в печени, почках, легких и в органах, богатых элементами ретикулоэндотелиальной системы,— селезенке, лимфатических узлах. В тканях щитовидной и предстательной желез содержание такое же, как в плазме крови. Концентрация препарата в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин составляет 60—100 % концентрации в плазме крови. В больших количествах накапливается в костной ткани. В связи с возможным отложением препаратов группы тетрациклина в растущих костных тканях, дентине и эмали молочных зубов их не назначают детям до 8 лет и беременным. Плохо диффундирует через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5—10 % содержания в плазме крови). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, тетрациклин проходит через гематоэнцефалический барьер. Концентрация в ликворе составляет 8—36 % концентрации в плазме крови. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода. В значительном количестве накапливается в тканях опухолей.
Несмотря на хорошую всасываемость тетрациклина в пищеварительном аппарате, концентрация в кишках достаточна для лечения кишечных инфекций.
В печени метаболизируется 30—50 % поступившей в организм дозы тетрациклина. Выводится из организма в основном с мочой, калом и желчью. В моче появляется в большой концентраций через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6—12 ч. За первые 12 ч почками экскретируется до 10—20 % дозы. В меньших количествах (5—10 % общей дозы) выводится с желчью в кишки, где происходит частичное обратное всасывание тетрациклина, что способствует длительной циркуляции его в организме (кишечно-печеночная циркуляция препарата). Концентрация тетрациклина в желчи в 5—10 раз выше, чем в сыворотке крови. Значительное количество принятого внутрь антибиотика (20—50 %) выводится с калом. При внутривенном введении количество выводимого с калом тетрациклина не превышает 6—10 % введенной дозы. При гемодиализе диализирует незначительно, а при перитонеальном диализе не диализирует.