1-[4-(3-циклогексилуреидо)фенил]-2-окси-З-трет-бутиламинопропан.
Синонимы: Cordanum.
Форма выпуска. Драже по 0,05 г, ампулы по 1 мл, содержащие 0,01 г препарата.
Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется тканями организма как при пероральном, так и при парентеральном введении. После приема внутрь абсорбируется из кишок на 75 %. Период полувыведения — 6,6 ч.
Фармакодинамика. Является селективным (β1 -адреноблокатором. Наряду с умеренным отрицательным инотропным и хронотропным действием мало влияет на периферические и легочные сосуды, не влияет па β-адренорецепторы бронхов. Оказывает гипотензивное действие без ортостатической гипотонии, снижая систолическое и диастолическое давление. Обладает антиаритмическими свойствами.
Применение. См. Анаприлин.
Назначают внутрь по 0,05 г и по 0,01 г — внутривенно медленно. Максимальная суточная доза — 0,4—0,6 г. Индивидуальные дозы вариабельны. При ишемической болезни сердца назначают внутрь (до еды), начиная с 1 драже 3 раза в день; при необходимости — до 2—3 драже 3 раза в день, при нарушении сердечного ритма — по 1 драже 3 раза в день, в особо тяжелых случаях под соответствующим контролем — до 0,4—0,45 г.
В острых случаях вводят внутривенно медленно (1 мл/мин) 0,01 г. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта можно ввести еще 0,01 г таким же способом. Использовать в больших дозах можно только под контролем ЭКГ.
При функциональных кардиопатиях (синдроме сердечной гиперкинезии) дозу препарата определяют в зависимости от исходного функционального состояния симпатической части вегетативной нервной системы. Средняя доза — 2—3 драже ежедневно. В таких же дозах применяют при идиопатической гипертрофическом субаортальном стенозе.
Больным артериальной гипертензией назначают по 2—3 драже в день, при необходимости — до 0,4—0,6 г.
У больных с бронхиальной гиперреактивностью рекомендуется перед лечением проверить индивидуальную бронхиальную чувствительность путем измерения вентиляционных параметров. В качестве антидота используют атропина сульфат или изадрин.
Побочное действие. Головная боль, головокружения, ощущение жара, тошнота и чувство усталости в начале лечения, затем эти явления проходят. В редких случаях — понижение слезоотделения, отит, псориаз, гиперкератоз. Гастроинтестинальные явления проявляются коликообразной болью в животе, булемией и другими симптомами. При их возникновении нужно постепенно в течение 1—2 нед уменьшать дозу и заменить препарат другим.
Прием препарата отрицательно сказывается на концентрации внимания, поэтому его не следует назначать водителям транспорта.
Противопоказания к назначению. Выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, синоаурикулярная и предсердно-желудочковая блокады, шок вследствие кровопотери, применение наркоза. Относительные противопоказания: выраженные нарушения проводимости в ножках пучка Гиса, склонность к гипогликемии, метаболический ацидоз, периферические нарушения артериального кровообращения, обструктивные заболевания дыхательной системы с выраженным легочным сердцем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. См. Анаприлин.