Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Тестостерона пропионат
онже
Testosteroni propionas

андростен-4-ол-17-β-она-3 пропионат.

Синонимы: Agovirin, Androfort, Testolutin.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл б % раствора в масле.

Фармакокинетика. Вводят внутримышечно или подкожно, так как после приема внутрь относительно быстро разрушается в печени. Всасывается медленно, в организме более стоек, чем естественный гормон тестостерон. Длительность действия одной инъекции 2-4 дня.

Попадая в ток крови, образует комплексы с альбуминами и другими белками плазмы, что влияет на их диффузионную способность — только 2 % введенного препарата находится в свободном состоянии. В дальнейшем подвергается сложным метаболическим превращениям в печени, коже, мышцах и других тканях. В тканях органов-мишеней содержание гормона выше, чем в плазме крови. Больше всего накапливается в предстательной железе и семенных пузырьках. Период полужизни — 10—20 мин.

Инактивируется в основном в печени, где происходит окислительное гидроксилирование стероида. Содержащиеся в печени сульфо- и глюкуронокиназы катализируют конъюгирование стероида с серной и глюкуроновой кислотами. Скорость этих реакций зависит от действия других гормонов (тироксина, глюкокортикоидов и др.) и активности Δ"-5α-гидрогеназы. Наиболее важными метаболитами тестостерона являются андростерон и этиохоланолон, которые образуются из 5α- и 5β-андростендиола. Последние являются продуктами восстановления андростендиола, образующегося из тестостерона при первичном окислении 17-оксигруппы. Предшественником андростерона и этиохоланолона является также дегидроэпиандростерон. Под влиянием 17-гидроксилазы и других ферментов тестостерон превращается в андростендиол. Помимо метаболических превращений андрогенов, связанных с насыщением кольца А и восстановлением 3-кетогруппы, установлена также возможность гидроксилирования тестостерона, андростендиола и дегидростерона в самых различных положениях кольца А. Тестостерон в плазме может превращаться в эстрогены. С помощью меченого тестостерона установлено, что тестостерон усиленно поглощается тканями органов-мишеней и быстро метаболизируется в них. Так, в предстательной железе основным является восстановленный метаболит тестостерона 5-дигидротестостерон. Он обладает большим сродством с ядерными белками, чем его предшественник, и оказывает сильное андрогенное влияние на определенные биологические системы. Предполагают, что с его образованием связан андрогенный ответ на тестостерон.

Тестостерон и его метаболиты выделяются с мочой (около 90%) и с калом (6 %).

Фармакодинамика. В мужском организме тестостерона пропионат, как и другие андрогены, усиливает синтез белка, стимулирует рост и нормальное развитие мужских половых органов и придаточных желез, к которым относятся органы, развивающиеся из вольфова протока (придаток яичка, выносящий проток, семенные пузырьки), мочеполового синуса (предстательная железа, уретра) и промежностной эктодермы (препуциальные железы, половой член, мошонка). Кроме того, андрогены стимулируют развитие вторичных половых признаков у мужчин (топография подкожной клетчатки, характерный рост волос, развитие мышц, низкий голос) и т. д. В период полового созревания препарат стимулирует рост и развитие организма. Тестостерон необходим для поддержания нормального сперматогенеза. В экспериментальных условиях на животных тестостерон в небольших дозах активирует сперматогенез, в больших дозах угнетает сперматогенез и гормональную функцию яичек. Ведущую роль в этом процессе играет подавление секреции гонадотропинов.

Тестостерона пропионат стимулирует половое влечение и половую способность. При введении препарата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, значительно усиливается рост волос на лице, улучшается цвет лица и способность к загару. Обладая выраженным анаболическим действием, андрогены уменьшают остеопороз и оказывают миотропное действие.

Анаболический эффект тестостерона зависит от функционального состояния гонад. Введение его здоровым мужчинам вызывает большую задержку азота, чем у евнухоидов, у молодых более выраженную, чем у пожилых. При лечении тестостероном кастрированных грызунов и мужчин с гипогонадизмом увеличивается количество эритроцитов, гемоглобина и гематокрит.

В нормальных условиях тестостерон оказывает характерное влияние на слизистую оболочку гортани и голосовые связки, регулируя таким образом тембр голоса.

Кроме анаболического влияния на обмен белка препарат оказывает воздействие и на другие обменные процессы. Он задерживает в организме натрий, хлор, калий, неорганический фосфор и воду. Длительное лечение евнухов тестостерона пропионатом способствует задержке в организме воды и натрия хлорида; у пожилых людей с сердечно-сосудистой патологией это приводит к развитию отеков и сердечной недостаточности. Андрогенные препараты увеличивают выделение креатинина с мочой у мальчиков, леченных по поводу карликового роста. Действие тестостерона на жировой обмен отличается от действия его метаболитов. Если андростерон снижает уровень β-липопротеидов в крови, то андростендиол, наоборот, повышает его. Другой метаболит дегидроэпиандростерон в большей степени, чем тестостерон, подавляет активность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Установлено снижение уровня этого метаболита при ожирении, подагре и сахарном диабете.

Анаболическая активность тестостерона проявляется в виде усиления включения аминокислот в белки и синтез белка, в снижении катаболизма аминокислот и в увеличении задержки азота в организме.

1|2|3

fylhjctty-4-jk-17-β-jyf-3 ghjgbjyft. Cbyjybvs: Agovirin, Androfort, Testolutin. Ajhvf dsgecrf. Fvgeks gj 1 vk , % hfctdjhf d vfckt. Afhvfrjrbyttbrf. Ddjlzt dyethbvsitxyj bkb gjlrj;yj, tfr rfr gjckt ghbtvf dyethm jtyjcbttkmyj ,scthj hfpheifttcz d gtxtyb. Dcfcsdfttcz vtlktyyj, d jhufybpvt ,jktt ctjtr, xtv tcttctdtyysq ujhvjy ttctjctthjy. Lkbttkmyjctm ltqctdbz jlyjq by]trwbb 2-4 lyz. Gjgflfz d tjr rhjdb, j,hfpett rjvgktrcs c fkm,evbyfvb b lheubvb ,tkrfvb gkfpvs, xtj dkbztt yf b[ lbaaepbjyye. cgjcj,yjctm — tjkmrj 2 % ddtltyyjuj ghtgfhftf yf[jlbtcz d cdj,jlyjv cjctjzybb. D lfkmytqitv gjldthufttcz ckj;ysv vttf,jkbxtcrbv ghtdhfotybzv d gtxtyb, rj;t, vsiwf[ b lheub[ trfyz[. D trfyz[ jhufyjd-vbitytq cjlth;fybt ujhvjyf dsit, xtv d gkfpvt rhjdb. ,jkmit dctuj yfrfgkbdfttcz d ghtlctfttkmyjq ;tktpt b ctvtyys[ gepshmrf[. Gthbjl gjke;bpyb — 10—20 vby. Byfrtbdbhettcz d jcyjdyjv d gtxtyb, ult ghjbc[jlbt jrbckbttkmyjt ublhjrcbkbhjdfybt ctthjblf. Cjlth;fobtcz d gtxtyb cekmaj- b uk.rehjyjrbyfps rftfkbpbhe.t rjy].ubhjdfybt ctthjblf c cthyjq b uk.rehjyjdjq rbckjtfvb. Crjhjctm 'tb[ ht
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.