β-диэтиламиноэтилового эфира 1,1-дифенилуксусной кислоты гидрохлорид.
Синонимы: Дифацил, Тгаsentin, Vagospasmyl, Veganthin.
Форма выпуска. Порошок.
Фармакодинамика. В препарате сочетаются центральные и периферические м- и н-холиноблокирующие свойства. Оказывает периферическое (атропиноподобное) действие; вместе с тем снимает спазм гладких мышц внутренних органов и сосудов. Блокирует н-холинорсцепторы вегетативных узлов и центральной нервной системы, вследствие чего понижает артериальное давление. Оказывает местноанестезирующее действие на слизистую оболочку пищеварительного аппарата. Наиболее чувствительны к его ганглиоблокирующему влиянию парасимпатические ганглии, затем мозговое вещество надпочечников. При язвенной болезни и хроническом гастрите нормализует основные функции желудка: наиболее выраженно — моторику желудка, меньше — секрецию и кислотообразующую функцию.
Применение. При болезненных состояниях, обусловленных спазмами гладких мышц органов брюшной полости и кровеносных сосудов (язвенная, желчнокаменная и мочекаменная болезнь, пилороспазм, спастический колит, холецистит, стенокардия, облитерирующий эндартериит). При болевых корешковых синдромах, шейной мигрени, заболеваниях периферических нервных волокон; в сочетании с другими седативными средствами применяют для лечения вегетоневротических расстройств, явлениях ангиотрофоневроза, зудящих дерматозах; смягчает явления абстиненции у алкоголиков.
Назначают внутрь (порошки в капсулах, не разжевывая) по 0,05— 0,1 г 2—4 раза в день после еды и парентерально (внутримышечно) по 5—10 мл I % раствора. Курс лечения — от 2 до 4 нед. Для сегментарной внутрикожной блокады и блокады симпатических узлов применяют по 20—50 мл 0,5 % раствора с перерывами между блокадами 3—4 дня.
В связи с сочетанием седативного и спазмолитического действия назначают легковозбудимым больным молодого возраста с плохим сном, особенно в случае ночной боли (при дуоденальной язве, предъязвенном состоянии, желчнокаменной болезни и др.), перед сном внутримышечно по 5—10 мл 1 % раствора. Признаком адекватности дозы являются легкое головокружение и чувство дурноты, сменяющиеся сном. Успокаивающее действие спазмолитина сохраняется и после пробуждения больного. При упорной ночной боли часто эффективно введение перед сном 5—10 мл 1 % спазмолитина в сочетании с 1—2 мл метацина.
При необходимости длительного и систематического применения холинолитиков, например при желчнокаменной болезни, следует чередовать прием спазмолитина с экстрактом белладонн, платифиллином. Каждый из этих препаратов назначают на 1,5—2 мес 3 раза в день перед едой и обязательно дополнительно перед сном.
Побочное действие. При передозировании или повышенной индивидуальной чувствительности головная боль, головокружение, чувство опьянения, сухость во рту, боль в надчревной области (в связи с местнораздражающим действием на слизистую оболочку желудка); после инъекции возможно также небольшое раздражение тканей. Чувство опьянения и головокружения можно предупредить или ослабить назначением кофеин-бензоата натрия по 0,1—0,2 г внутрь или по 1 мл 20 % раствора подкожно. Для уменьшения сухости во рту рекомендуется пить небольшими глотками воду или чай (лучше с мятой).
Противопоказания к назначению. Глаукома, дегенеративные изменения печени и почек. Не должны принимать водители транспорта и другие лица, профессия которых требует быстрой сенсомоторной реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. См. Атропин. При сочетании спазмолитина с висмутом, кофеином, темисалом, эуфиллином. натрия нитритом, анестезином, кислотой аскорбиновой образуются отсыревающие смеси.