Синоним: Spiritus vini.
Форма выпуска. Жидкость.
Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается путем диффузии во всех отделах пищеварительного аппарата, особенно интенсивно в желудке, двенадцатиперстной и тощей кишках. Скорость резорбции зависит от концентрации раствора и его количества, степени наполнения желудка и кишок, их моторики, характера содержимого, степени васкуляризации слизистой оболочки и др. При наличии пищи в желудке и кишках всасывание спирта этилового замедляется; при этом решающее значение имеет количество пищи и меньшее влияние оказывает ее состав. У лиц, ранее перенесших операцию резекции желудка, спирт этиловый всасывается быстрее. С увеличением концентрации его абсорбция возрастает.
Распределение спирта этилового в организме происходит согласно диффузионному равновесию в зависимости от содержания воды в органах и тканях.
Основное количество принятого или введенного с лечебной целью спирта этилового (примерно 90—95 %) метаболизируется в печени путем гидроксилирования до ацетальдегида, что обеспечивается алкоголь-дегидрогеназой, в меньшей мере микросомальной этанолокисляющей системой и каталазой. В дальнейшем ацетальдегид окисляется с помощью альдегиддегидрогеназы, локализующейся в цитоплазме, митохондриях и цитоплазматическом ретикулуме гепацитов и клеток головного мозга. Образовавшийся ацетил-коэнзим А используется организмом для синтеза холестерина, жирных и нуклеиновых кислот и частично окисляется до углекислоты и воды. Лишь небольшое количество спирта этилового (2—10 %) удаляется из организма почками и легкими, преимущественно в неизмененном виде.
Ацетальдегид, как и спирт этиловый, является липотропный веществом, поэтому легко проникает через биологические мембраны и вступает во взаимодействие с белками и другими веществами. В связи с быстрым гидроксилированием рано выводится из крови. У здоровых лиц после приема спирта этилового концентрация ацетальдегида в крови может достигать 21—30 мкМ, тогда как у больных алкоголизмом — (42,7±1,2) мкМ и более. Существуют и генетически детерминированные различия в уровне этого метаболита в крови, что определяется наследственной активностью ацетальдегиддегидрогеназы, возможно, и существованием еще неизвестного ее изофермента. Уровень ацетальдегида резко возрастает (в 5 и более раз, а у некоторых лиц — в 30—40 раз, достигая 800—1000 мкМ) после приема раствора этанола и тетура-ма — ингибитора ацетальдегидрогеназы.
Скорость элиминации (окисления) спирта этилового составляет 90—130 мг/кг/ч, в среднем 105 мг/кг/ч. Этот процесс детерминирован генетически и не зависит от количества принятого препарата.
Спирт этиловый легко проникает через плаценту и в значительном количестве накапливается в крови, органах плода и амниотической жидкости. У женщин, больных алкоголизмом и не прекращающих прием спирта этилового во время беременности, часты выкидыши, рождение больных алкогольной эмбриометопатией или мертвых детей. Спирт этиловый в печени плода не метаболизируется из-за низкой активности в ней алкогольдегидрогеназы во второй половине беременности.
Фармакодинамика. Обладает свойствами наркотического вещества при приеме внутрь. При наружном применении оказывает местное раздражающее, рефлекторное и резорбтивное действие. Раздражающий и противомикробный эффекты по мере увеличения концентрации возрастают. Резорбтивное действие сказывается преимущественно на центральной нервной системе.
Обладает бактерицидным действием, которое усиливается при повышении температуры, а также при добавлении сулемы, фенола, лизола. Наибольшей активностью обладает 70 % спирт. Спороцидным действием не обладает. Пары спирта обладают более высокой активностью, чем растворы. Оказывает вяжущее, дубящее и прижигающее действие. Вяжущее действие способствует ограничению воспалительного отека тканей, а раздражающее — увеличению кровенаполнения сосудов.