Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Сарколизин
онже
Sarcolysinum

D.L-α-амино-β- [пара-бис- (β-хлор-этил)-аминофенил]-пропионовой кислоты гидрохлорид.

Синонимы: Alkeran, Melphalan, Sarcoclorin.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г, порошок во флаконах по 0,02 и 0,04 г препарата.

Фармакокинетика. Распределяется по органам неравномерно (почки→печень→кишки→селезенка→опухоль→костный мозг→тимус). Содержание в опухоли достигает максимального уровня через 1 ч после введения. Через 24 ч содержание в опухоли и в большинстве органов уравнивается. Обнаруживается также во всех железах внутренней секреции. Выводится из организма сравнительно быстро (50 % за первые 2 ч), в основном — почками, частично в неизмененном виде.

Фармакодинамика. Оказывает цитостатическое действие, особенно на гиперплазированные ткани кроветворных органов. Как типичный алкилирующий агент алкилирует нуклеиновые кислоты и белки нормальных тканей и опухолей, вызывает сшивки и разрывы в молекулах ДНК, сшивки между ДНК и ядерными белками. Из-за разобщения окислительного фосфорилирования нарушается энергетическое снабжение опухолевых клеток. Повреждает мембраны митохондрий, эндоплазматического ретикулума и лизосом. Оказывает иммунодепрессивное действие.

Применение. При миеломной болезни, лимфо-ретикулосаркоматозе, костной опухоли Юинга, гемангиоэндотелиоме, семиноме яичка (особенно с метастазами), раке яичника, злокачественной меланоме. Как иммунодепрессант используют для лечения иммунных заболеваний.

Препарат можно применять внутрь (после еды), внутривенно, внутриартериально и вводить в серозные полости. Хорошо всасывается в пищеварительном аппарате, поэтому терапевтическая доза одинакова как при внутривенном введении, так и при приеме внутрь.

Существует два метода лечения сарколизином:

1) препарат назначают 1 раз в неделю по 0,03—0,04—0,05 г;
2) дробно-протяженный режим— препарат назначают по 0,01—0,015 г ежедневно или через день. Курсовая доза — 0,2—0,3 г независимо от режима лечения.

Лечение сарколизином проводят под строгим контролем анализов крови (1—2 раза в неделю). При снижении количества лейкоцитов до 3-109/л, а тромбоцитов до 100 • 109препарат отменяют, продолжая следить за показателями крови, так как еще в течение 1—2 нед количество лейкоцитов может уменьшаться. При миеломной болезни препарат обычно назначают в комбинации с нероболом и преднизолоном: сарколизин по 0,01 г ежедневно или через день в зависимости от гематологических показателей; неробол внутрь по 0,01—0,015 г ежедневно (или ретаболил 0,05 г внутримышечно 1 раз в неделю); преднизолон внутрь по 0,01— 0,02 г ежедневно в течение всего курса лечения. Курсовая доза сарколизина — 0,2—0,3 г. При такой схеме ремиссия наступает у 70 % больных.

В случае отсутствия эффекта в эту схему добавляют натулан (прокарбазин) по 0,15 г/м2 в день в течение 9 дней или применяют прерывистую ударную терапию высокими дозами сарколизина (0,1 г/м2 в сутки) и преднизолоном (0,06 г/м2 ежедневно) в течение 4 дней. Прием преднизолона можно продолжить до 9-го дня, но в постепенно снижающихся с 5-го дня дозах. Перерыв между курсами — 6 нед.

В качестве поддерживающего средства сарколизин назначают по 0,01 г 1 раз в 7—10 дней.

Побочное действие. Угнетение костномозгового кроветворения при лечении сарколизином в больших дозах.

На фоне резкой лейкопении и тромбоцитопения могут возникнуть лихорадка, стоматит, кровоточивость. Для устранения этих осложнений назначают витамины, кортикостероиды, антибиотики, гемотрансфузии, вводят лейкоцитарную и тромбоцитарную массу. У 1/3 больных наблюдается тошнота и рвота; чтобы их предупредить, целесообразно за 1 ч до введения сарколизина назначить барбамил, аминазин или этаперазин, церукал. При внутриполостном введении сарколизина с целью обезболивания проводят предварительную местную анестезию.

Противопоказания к назначению. Терминальные стадии заболевания, выраженная анемия, лейко- и тромбоцитопения, кахексия, тяжелые поражения печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

D.L-α-fvbyj-β- [gfhf-,bc- (β-[kjh-'tbk)-fvbyjatybk]-ghjgbjyjdjq rbckjts ublhj[kjhbl. Cbyjybvs: Alkeran, Melphalan, Sarcoclorin. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,01 u, gjhjijr dj akfrjyf[ gj 0,02 b 0,04 u ghtgfhftf. Afhvfrjrbyttbrf. Hfcghtltkzttcz gj jhufyfv ythfdyjvthyj (gjxrb→gtxtym→rbirb→ctktptyrf→jge[jkm→rjctysq vjpu→tbvec). Cjlth;fybt d jge[jkb ljctbuftt vfrcbvfkmyjuj ehjdyz xthtp 1 x gjckt ddtltybz. Xthtp 24 x cjlth;fybt d jge[jkb b d ,jkmibyctdt jhufyjd ehfdybdfttcz. J,yfhe;bdfttcz tfr;t dj dct[ ;tktpf[ dyethtyytq ctrhtwbb. Dsdjlbtcz bp jhufybpvf chfdybttkmyj ,scthj (50 % pf gthdst 2 x), d jcyjdyjv — gjxrfvb, xfctbxyj d ytbpvtytyyjv dblt. Afhvfrjlbyfvbrf. Jrfpsdftt wbtjctftbxtcrjt ltqctdbt, jcj,tyyj yf ubgthgkfpbhjdfyyst trfyb rhjdttdjhys[ jhufyjd. Rfr tbgbxysq fkrbkbhe.obq futyt fkrbkbhett yerktbyjdst rbckjts b ,tkrb yjhvfkmys[ trfytq b jge[jktq, dspsdftt cibdrb b hfphsds d vjktrekf[ LYR, cibdrb vt;le LYR b zlthysvb ,tkrfvb. Bp-pf hfpj,otybz jrbckbttkmyjuj ajcajhbkbhjdfybz yfheifttcz 'ythuttbxtcrjt cyf,;tybt jge[jktds[ rkttjr. Gj
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.