Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Резерпин
онже
Reserpinum

3,4,5-триметоксибензоат метилрезерпата.

Синонимы: Rausedil, Rausedan, Rausedyl, Serpasil.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0001 и 0,00025 г. Из ВНР препарат поступает под названием «Рауседил» по 0,00025 г в таблетках и в ампулах по 0,0025 г в 1 мл. В медицинской практике применяют комбинированные препараты «Депрессии» (резерпина 0,0001 г, этаминал-натрия 0,05 г, дибазола 0,02 г, дихлотиазида 0,025 г), «Адельфанэзидрекс» (резерпина 0,0001 г, дигидралазина 0,01 г, дихлотиазида 0,01 г), «Бринердин» (резерпина 0,0005 г, дигидроэрготоксина 0,0005 г, бринальдикса 0,005 г).

Фармакокинетика. Хорошо всасывается (до 40 % дозы) в пищеварительном аппарате после приема внутрь. Максимального уровня и плазме крови достигает через 1—3 ч. Около 40 % препарата связывают белки плазмы крови. Незначительное количество препарата метаболизируется слизистой оболочкой тонкой кишки и всасывается в кровь и виде метилрезерпата и триметоксибензойной кислоты (6,4 %), которые через 24 ч выводятся почками. Основное количество метаболизируется в печени оксидативными и гидролитическими энзимами. Период полузахвата препарата—4,5 ч, полувыведения — 50—170 ч и более. В терминальной стадии почечной недостаточности Ту резерпина может удлиняться до 87—323 ч. Медленно выделяется с мочой главным образом в виде метаболитов и лишь менее 1 % в неизмененном виде. Около 40 % резерпина в течение 96 ч выводится с калом в неизмененном виде. Однако даже на 12-й день при однократном введении в организме обнаруживается 0,15 % препарата.

После внутривенного вливания действие наступает через 30 мцн, после внутримышечной инъекции — несколько позже. После приема внутрь артериальное давление снижается в течение 4 дней, однако полный эффект наступает лишь через 3—4 нед, а у отдельных больных даже через несколько месяцев. Гипотензивный эффект после внутривенного введения продолжается 6—8 ч, после внутримышечной инъекции — 10—12 ч. После отмены резерпина эффект сохраняется 2—4 нед, в некоторых случаях — несколько месяцев.

Фармакодинамика. Оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему, обладает гипотензивным эффектом. Основное значение имеет способность препарата истощать тканевые запасы биогенных аминов (норадреналина, дофамина, серотонина) в центральной нервной системе (структурах кортико-гипоталамического центра, особенно задней части гипоталамуса), одновременно запасы норадреналина уменьшаются также в адренергических нервных окончаниях, в сосудистой стенке, миокарде, мозговом веществе надпочечников. Для восстановления запасов катехоламинов нужно 2—4 нед. Первичное Влияние резерпина на катехоламины связано с блокадой взаимодействия их с АТФ и магнием на этапе превращения дофамина в норадреналин, нарушением механизма депонирования последнего, что приводит К блокаде адренергической передачи в целом. В связи с этим уменьшается не только интенсивность вазоконстрикторных влияний, но и понижается миогенный тонус сосудов путем воздействия на катионные взаимоотношения в гладких мышцах.

Нейролептическое и седативное действие резерпина проявляется и снижении двигательной активности, уменьшении нервного напряжении, облегчении наступления естественного сна. Однако по психотропной активности препарат уступает другим нейролептикам (производным фенотиазина, бутирофенона) и поэтому редко используется в качестве антипсихотического средства. В отличие от аминазина не обладает адренолитическим действием, но вызывает ряд парасимпатических эффектом: замедление сердечной деятельности (с удлинением диастолы), усиление перистальтики и увеличение секреции хлористоводородной кислоты в желудке, миоз. Вызывает гипотермию. Гипотензивное деййствие сопровождается понижением как систолического, так и диастолического давления, уменьшением сердечного выброса и частоты сокращения сердца. Объемная скорость коронарного кровотока вначале возрастает, затем уменьшается. Снижение общего периферического сопротивления не сопровождается значительным изменением минутного объема крови.

