N-фенилкарбамоил-3-(β-фенилизопропил) -сиднонимин.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005, 0,01 и 0,025 г.
Фармакокинетика. Быстро всасывается из пищеварительного аппарата. В организме биотрансформируется путем С-гидроксилирования алифатической цепи фенилизопропилового заместителя и бензольного кольца фенилкарбамоильного радикала. При образовании α-оксисиднокарба снижается стимулирующий эффект, так как этот продукт плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Почти полностью нейтрализуется в организме. При применении меченого препарата у крыс с мочой выводится 60%, с калом — около 30 %, с выдыхаемым воздухом— 10 %; 86 % выводится за 48 ч. Кумулятивных свойств не обнаружено. Менее токсичен, чем фенамин.
Фармакодинамика. Является сильным психостимулятором, способствует накоплению в центральной нервной системе катехоламинов. Тормозит нейрональный захват норадреналина в головном мозге и высвобождает катехоламины из стабильных нейрональных резервов. Влияет преимущественно на норадренергические системы мозга. Действие развивается постепенно, отличается продолжительностью. Психостимулирующее действие (активация идеаторной сферы) не сопровождается резкой общей активацией, эйфорией, речевой и двигательной расторможенностью, глубоким истощением энергетического резерва нервных клеток.
Применение. При сонливости, заторможенности, апатии, ипохондрических состояниях, понижении настроения, работоспособности, признаках истощения и нарушения функциональной активности центральной нервной системы, неврастенических расстройствах, астении у больных, перенесших инфекционные заболевания, интоксикации, травмы головного мозга. При вялотекущей шизофрении с апатико-абулическими явлениями, а также при астении, вызванной нейролептиками. Рекомендуется больным алкоголизмом при наличии заторможенности, в период отвыкания от алкоголя, при депрессии и адинамии.
Назначают по 0,005—0,025 г на прием 1—2 раза в сутки в первой половине дня. Высшая разовая доза внутрь — 0,075 г, суточная — 0,15 г.
Побочное действие. При повышенной чувствительности или передозировке возможны беспокойство, раздражительность, обострение продуктивной симптоматики, умеренное повышение артериального давления, понижение аппетита.
Противопоказания к назначению. Возбуждение, продуктивная психопатологическая симптоматика. При атеросклерозе и артериальной гипертензии назначают с осторожностью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Несовместим с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами. После отмены этих препаратов сиднокарб можно назначать через 1—2 нед.