Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Рифампицин
онже
Rifampicinum

3-(4-метил-1-пиперазинил-имино-метил)-рифамицин SV.

Синонимы: Бенемицин, Рифадин, Benemycin, Rifadin, Rifaldazin, Riphampin, Rifaldin, Riforal, Rimactan.

Форма выпуска. Капсулы по 0,3 и 0,75 г.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном аппарате. Его пероральная биодоступность достигает 90—95 %. Всасывание сопровождается интенсивным превращением в дезацетилированный метаболит, обладающий противомикробной активностью рифампицина. Максимальная концентрация антибиотика в плазме крови возникает через 1—4 ч после введения и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 8—12 ч. Существует прямая связь между введенной дозой рифампицина и его уровнем в плазме крови. При повторном введении тенденции к кумуляции не проявляет. Период полувыведения рифампицина из плазмы крови — 2—5 ч; после 2—3-недельного назначения он сокращается вследствие усиленного выделения с желчью до 2—3 ч. При обтурации желчных путей и при хронических заболеваниях печени он удлиняется до 5,5 ч, а при почечной недостаточности — не изменяется. Связывание рифампицина и его дезацетилированного метаболита белками плазмы крови достигает 60—90 %, что способствует длительному их сохранению в плазме крови. В организме распределяется неравномерно. Хорошо проникает в ткани печени и в желчь — через 6—24 ч после введения содержание рифампицина в печени и в желчи в 12—14 раз больше, чем в плазме крови. Концентрация рифампицина в спинномозговой жидкости составляет около 50 % его содержания в крови. Концентрация антибиотика в тканях сердца, почек, мышц, поджелудочной железы такая же, как в плазме крови, а его содержание в секрете предстательной железы составляет около 25 % плазменного уровня. Поступает в костную ткань. Концентрация рифампицина в кортикальной и губчатой костной ткани не коррелирует линейно с его уровнем в плазме крови. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода. По экспериментальным данным, содержание антибиотика в крови плода возрастает по мере увеличения срока беременности. В организме подвергается биотрансформации, главным образом в печени. В ранние сроки (через 1—5 ч после введения) в тканях печени и почек обнаруживаются метаболиты антибиотика, обладающие противомикробной активностью, в то время как продукты его ферментативной модификации, выявляемые через 24—36 ч, подобными свойствами не обладают.

Выводится из организма с желчью и мочой (до 30 % принятой дозы — в неизмененном виде). По мере увеличения дозы экскреция антибиотика почками увеличивается, а содержание в желчи не меняется. При почечной недостаточности и холестазе выведение рифампицина из организма замедляется, а его уровень в плазме крови возрастает. Рифампицин, по-видимому, не диализирует.

Фармакодинамика. Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен по отношению к грамположительным бактериям, микобактериям туберкулеза, некоторым грамотрицательным бактериям. Бактерицидное действие антибиотика связано с подавлением активности РНК-полимеразы микроорганизмов.

Применение. Является антибиотиком выбора при туберкулезе, ангине, бактериальных пневмониях и бронхитах, различных гнойносептических заболеваниях (фурункулезе, карбункулах, флегмонах, раневой инфекции, гнойных отитах, циститах, уретритах), гонорее, воспалительных заболеваниях желчевыводящих путей. Эффективен при лечении свежих впервые выявленных и хронических форм туберкулеза. Назначают по 0,3 г 2—3 раза в день за 1 ч до еды (при хорошей переносимости препарата дозу можно увеличить до 0,6 г). Детям назначают из расчета 0,01—0,02 г на 1 кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения зависит от остроты и тяжести течения заболевания, при острых инфекциях — 5—7 дней.

Побочное действие. Диспепсические явления, аллергические реакции, лейкопения. В период приема препарата моча, мокрота и слезная жидкость окрашиваются в красноватый цвет.

Противопоказания к назначению. Тяжелые поражения печени, индивидуальная непереносимость препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат несовместим в растворах с ампициллина натриевой солью. При совместном применении с антикоагулянтами, барбитуратами, средствами гормональной контрацепции, кортикостероидами, дигоксином, толбутамидом снижается фармакологическая активность последних вследствие усиления метаболизма этих препаратов за счет индукции микросомальных ферментов печени. Для лечения туберкулеза наиболее часто назначают в сочетании с изониазидом, или этамбутолом, или этионамидом, или ПАСК.

3-(4-vttbk-1-gbgthfpbybk-bvbyj-vttbk)-hbafvbwby SV. Cbyjybvs: ,tytvbwby, Hbaflby, Benemycin, Rifadin, Rifaldazin, Riphampin, Rifaldin, Riforal, Rimactan. Ajhvf dsgecrf. Rfgceks gj 0,3 b 0,75 u. Afhvfrjrbyttbrf. Ghb ghbtvt dyethm ,scthj b gjxtb gjkyjctm. dcfcsdfttcz d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt. Tuj gthjhfkmyfz ,bjljctegyjctm ljctbuftt 90—95 %. Dcfcsdfybt cjghjdj;lfttcz byttycbdysv ghtdhfotybtv d ltpfwttbkbhjdfyysq vttf,jkbt, j,kflf.obq ghjtbdjvbrhj,yjq frtbdyjctm. hbafvgbwbyf. Vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz fytb,bjtbrf d gkfpvt rhjdb djpybrftt xthtp 1—4 x gjckt ddtltybz b cj[hfyzttcz yf tthfgtdtbxtcrjv ehjdyt d ttxtybt 8—12 x. Ceotctdett ghzvfz cdzpm vt;le ddtltyyjq ljpjq hbafvgbwbyf b tuj ehjdytv d gkfpvt rhjdb. Ghb gjdtjhyjv ddtltybb ttyltywbb r revekzwbb yt ghjzdkztt. Gthbjl gjkedsdtltybz hbafvgbwbyf bp gkfpvs rhjdb — 2—5 x; gjckt 2—3-ytltkmyjuj yfpyfxtybz jy cjrhfofttcz dcktlctdbt ecbktyyjuj dsltktybz c ;tkxm. lj 2—3 x. Ghb j,tehfwbb ;tkxys[ gettq b ghb [hjybxtcrb[ pf,jktdfybz[ gtxtyb jy elkbyzttcz lj 5,5 x, f ghb gjxtxyjq ytljctftjxyjctb &mdash
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.