содержит К-строфантин-β и К-строфантозид.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,05 % раствора.
Фармакокинетика. Относится к полярным и малостойким гликозидам. При приеме внутрь всасывается 2—5 % препарата. Действие при внутривенном введении развивается через 2—10 мин, достигает максимального эффекта через 30 мин — 1ч, через 2—3 ч начинает уменьшаться. Менее 5 % строфантина связывается с альбуминами плазмы. Миозин сердечной мышцы связывает в 2 раза больше строфантина, чем скелетной. 1 мл сердечного актомиозина связывает 0,79 мкг К-строфантипа-β. 7/8 введенной дозы строфантина выводится в первые 24 ч. Не обладает кумулятивными свойствами, При внутривенном введении с мочой выделяется 80 % препарата Частично нем вмененный строфантин выделяется с желчью. Квота элиминации строфантина 40%.
Фармакодинамико. См. Дигоксин. Особенно выражено систолическое Действие, относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений, проводимость по пучку Гиса, диурез.
Применение. При острой сердечно-сосудистой недостаточности, наджелудочковой пароксизмальной тахикардии. С помощью строфантина успешно проводится лечение декомпенсированных больных с синусовой брадикардией или брадисистолической формой мерцательной аритмии. Из-за меньшего ваготонического эффекта, незначительного влияния на проводимость и автоматизм при тахикардии, которая может оставаться даже при уменьшении одышки и отеков, рекомендуется дополнительно назначать один из препаратов бета-адреноблокирующего действия (например, анаприлин).
Вводят строфантин медленно внутривенно в 20 мл 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия, капельным путем — на 5 % растворе глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия, реже—внутримышечно на 2% растворе новокаина (2—5 мл). Первоначальная доза 0,00025 г (0,5 ампулы 0,05 % раствора). При необходимости назначают 2 раза в сутки.
На высоте действия препарата могут появиться экстрасистолы, иногда в виде бигеминии. Для профилактики этого явления суточную дозу делят на 2—3 внутривенных введения, лучше капельным путем или же одну из доз вводят внутримышечно (сначала вводят 5 мл 2 % новокаина, а затем, не вынимая иглы,— строфантин, так как инъекция чистого строфантина очень болезненна). В последнем случае, однако, даже при отсутствии анасарки, эффективность снижается наполовину.
Строфантин — одно из лучших, а может быть, и самое лучшее средство, применяемое в наиболее тяжелых и острых случаях сердечной недостаточности и нередко спасающее от смерти больных с сердечной астмой или отеком легких.
В неотложных случаях при неэффективности введения 0,00025 г строфантина следует через каждые 1—1,5 ч дополнительно вводить по 0,000125 г препарата до получения терапевтического эффекта. Лечение проводится под постоянным клиническим и ЭКГ-контролем. При появлении признаков непереносимости препарат немедленно отменяют. При введении 0,00025 г ежедневно (иногда в 1—2-й день дополнительно по 0,000125—0,00025 г) полный терапевтический эффект достигается на 3—4-й день лечения, при введении в меньших дозах (0,000125 г в сутки) — на 6—7-й день.
Побочное действие. При передозировке желудочковая экстрасистолия (бигеминия), диссоциация ритма, тошнота, рвота.
Противопоказания к назначению. Тяжелые органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз являются относительными противопоказаниями к назначению строфантина, который при необходимости вводится в подобных случаях в уменьшенных дозах (0,000125 г), чаще капельно, под ЭКГ-контролем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. См. Дигоксин. При сочетании с гексозофосфатом усиливается кардиотонический эффект строфантина, с солями глутаминовой кислоты снижается его токсичность. Простогландины и их метаболиты (арахидоновая и липоевая кислоты) препятствуют развитию аритмий, вызванных строфантином у животных. Этот эффект предположительно связан с блокадой освобождения катехоламинов. В комбинации с метилурацилом строфантин способствует улучшению репаративных процессов в миокарде, с никотиновой кислотой — более раннему восстановлению фазовой структуры систолы левого желудочка.