2-(пара-аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиразин.
Синонимы: Sulfalene, Kelfizina, Sulfametopyrazine, Sulfamethoxypyrazin.
Форма выпуска. Таблетки по 0,2, 0,5 и 2 г; флаконы по 60 мл 5% суспензии; ампулы по 0,5 г сухого вещества для внутривенного введения.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро абсорбируется из пищеварительного аппарата, хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наиболее быстро всасывается в кровь у новорожденных, наименее — у взрослых. В отличие от других сульфаниламидных препаратов сверхдлительного действия, сульфален в меньшей степени связывается с белками плазмы (33—48 %), чем обеспечивается высокая концентрация в свободной активной форме в крови. Так, после приема внутрь 1 г сульфалена максимальная концентрация препарата в крови (0,055 г/л) возникает через 5—6 ч, в течение 120 ч концентрация препарата в активной форме в крови равна 0,002—0,032 г/л. После приема 2 г препарата максимальная концентрация в крови определяется через 4—6 ч и колеблется в пределах 0,146—0,240 г/л, на 7-й день — 0,0252—0,063 г/л. Минимальная бактериостатическая концентрация препарата—1,85 мкмоль/л. Биотрансформация сульфалена в основном осуществляется в печени микросомальной ацетилтрансферазой. По скорости инактивации сульфалена все индивидуумы подразделяются на быстрые и медленные (соответственно 72 % и 28 %). В крови содержится от 2 до 25 % препарата в ацетилированной форме, в моче — от 45 до 77 %. Сульфален длительное время циркулирует в крови и медленно выводится из организма. T½ — 65—84 ч. Относится к группе сульфаниламидов сверхдлительного действия. Медленное выведение сульфалена из организма обусловлено высокой степенью реабсорбции его в канальцах нефрона. Медленнее всего выводится у новорожденных и престарелых. Концентрация в моче в 1-й день после приема 2 г сульфалена — 0,043—0,137 г/л, на 7-й день — 0,018—0,067 г/л. В больших количествах экскретируется с желчью. На протяжении 48 ч после приема 2,5 г сульфалена содержание его в желчи по отношению к содержанию в плазме возрастает до 40 %. У отдельных больных сульфален определяется в желчи в течение 72—168 ч.
Фармакодинамика. См. Стрептоцид.
Применение. См. Сульфапиридазин. Назначают внутрь 0,8—1 г в 1-й день, затем по 0,2 г ежедневно, или 2 г в неделю, внутривенно Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении сульфалена с эритромицином, линкомицином, новобиоцином, фузидином, тетрациклином, нистатином и леворином эффекты этих препаратов суммируются. Совместное применение сульфалена с пенициллином, рифампицином, стрептомицином, мономицином, канамицином, кислотой налидиксовой (невиграмон) иногда вызывает антагонизм; с ристомицином, левомицетином, нитрофуранами — снижается суммарный эффект препаратов. Сочетание препарата с ампициллином, цефалоспоринами, полимиксинами индифферентно, а с оксациллином нерационально, так как возможно усиление токсичности. Как и сульфапиридазин, сульфален при одновременном применении с противомалярийными препаратами оказывает выраженное влияние на лекарственно-устойчивые формы возбудителей малярии. См. также Стрептоцид.