Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Стрептоцид
онже
Streptocidum

пара-аминобеизолсульфамид.

Синонимы: Ambesid, Deseptyl, Prontalbin, Streptocidum album, Sulfanilamidum, Sulfanilamid.

Форма выпуска. Таблетки и порошок по 0,3 г и 0,5 г; 5—10 % мазь; линимент 5%.

Фармакокинетика. При введении внутрь быстро абсорбируется, максимальная концентрация в крови определяется через 1—2 ч, в спинномозговой жидкости — через 4 ч после приема. Минимальная бактериостатическая концентрация —128 мкмоль/л. Препарат, как и все сульфаниламиды, хорошо проникает через плаценту. В плазме крови на 12—14 % обратимо связывается с белками, главным образом альбуминами, переходя в неактивную форму. Механизмы связывания стрептоцида, как и других сульфаниламидов, включают электростатические и гидрофобные взаимодействия. Связанные формы сульфаниламидов не обладают бактериостатической активностью и не способны к диффузии в ткани и очаги поражения. Взаимодействуя с белками плазмы, сульфаниламиды вступают в конкурентные взаимоотношения за точки связывания с другими препаратами, эндогенными веществами и могут вытеснять их из белкового комплекса. Вследствие этого могут возникнуть явления токсикоза. Так, большую опасность для новорожденных и детей первых месяцев жизни представляет гипербилирубинемия,возникающая в результате вытеснения сульфаниламидными препаратами билирубина из связи с белком. В свою очередь, сульфаниламидные препараты могут быть вытеснены из комплекса с белком жаропонижающими и противовоспалительными средствами.

В процессе биотрансформации стрептоцида, происходящей в основном в печени, образуются ацетилированные формы препарата в крови (10—20 %) ив моче (25—30 %), не обладающие антибактериальной активностью, не подвергающиеся реабсорбции в канальцах нефрона, растворимость их, особенно в кислой среде, снижена, ввиду чего наблюдается кристаллурия. Ацетилирование стрептоцида и других сульфаниламидов регулируется системой β-адренорецептор — аденилциклаза и опосредуется увеличением внутриклеточного содержания цАМФ. Следствием увеличения цАМФ является активация ферментной системы ариламин — ацетилтрансфераза — ацетил — кофермент А, осуществляющей ацетилирование сульфаниламидов. Активность этой ферментной системы находится в прямой зависимости от колебания суточной инкреции глюкокортикоидов и выше в дневное время. Способность ацетилировать сульфаниламидные препараты генетически обусловлена, и по скорости этого процесса всех людей делят на быстрых и медленных инактиваторов.

Процесс реабсорбции сульфаниламидных препаратов в почечных канальцах связывают с растворимостью их в липидах: чем больше степень растворимости в липидах, тем больше степень реабсорбции

Липоидорастворимость стрептоцида—10,5%. Препарат мало реабсорбируется в канальцах нефрона. Полупериод выведения препарата с мочой — 10 ч, что позволяет отнести его к группе сульфаниламидов короткого действия.

Фармакодинамика. Сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК, по принципу конкурентных взаимоотношений препятствуют включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований. В результате подавляется рост и размножение микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие сульфаниламидные препараты оказывают на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства сульфаниламидных препаратов с синтетазой дигидрофолиевой кислоты — ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее. Так, для вытеснения одной части ПАБК необходимо 1600 частей стрептоцида, 100 частей сульгина, 26 частей норсульфазола. Поэтому сульфаниламидные препараты нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов.

Кроме антибактериального, стрептоцид и другие сульфаниламидные препараты оказывают противовоспалительное действие, которое связывают с их способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикоидов. Сульфаниламидные препараты обладают также жаропонижающим эффектом вследствие их влияния на процессы теплообразования в тканях. При применении сульфаниламидов снижается интоксикация, вызванная продуктами тканевого распада. При местном назначении сульфаниламиды угнетают регенеративные процессы, что, по-видимому, обусловлено их способностью понижать активность нуклеофосфатаз. Стрептоцид и другие сульфаниламидные препараты, ингибируя карбоангидразу, затормаживают газообмен и влияют на обмен ионов в организме. Так, наблюдается снижение содержания хлора в эритроцитах и накопление его в плазме, повышение выделения иона натрия и уменьшение выделения аммиака. Под влиянием стрептоцида и других сульфаниламидов снижается образование гликогена в печени. Являясь акцептором ацетильных групп, сульфаниламиды способствуют нарушению ацетилирования холина, гистамина, аминокислот, а также цикла трикарбоновых кислот.

Спектр антимикробного действия стрептоцида, как и других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на стрептококки, пневмококки, стафилококки, менингококки, гонококки, кишечную палочку и палочку сине-зеленого гноя, палочки дизентерии, вульгарный протей, возбудитель пахового лимфогранулематоза и ряд крупных вирусов — возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.

1|2

gfhf-fvbyj,tbpjkcekmafvbl. Cbyjybvs: Ambesid, Deseptyl, Prontalbin, Streptocidum album, Sulfanilamidum, Sulfanilamid. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb b gjhjijr gj 0,3 u b 0,5 u; 5—10 % vfpm; kbybvtyt 5%. Afhvfrjrbyttbrf. Ghb ddtltybb dyethm ,scthj f,cjh,bhettcz, vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz d rhjdb jghtltkzttcz xthtp 1—2 x, d cgbyyjvjpujdjq ;blrjctb — xthtp 4 x gjckt ghbtvf. Vbybvfkmyfz ,frtthbjctftbxtcrfz rjywtythfwbz —128 vrvjkm/k. Ghtgfhft, rfr b dct cekmafybkfvbls, [jhjij ghjybrftt xthtp gkfwtyte. D gkfpvt rhjdb yf 12—14 % j,hftbvj cdzpsdfttcz c ,tkrfvb, ukfdysv j,hfpjv fkm,evbyfvb, gtht[jlz d ytfrtbdye. ajhve. Vt[fybpvs cdzpsdfybz cthtgtjwblf, rfr b lheub[ cekmafybkfvbljd, drk.xf.t 'ktrthjctftbxtcrbt b ublhjaj,yst dpfbvjltqctdbz. Cdzpfyyst ajhvs cekmafybkfvbljd yt j,kflf.t ,frtthbjctftbxtcrjq frtbdyjctm. b yt cgjcj,ys r lbaaepbb d trfyb b jxfub gjhf;tybz. Dpfbvjltqctdez c ,tkrfvb gkfpvs, cekmafybkfvbls dctegf.t d rjyrehtytyst dpfbvjjtyjitybz pf tjxrb cdzpsdfybz c lheubvb ghtgfhftfvb, 'yljutyysvb dtotctdfvb b vjuet dsttcyztm b[ bp ,tkrjdjuj rjvgktrcf. Dcktlctdb
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.