19-нор-тестостерон-17β-деканоат.
Синонимы: Deca-Durobolin, Eubolin, Nandrolon Decanoat.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 5 % раствора (0,05 г) в масле.
Фармакокинетика. Эффект развивается медленно (через 3 дня после внутримышечной инъекции), достигает максимума к концу недели и продолжается не менее 3 нед. Метаболизируется в печени, более 90 % его выводится с мочой в виде различных форм 17-кетостероидов, около 6 % — через пищеварительный аппарат.
Фармакодинамика. Анаболические стероиды, попадая в ядро клеток органов-мишеней, угнетают специальные гены, что приводит к увеличению выработки ДНК и РНК. В результате возрастает синтез структурных (мышечная, костная и другие ткани) и ферментных белков, активирующих многие синтетические процессы в организме. Активизируется деятельность дыхательных ферментов тканей, преимущественно цитохромов. Благодаря накоплению гликогена, АТФ, КФ, креатина, внутриклеточного калия улучшается тканевое дыхание, усиливается окислительное фосфорилирование, повышается работоспособность мышечной ткани. Возрастает транспорт аминокислот в клетки органов-мишеней. Под влиянием ретаболила уменьшается катаболическая активность глюкокортикоидов, увеличиваются секреция соматотропного гормона и его уровень в крови, что способствует преобладанию процессов синтеза белков над их распадом. В результате активизации пластических процессов увеличивается масса тела. Ретаболил отличается от других анаболических стероидов наименьшим адрогенным и вирилизирующим действием.
Применение. При хронических заболеваниях с явлениями повышенного распада белка (кахексия при злокачественных новообразованиях, остеомиелите, туберкулезе, бронхоэктазах и др., кахексии и астенизации у людей старческого возраста). При состояниях, сопровождающихся отрицательным азотистым балансом, инфекционных заболеваниях, длительных лихорадочных состояниях, во время подготовки к операция и в послеоперационный период. При замедленном выздоровлении после перенесенных тяжелых травм и ожогов, когда ликвидированы острые проявления болезни, анорексии у больных с хроническими психозами. При повышенной потере белков в связи с длительными поносами, после лечения цитостатическими средствами, рентген- и радиотерапии, а также при отрицательном азотистом балансе и остеопорозе вследствие длительного применения глюкокортикостероидов.
В кардиологической практике — при инфаркте миокарда, миокардитах и дистрофиях миокарда, хронической недостаточности кровообращения—для смягчения явлений «сердечной кахексии».
При эндокринных заболеваниях — сахарном диабете, тиреотоксикозе, гипофизарном нанизме и др.
При заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеопорозе различного генеза) с целью стимуляции более быстрого образования костной мозоли после переломов костей, а также при незавершенном остеогенезе, псевдоартрозах, гипокальциемиях, полиомиелитах и заболеваниях мышечной системы (миопатии, прогрессирующей мышечной атрофии и др.).
Чаще всего назначают по 0,025—0,05 г один раз в 3 нед. Курс лечения — 3—5 инъекций и более. Вначале рекомендуется ввести 1/2 дозы (0,025 г), при хорошей переносимости — 0,05 г.
При миеломной нефропатии назначают по 0,05 г внутримышечно 1 раз в 3 нед, при гипофизарном нанизме по 0,001 г на 1 кг массы тела один раз в месяц.
Противопоказания к назначению. Рак предстательной железы, острый и хронический простатит, рак молочной железы, беременность и период лактации, тяжелые ожоги и травмы в период острых клинических проявлений, декомпенсированный сахарный диабет с явлениями ацидоза, острые заболевания печени.
Не рекомендуется применять анаболические стероиды при аменорее до выяснения ее причины; если она вызвана беременностью, то назначать их нельзя. Не рекомендуется назначать эти препараты женщинам астенического телосложения. При больших отеках, обусловленных поражением почек или сердца, применять анаболические стероиды следует очень осторожно в связи с возможностью усиления задержки в организме ионов натрия и воды.
Побочное действие. В некоторых случаях, особенно при назначении препарата внутрь, отмечаются затруднение или задержка мочеиспускания, увеличение массы тела, появление экстр асистолий, чаще у больных ишемической болезнью сердца, диспепсические расстройства, обострение хронического колита с развитием диареи. В единичных случаях возникает медикаментозная аллергия. У некоторых больных, чаще с хроническими заболеваниями печени, наблюдаются увеличение печени и патологические сдвиги ее функциональных проб: повышение активности аминотрансфераз, ухудшение антитоксической функции, нарушение клиренса бромсульфалеина, замедление усвоения галактозы, уробилинурия и др. В очень редких случаях может возникнуть печеночная колика, медикаментозная желтуха.
При длительном применении препаратов в больших дозах у женщин могут появиться сальность кожи, угри, огрубение голоса, вирилизм, увеличение клитора и, очень редко, нарушение менструального цикла. У мужчин подавляется сперматогенез. При отмене препарата эти осложнения обычно постепенно проходят самостоятельно.
В редких случаях отмечаются чувство жара, приливы к голове, повышение артериального давления, учащение или задержка мочеиспускания, отеки, тошнота, рвота, сонливость. При длительном применении может появляться охриплость голоса, увеличение гортани, гипертрихоз,вульгарные угри, гиперкальциемия. У детей при длительном применении может наступить вирилизация и остановка роста. Подобные явления после отмены препарата исчезают.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Потенцирует действие сердечных гликозидов, витаминных препаратов, стимуляторов кроветворения, противодиабетических средств, гормонов гипофиза, препаратов калия, кальция, фосфора и др. Ослабляет действие глюкокортикоидов. Иногда бывает так, что необходимо взять кредит в Днепропетровске для покупки медикаментов, один извариантов обратиться в банк.