Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Прозерин
онже
Proserinum

N(мета-диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмоний метилсульфат.

Синонимы: Eustigmin, Neostigmini Methylsulfas, Prostigmin methylsulfate, Syntostigmin, Vagostigmin.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,015 г и ампулы по 1 мл 0,05 % раствора.

Фармакокинетика. После приема внутрь из-за наличия в молекуле четвертичного азота всасывается слабо. Биодоступность в случае приема внутрь — около 2 %. В печени метаболизируется, вероятно, микросомальными ферментами, например путем разрыва эфирной связи, с образованием триметиламмония, обладающего слабой антихолинэстеразной активностью. После приема внутрь почками элиминируется в неизмененном виде менее 5%, а после внутримышечной инъекции — 67 % препарата. После назначения в обычных дозах не проникает через гематоэнцефалический барьер. Т1/2 в плазме крови после перорального приема —0,7—1 ч, максимальный эффект возникает через 2—4 ч. После внутримышечного введения максимальный эффект наблюдается через 10—30 мин, а после внутривенного — через 5—15 мин. Продолжительность эффекта — 2,5—4 ч.

Фармакодинамика. См. Физостигмина салицилат. Выраженно угнетает активность холинэстеразы, гидролизующей ацетилхолин, вследствие чего происходит накопление эндогенного ацетилхолина. Продолжительность угнетения холинэстеразы и крови у человека после приема в терапевтических дозах - 3—5 ч. Повышает чувствительность холинорецепторов к ацетилхолину и увеличивает освобождение медиатора при прохождении нервного импульса, в результате чего повышается эффективность нервного импульса. Даст прямой н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. По периферическому действию прозерин близок к физостигмину и галантамину. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача. Суживает зрачок и понижает внутриглазное давление.

Применение. При заболеваниях, обусловленных поражением нервно-мышечной системы, клеток передних рогов спинного мозга, заболеваниях периферической нервной системы (невритах, полиневритах, посттравматических поражениях периферических нервов); при органических заболеваниях центральной нервной системы; у больных с пирамидными парезами и параличами; при периферических циркуляторных расстройствах, ангиоспазмах, пароксизмальной тахикардии; при глаукоме для сужения зрачков и снижения внутриглазного давления.

В хирургической и акушерско-гинекологической практике назначается при паралитической форме непроходимости кишок, для профилактики и лечения атонии кишок и мочевого пузыря после операции, во время беременности и в послеродовой период, для борьбы со слабостью родовой деятельности, а также для ускорения нормального родового акта. В рентгенологии применяют для удаления газов из кишок; в анестезиологии—для снятия и ослабления действия антидеполяризующих курареподобных препаратов (тубокурарина, диплацина, парамиона и др.), применяемых при сложных операциях.

Назначают внутрь в порошках или таблетках по 0,01—0,015 г 2—4 раза в день, подкожно или внутримышечно в виде 0,05 % раствора в нарастающих дозах (0,2; 0,4 мл и т. д., затем по 1 мл на протяжении 2—4 нед в зависимости от формы заболевания и наблюдаемого эффекта; в редких случаях — внутривенно) и местно по 1—2 капли 0,5 % раствора в конъюнктивальный мешок 1—4 раза в день. Для лиц старше 60 лет дозы антихолинэстеразных веществ не уменьшают.

При миастении прозерин и другие холинэстеразные препараты являются средствами патогенетической терапии, поэтому применяются длительно. Прозерин, особенно в инъекциях (по 1,5—2 мл 0,05 % раствора подкожно), дает сравнительно быстрый (через 15—20 мин), но непродолжительный эффект (не более 2,5 ч). В случае развития миастенического криза назначают по 0,5—1 мл 0,05 % раствора внутривенно; повторно — через небольшой интервал подкожно. В целях профилактики парасимпатических (мускариноподобных) эффектов препарата одновременно можно применять атропина сульфат по 0,5 мл 0,1 % раствора подкожно.

Для восстановления нарушенных функций конечностей при центральных и периферических парезах и параличах назначают внутрь по 0,015 г 2—3 раза в день или внутримышечно по 1 мл 0,05 % раствора ежедневно в течение 15—30 дней. Прозерин обычно вводят больным за 1/2—1 ч до сеанса активной или пассивной гимнастики, что повышает эффективность реабилитационных мероприятий.

При паралитической непроходимости кишок и послеоперационной задержке мочи назначают подкожно или внутримышечно по 1—2 мл 0,05 % раствора; для выведения камней из мочеточника — по 0,5 мл 0,05 % раствора через каждые 4 ч; для удаления газов из кишок перед рентгенологическим исследованием желчного пузыря, почек и мочеточников эффективная разовая доза — 1 мл 0,05 % раствора; для вызывания кровотечения при функциональной аменорее — 2 мл 0,05 % раствора в течение 3 дней (предварительно следует исключить беременность, так как можно вызвать аборт), если через 3 дня после последнего введения прозерина кровотечение не появится, состояние можно рассматривать как нефункциональную аменорею). Для стимуляции родовой деятельности подкожно вводят 1 мл 0,05 % раствора и одновременно однократно 1 мл 0,1 °/о раствора атропина сульфата подкожно. При необходимости через 1 ч препараты вводят повторно.

