антибиотик, продуцируемый Proactinomyces fructiferi var. ristomycini.
Синонимы: Ristocetin, Spontin.
Форма выпуска. Герметически укупоренные флаконы по 100 000, 250 000 и 500 000 ЕД.
Фармакокинетика. При приеме внутрь плохо всасывается в пищеварительном аппарате и практически не поступает в плазму крови, ткани и биологические жидкости организма. При подкожном и внутримышечном введении раздражает подлежащие ткани, поэтому применяется только внутривенно. Максимальная концентрация антибиотика в плазме крови (5—25 мг/л) возникает через несколько минут после введения и поддерживается на терапевтическом уровне в течение 6 ч. Период полувыведения из плазмы крови — 48 мин. При повышении дозы антибиотика увеличиваются его концентрация и продолжительность циркуляции в крови. При повторном введении тенденции к кумуляции в организме не проявляет.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В тканях сохраняется более длительное время, чем в плазме крови. В почках, селезенке, легких обнаруживается в концентрациях, превышающих его уровень в плазме крови. В меньших количествах поступает в печень И миокард. В плевральном и перитонеальном экссудатах его содержание достигает 25—50 % концентрации в плазме крови. В лимфе содержится более длительное время и в более высоких концентрациях, чем в плазме крови. При интактных мозговых оболочках плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и практически не поступает в спинномозговую жидкость. При менингитах проницаемость гематоэнцефалического барьера для ристомицина сульфата повышается, а его концентрации в спинномозговой жидкости достигают терапевтического уровня. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода.
Элиминируется в основном почками. За 36—60 ч с мочой выводится около 80 °/о введенной дозы препарата. В незначительных количествах (0,1—0,2 %) выделяется с желчью.
Фармакодинамика. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (стафилококкам, стрептококкам), некоторым анаэробам и кислотоустойчивым бактериям. На грамотрицательные бактерии, грибы и вирусы не влияет. Противомикробное действие антибиотика связано с нарушением биосинтеза клеточной стенки бактерий.
Применение. Является антибиотиком выбора при гнойно-воспалительных процессах, вызываемых резистентными к препаратам пенициллина штаммами стафилококка. При стафилококковых, стрептококковых, пневмококковых пневмониях, инфекционном мононуклеозе, роже, скарлатине, стафилококковом и пневмококковом менингитах, абсцессах мозга и других органов, гематогенном остеомиелите, септическом эндокардите вводят внутривенно капельно по 500 000—750 000 ЕД каждые 12 ч, растворив указанную дозу в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида, с обязательным промыванием вены в конце инфузии 10—20 мл растворителя во избежание флебита. Детям вводят из расчета 20 000—30 000 ЕД на 1 кг массы тела. Продолжительность лечения — 5—7 дней.
Побочное действие. Диспепсические явления, аллергические реакции, флебит, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Противопоказания к назначению. Индивидуальная непереносимость, заболевания органов кроветворения; с осторожностью применять (по жизненным показаниям) при выраженных нарушениях функции почек.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При совместном применении ристомицина сульфата и левомицетина усиливается их неблагоприятное влияние на лейкопоэз — возможно развитие токсической лейкопении и тромбоцитопении. Рекомендуется сочетание ристомицина сульфата с солями бензилпенициллина и препаратами нитрофуранового ряда. Комбинации ристомицина сульфата с полимиксина сульфатом оказывают синергическое действие на бактерии, с антибиотиками группы тетрациклина — антагонистическое.