Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Стрептомицина сульфат
онже
Streptomycini sulfas

1,3-дигуанидино-2,4,5,6 тетрагидрооксициклогесан-Т-2.

Синонимы: Diplostrep, Endostrept, Streptolin, Strepsulfat, Strycin, Strysolin, Streptquene.

Форма выпуска. Порошок в герметически закрытых флаконах по 0,25, 0,5 или 1 г (250 000, 500 000 или 1 000 000 ЕД).

Фармакокинетика. После приема внутрь ресорбируется лишь 2 % принятой дозы. При внутримышечном введении быстро поступает в кровь. Максимальная концентрация (от 10 до 60 мг/л) в плазмо крови возникает через 30—60 мин (до 2 ч). Через 4—6 ч после внутримышечного введения концентрация снижается на 50 % (до 5— 20 мг/л), а через 24 ч препарат исчезает из крови полностью или содержится в количестве, не превышающем 2 мг/л. После ингаляций в виде аэрозоля 0,5 г стрептомицина максимальная концентрация в крови возникает через 4—9 ч и через 24 ч составляет 1—3 мг/л, Уровень стрептомицина в крови возрастает параллельно увеличению дозы препарата. 30—35 % препарата связывают белки крови. Поступление препарата в органы зависит от проницаемости сосудов, серозных и слизистых оболочек. При остром воспалительном процессе и повышении проницаемости сосудов его концентрация возрастает. Внутривенное капельное введение взрослым 1 г стрептомицина сульфата создает высокие концентрации (30—60 мг/л) в крови уже через 5—10 мин. Однако через 2 ч после внутривенного введения концентрация стрептомицина снижается до 5 мг/л, а через 24 ч препарат в крови не определяется.

Распределяется по органам и тканям неравномерно; содержание его в различных органах и тканях в среднем составляет около 30 % его содержания в крови. Больше всего стрептомицина определяется в почках, несколько меньше — в легких, сердечной мышце, в мозге, лимфатических узлах, а в костях он практически не обнаруживается. В здоровом легком через 1—2 ч после внутримышечного введения 1 г возникает концентрация 20—26 мг/л, в стенке каверны, туберкулезных очагах, в туберкуломе — от 5 до 10 мг/л. После ингаляций стрептомицина концентрация его в легких в 10—20 раз больше, чем в крови. После парентерального введения обнаруживают в перитонеальной, плевральной, синовиальной, перикардиальной жидкостях (20—30 % уровня в крови), в желчи (75 % уровня в крови), моче (до 80 % уровня крови). В спинномозговой жидкости концентрация стрептомицина составляет 5 % его содержания в сыворотке крови, возрастая при менингите до 20%- При остром плеврите, перикардите, перитоните концентрация стрептомицина в жидкостях также резко возрастает. Препарат легко проникает через плаценту, в связи с чем в пуповинной вене и в амниотической жидкости обнаруживается 50 % его уровня в крови матери. От 30 до 90 % введенной дозы стрептомицина выводится из организма довольно быстро (через 12—24 ч) в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации, причем 10—30 % препарата подвергается обратному всасыванию в канальцах нефрона. При этом половина принятой дозы стрептомицина выводится в первые 2—3 ч и его концентрация в мече в этот период колеблется от 200 до 1000 мг/л. При заболеваниях почек выделение препарата резко замедляется. В небольшом количестве стрептомицин выделяется также со слюной, потом, слезной жидкостью, желчью и грудным молоком.

10—40 % введенной дозы стрептомицина окисляется и выводится в виде лишенных антибактериальной активности конечных продуктов обмена. Период полувыведения препарата в плазме крови 2—3 ч, у новорожденного— 7—11 ч. У лиц старше 40 лет и при ограниченной функции почек период полувыведения стрептомицина в плазме крови удлиняется, а при анурии составляет 50—110 ч. При гемодиализе и перитонеальном диализе элиминируется.

Фармакодинамика. Как и любой туберкулостатический препарат, оказывает влияние на макроорганизм, на микроорганизм и на патологически пораженный орган. Является антибиотиком широкого спектра действия по отношению ко многим патогенным и непатогенным микробам. При концентрации 5 мг/л и более прекращает рост гонококков Нейссера, палочек Фридлендера, сальмонелл, шигелл. Менее чувствительны диплококки, стрептококки, стафилококки.

Бактериостатическая активность стрептомицина высокая и для микобактерий туберкулеза составляет 1 : 6 000 000. На жидких питательных средах минимальная ингибирующая рост микобактерий концентрация (МИК) равна 1—2 мг/л, а на плотных яичных средах — 5 мг/л. Различные типы и виды микобактерий, размер популяции, среда способны изменить МИК стрептомицина к микобактериям туберкулеза.

Адсорбируется оболочкой микобактерии и затем проникает внутрь, нарушая структуру цитоплазмы и синтез белка. Вследствие сорбции стрептомицина цитоплазматической мембраной проницаемость последней повышается, в цитоплазму проникает дополнительное количество стрептомицина, происходит блокирование синтеза РНК, замедляется в 2 раза скорость включения аминокислот в синтезируемый белок. В лекарственно-устойчивых штаммах стрептомицин не способен связываться с рибосомами. У чувствительных клеток под действием стрептомицина происходит также блокирование дикарбоновых кислот и ферментных систем, что ведет к угнетению дыхания и нормального метаболизма туберкулезных микобактерий; клетки микроба утрачивают способность размножаться.

Бактерицидным свойством стрептомицин не обладает, действует на внеклеточно расположенные бактерии. Чтобы оказать влияние на внутриклеточные микобактерии туберкулеза, терапевтическую дозу стрептомицина нужно увеличить в 20 раз.

1|2

1,3-lbuefyblbyj-2,4,5,6 ttthfublhjjrcbwbrkjutcfy-T-2. Cbyjybvs: Diplostrep, Endostrept, Streptolin, Strepsulfat, Strycin, Strysolin, Streptquene. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr d uthvttbxtcrb pfrhsts[ akfrjyf[ gj 0,25, 0,5 bkb 1 u (250 000, 500 000 bkb 1 000 000 TL). Afhvfrjrbyttbrf. Gjckt ghbtvf dyethm htcjh,bhettcz kbim 2 % ghbyztjq ljps. Ghb dyethbvsitxyjv ddtltybb ,scthj gjctegftt d rhjdm. Vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz (jt 10 lj 60 vu/k) d gkfpvj rhjdb djpybrftt xthtp 30—60 vby (lj 2 x). Xthtp 4—6 x gjckt dyethbvsitxyjuj ddtltybz rjywtythfwbz cyb;fttcz yf 50 % (lj 5— 20 vu/k), f xthtp 24 x ghtgfhft bcxtpftt bp rhjdb gjkyjctm. bkb cjlth;btcz d rjkbxtctdt, yt ghtdsif.otv 2 vu/k. Gjckt byufkzwbq d dblt f'hjpjkz 0,5 u cthtgtjvbwbyf vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz d rhjdb djpybrftt xthtp 4—9 x b xthtp 24 x cjctfdkztt 1—3 vu/k, Ehjdtym cthtgtjvbwbyf d rhjdb djphfctftt gfhfkktkmyj edtkbxtyb. ljps ghtgfhftf. 30—35 % ghtgfhftf cdzpsdf.t ,tkrb rhjdb. Gjctegktybt ghtgfhftf d jhufys pfdbcbt jt ghjybwftvjctb cjceljd, cthjpys[ b ckbpbcts[ j,jkjxtr. Ghb jcthjv djcgfkbttkmyjv g
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.