4-(парааминобензолсульфамидо)-6-метоксипиримидин.
Синоним: Daimeton.
Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г.
Фармакокинетика. При введении внутрь быстро абсорбируется из пищеварительного аппарата, обратимо (на 64—92 %) связывается с белками плазмы крови. После приема внутрь 1 г сульфамонометоксина концентрация препарата в сыворотке крови в активной форме в течение 72 ч составляет 0,001—0,012 г/л. Максимальная концентрация (0,031 г/л) возникает в среднем через 3,2 ч. После приема внутрь 2 г препарата концентрация его в крови в течение 4—24 ч — і 0,023—0,047 г/л. Сульфамонометоксин, хорошо проникая в различные ткани и жидкости организма, может накапливаться в больших количествах в тканях, плохо снабжаемых кровью, малигнизированных тканях, в очагах некроза, в асцитической жидкости. В значительном количестве определяется в желчи. У здоровых людей сульфамонометоксин не проникает через гематоэнцефалический барьер. У больных менингитом препарат в большой концентрации (0,003—0,01 г/л) обнаруживается в спинномозговой жидкости, а у больных арахноидитом через 4ч после приема 2 г концентрация более низкая. Как и другие сульфаниламиды, препарат хорошо проникает через плаценту. Относится к сульфаниламидам длительного действия (T½ —34 ч). В крови содержится 5 % препарата в ацетилированной форме. Выделяется из организма в основном почками. За 2 сут выводится около 50 % от введенной дозы, через 72 ч — 70—80 %. В моче содержится 50 % ацетилированной формы, 30 % глюкуронида и 20 % свободного препарата.
В ацетилированной форме сульфамонометоксин лучше растворим, чем в свободной.
Фармакодинамика. См. Стрептоцид.
Применение. См. Сульфапиридазин. Назначают внутрь взрослим при легких формах заболевания и для профилактики инфекционных осложнений в один прием в первые сутки 1 г, в следующие дни по 0,5 г, при тяжелых формах — в первые сутки 2 г, в последующие — по 1 г. Длительность курса лечения 7—14 дней. При наличии показаний и хорошей переносимости можно препарат принимать в течение месяца.
Побочное действие, противопоказания к назначению. См. Стрептоцид.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Изадрин повышает ацетилирование сульфамонометоксина, анаприлин снижает как всасывание, так и ацетилирование этого сульфаниламида. См. также Стрептоцид, Сульфапиридазин.