Большинство лекарств применяется в клинической практике в виде различных фармацевтических (лекарственных) форм. В зависимости от формы лекарственные препараты обладают различной биодоступностью, что не всегда учитывается в клинической практике при использовании лекарства с лечебной или профилактической целью и в экспериментальных исследованиях.
После освобождения из лекарственной формы (таблетки, капсулы, суппозитории и др.) лекарственное средство в действующей молекулярной форме поступает и биофазу. Попаданию лекарства в биофазу предшествует его растворение в биологической жидкости (желудочном, кишечном соке при энтеральном введении).
Растворенное вещество диффундирует к участку абсорбции, т. е. к мембранам эпителиальных клеток слизистой оболочки желудка, кишок, полости рта, альвеолоцитов, эпителия носовой части глотки, конъюнктивы и т. д.
После освобождения ионизируемых лекарственных средств из лекарственных форм образуются анионы и катионы слабых кислот и оснований, в последующем оказывающие существенное влияние на процессы абсорбции.