Наряду с понижением артериального давления увеличивается почечный кровоток, усиливается клубочковая фильтрация.

Применение. При артериальной гипертензии, особенно на ранних стадних болезни у лабильных, легко возбудимых больных с плохим сном, а также при симптоматической гипертонии. При вегетососудистой дистонии (для снижения тонуса симпатической части вегетативной нервной системы), тахикардии, гипертиреозе, невротических состояниях гиперреактивного типа, нервно-психических расстройствах, связанных с повышенным артериальным давлением. В психиатрии применяют все реже, так как по эффективности уступает современным нейролептическим средствам.

Назначают внутрь в таблетках по 0,0001—0,00025 г после еды 1—4 раза в день.

После парентерального введения резерпина (рауседила) значительно снижается артериальное давление через 30 мин —1,5 ч и эффект длится 6—8 ч.

При гипертонической болезни обычно вначале назначают по 0,0001—0,00026 г в сутки, увеличивая при необходимости дозу до 0,0005—0,001 г. По достижении гипотензивного эффекта суточную дозу постепенно снижают до 0,00005—0,0001. Лечение поддерживающими дозами длится несколько месяцев с небольшими перерывами. В связи с выраженным седативным действием максимальную дозу препарата лучше принимать вечером.

В пожилом возрасте препарат следует назначать в меньших дозах, вначале по 0,00005 г 2 раза в день. Однако у лиц пожилого возраста при длительном приеме часто появляются сонливость и депрессия, поэтому нм назначать резерпин длительно в чистом виде нецелесообразно. Учитывая свойство резерпина при длительном приеме задерживать натрий и воду, особенно при гиперволемической форме гипертонии, его полезно комбинировать с салуретиками.

1|2

3,4,5-thbvttjrcb,typjft vttbkhtpthgftf. Cbyjybvs: Rausedil, Rausedan, Rausedyl, Serpasil. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,0001 b 0,00025 u. Bp DYH ghtgfhft gjctegftt gjl yfpdfybtv «Hfectlbk» gj 0,00025 u d tf,kttrf[ b d fvgekf[ gj 0,0025 u d 1 vk. D vtlbwbycrjq ghfrtbrt ghbvtyz.t rjv,bybhjdfyyst ghtgfhfts «Ltghtccbb» (htpthgbyf 0,0001 u, 'tfvbyfk-yfthbz 0,05 u, lb,fpjkf 0,02 u, lb[kjtbfpblf 0,025 u), «Fltkmafy'pblhtrc» (htpthgbyf 0,0001 u, lbublhfkfpbyf 0,01 u, lb[kjtbfpblf 0,01 u), «,hbythlby» (htpthgbyf 0,0005 u, lbublhj'hujtjrcbyf 0,0005 u, ,hbyfkmlbrcf 0,005 u). Afhvfrjrbyttbrf. [jhjij dcfcsdfttcz (lj 40 % ljps) d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt gjckt ghbtvf dyethm. Vfrcbvfkmyjuj ehjdyz b gkfpvt rhjdb ljctbuftt xthtp 1—3 x. Jrjkj 40 % ghtgfhftf cdzpsdf.t ,tkrb gkfpvs rhjdb. Ytpyfxbttkmyjt rjkbxtctdj ghtgfhftf vttf,jkbpbhettcz ckbpbctjq j,jkjxrjq tjyrjq rbirb b dcfcsdfttcz d rhjdm b dblt vttbkhtpthgftf b thbvttjrcb,typjqyjq rbckjts (6,4 %), rjtjhst xthtp 24 x dsdjlztcz gjxrfvb. Jcyjdyjt rjkbxtctdj vttf,jkbpbhettcz d gtxtyb jrcblftbdysvb
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.