При укусе змеи (кобры) назначают по 1 мл 0,05 % раствора подкожно. С целью повышения парасимпатического тонуса при вегетососудистой дистонии назначают внутрь по 0,005—0,015 г 1—-2 раза в день в течение 1 мес. Для снятия спазмов кровеносных сосудов, улучшения кровообращения при эндартериитах и облитерирующем атеросклерозе нижних конечностей назначают прозерин в сочетании с пахикарпином. При глаукоме применяется местно (в конъюнктивальный мешок по 1—2 капли 0,5 % раствора 1—4 раза в день).

При применении миорелаксантов во время операции для устранения паралича диафрагмы, ларинго- и бронхоспазма можно внутривенно ввести прозерин. Для этого предварительно вводят внутривенно 0,5— 0,7 мл 0,1 % раствора атропина сульфата, а спустя 2 мин после учащения пульса вводят внутривенно 1—2 мл 0,05 % раствора прозерина. При недостаточном эффекте через 5—10 мин препарат вводят повторно в такой же дозе (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Общая доза обычно 5—10 мл 0,05 % раствора прозерина в течение 20—30 мин.

Побочное действие. Усиление секреции бронхиальных желез и желез пищеварительного аппарата, перистальтики кишок, боль в животе при приеме внутрь, особенно натощак. В случае передозирования или плохой переносимости (гиперсаливация, проливной пот, боль в животе, понос, затруднение дыхания, брадикардия, цианоз, миоз, подергивание скелетных мышц, общая слабость) прием препарата следует прекратить и немедленно ввести атропина сульфат (1 мл 0,1 % раствора под кожу) или другие холинолитики (апрофен, спазмолитин и др.). В случаях тяжелого отравления прозерином атропина сульфат вводят с интервалами 10 мин до 3 раз (до появления сухости во рту).

При возникновении судорог назначают барбамил внутримышечно (5—10 мл 10 % раствора) или гексенал (10 мл 10 % раствора), или хлоралгидрат в клизме (1,5—2 г в 50 мл слизистого отвара или молока).

Противопоказания к назначению. Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, выраженный общий атеросклероз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Прозерин является фармакологическим антагонистом антидеполяризующих курареподобных веществ, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии антидеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, прозерин применяют в качестве антидота этой группы курареподобных препаратов (тубокурарин-хлорид, диплацин, квалидил и др.).

Прозерин и деполяризующие мышечные релаксанты (дитилин и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект дитилина. Однако в случае применения деполяризующих мышечных релаксантов в больших лозах после деполяризующего действия развивается антиполяризующий эффект («двойной блок»), поэтому назначать прозерин целесообразно.

М-холиноблокаторы (атропин, гоматропин, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпин), хинидина гидрохлорид, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами прозерина, а между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм. Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие прозерина, а при взаимодействии прозерина с пиридоксином снижается активность последнего.

Прозерин хорошо сочетается с АТФ и кальция глюконатом при мышечных дистрофиях; с тиамином — при невритах; с кордиамином — при сердечно-сосудистых расстройствах.

Антихолинэстеразные вещества в сочетании со стрихнина нитратом значительно повышают тонус блуждающего нерва; со. слабительными — усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (β-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии). Эфедрин потенцирует действие прозерина, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с прозерином. При миастении целесообразно сочетать прозерин с антагонистами альдостерона.

N(vttf-lbvttbkrfh,fvjbkjrcbatybk)-thbvttbkfvvjybq vttbkcekmaft. Cbyjybvs: Eustigmin, Neostigmini Methylsulfas, Prostigmin methylsulfate, Syntostigmin, Vagostigmin. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr, tf,kttrb gj 0,015 u b fvgeks gj 1 vk 0,05 % hfctdjhf. Afhvfrjrbyttbrf. Gjckt ghbtvf dyethm bp-pf yfkbxbz d vjktrekt xttdthtbxyjuj fpjtf dcfcsdfttcz ckf,j. ,bjljctegyjctm d ckexft ghbtvf dyethm — jrjkj 2 %. D gtxtyb vttf,jkbpbhettcz, dthjztyj, vbrhjcjvfkmysvb athvtytfvb, yfghbvth gettv hfphsdf 'abhyjq cdzpb, c j,hfpjdfybtv thbvttbkfvvjybz, j,kflf.otuj ckf,jq fytb[jkby'ctthfpyjq frtbdyjctm.. Gjckt ghbtvf dyethm gjxrfvb 'kbvbybhettcz d ytbpvtytyyjv dblt vtytt 5%, f gjckt dyethbvsitxyjq by]trwbb — 67 % ghtgfhftf. Gjckt yfpyfxtybz d j,sxys[ ljpf[ yt ghjybrftt xthtp utvftj'ywtafkbxtcrbq ,fhmth. T1/2 d gkfpvt rhjdb gjckt gthjhfkmyjuj ghbtvf —0,7—1 x, vfrcbvfkmysq 'aatrt djpybrftt xthtp 2—4 x. Gjckt dyethbvsitxyjuj ddtltybz vfrcbvfkmysq 'aatrt yf,k.lfttcz xthtp 10—30 vby, f gjckt dyethbdtyyjuj — xthtp 5—15 vby. Ghjljk;bttkmyjctm 'aatrtf — 2,5—4 x.
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.