бромгидрат скопинового эфира 1-троповой кислоты.
Синоним: Hyoscini hydrobromidum.
Форма выпуска. Порошок и ампулы по 1 мл 0,05 % раствора.
Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется из пищеварительного аппарата. Легко проникает во все ткани, включая нервную. При введении внутрь максимальная концентрация в плазме крови наблюдалась через 1 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида, а также продуктов деградации — скопина и апоскополамина. Выделяется с мочой в неизмененном виде (4—5 %) ив виде метаболитов.
Фармакодинамика. См. Атропин. По сравнению с атропином действует на глаз и секрецию желез сильнее, но в 2—3 раза менее продолжительно. Активно подарляет секрецию слизи в дыхательных путях, полости рта, в меньшей степени устраняет влияние блуждающего нерва на сердце. В отличие от атропина не оказывает возбуждающего влияния на центральную нервную систему, а, напротив, вызывает успокоение, сонливость и сон (6—8 ч). Угнетает экстрапирамидную систему, нарушает передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны спішного мозга, расслабляет скелетные мышцы и устраняет двигательное беспокойство. Угнетает базальные ганглии и ядра вестибулярного аппарата. Оказывает противотошнотное и противорвотное действие. В терапевтических дозах не угнетает дыхательный центр, но оказывает заметное угнетающее действие на систему кровообращения.
Применение. При паркинсонизме— для подавления патологической импульсации двигательной области коры большого мозга и экстрапирамидной системы, при вегетососудистой дистонии — для снижения тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы; при болезни Меньера — для снижения возбудимости вестибулярного, аппарата; при остром двигательном и психическом возбуждении; при подготовке к операции как пренаркотическое средство (главным образом в сочетании с анальгетиками), а также как противорвотное средство (особенно при возбуждении); для расширения зрачка и при лечении иритов, иридоциклитов и других воспалительных заболеваний, когда необходимо создать функциональный покой мышцам глаз.
Скополамин входит в состав таблеток «Аэрон» («Tabulette Аеготгь»), применяемых для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, купирования меньеровского симптомокомплекса, уменьшения саливации, а также при тошноте и рвоте беременных.
Назначают внутрь (обычно в растворе) и подкожно по 0,00025— 0,0005 г, или 0,5—1 мл 0,05 % раствора; в офтальмологии применяют 0,25% водный раствор по 1—2 капли в глаз 1—2 раза в день.
Индивидуальная чувствительность к препарату вариабельна, поэтому назначать его нужно с осторожностью (опасность паралича дыхания и сердечной слабости), увеличивая дозы постепенно. Пробная доза для взрослых — 0,0002 г, при хорошей переносимости ее постепенно наращивают. Для седативного и снотворного эффекта при выраженном беспокойстве вводят подкожно.
Побочное действие. В терапевтических дозах оказывает заметное угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему, резко усиливающееся в комбинации с морфином. Относительно часто вызывает не успокоение, а возбуждение, галлюцинации и другие побочные явления. В случае отравления скополамином с самого начала появляется признак угнетения центральной нервной системы — сонливость, переходящая в кому. Лечение осложнений такое же, как и при передозировке атропина.
Противопоказания к назначению. См. Атропин. Не назначают детям до (і лет и с очень большой осторожностью применяют в гериатрии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. См. Атропин.