6-[β(3-фенилпирролидил-1)-пропионил]-бензодиоксана-1,4 гидрохлорид.
Синонимы: Piroxum, Pirroksan.
Форма выпуска. Таблетки по 0,015 г и ампулы по 1 мл 1 % раствора.
Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется в пищеварительном аппарате. Проникает через гематоэнцефалический барьер. При гипертонической болезни гипотензивный эффект наступает через 30— 40 мин и сохраняется 3—4 ч.
Фармакодинамика. Блокирует α1- и α2-адренорецепторы, оказывая выраженное действие как на периферические, так и на центральные адренореактивные структуры, особенно на ядра заднего гипоталамуса, что отличает его от других α-адреноблокаторов (см. Фентоламин, Тропафен, Празозин). Это позволяет использовать пирроксан для лечения диэнцефальной (гипоталамической) патологии, сопровождающейся характерным для усиленной адренергической стимуляции органов симптомокомплексом (тахикардия, боль в области сердца, повышение артериального давления, чувство страха, общий тремор).
Применение. При диэнцефально-гипоталамических нарушениях с вегетативно-сосудистыми пароксизмами симпатико-адреналового характера, повышением артериального давления, нарушением терморегуляции; при психических заболеваниях с тревожно-депрессивным синдромом, морфинной и алкогольной абстиненции, синдроме Меньера и перевозбуждении вестибулярного аппарата.
Назначают внутрь по 0,015—0,03 г (1—2 таблетки) 1—4 раза в день и парентерально (подкожно или внутримышечно) по 1—3 мл 1 % раствора 1—3 раза в день. Высшая доза для взрослых внутрь: разовая — 0,0(1 г, (уточним — 0,18 г; для инъекций: соответственно 0,045 и 0,09 г.
Дли купировании гипертонических и диэнцефальных (гипоталамических) кризов симплтико-тонического характера рекомендуется ввести 2-3мл 1% раствора пирроксана внутримышечно. Подобные кризы характерны для больных с климактерической гипертонией. С профилактический целью назначают по 0,016 г 2 4 раза и день в течение 3-4 нед Прием 0,015-0,03г пирроксана в начале пароксизма облегчает его течение и уменьшает продолжительность. Больным аллергическими дерматозами при наличии гиперсимпатикотонии назначают по 1—2 таблетки перед сном (седативный эффект, уменьшение зуда кожи и улучшение сна).
При состоянии абстиненции (морфинной, опийной, кодеиновой и др.), алкогольном делирии, некоторых эндогенных депрессиях пирроксан назначают внутримышечно по 3 мл 1 % раствора или по 3 таблетки 3 раза в день в течение 3—6 дней (под контролем артериального давления). При тревожно-депрессивном синдроме применяют в основном в начальных стадиях лечения. Для профилактики болезней движения (воздушной, морской и др.) принимают по 1—2 таблетки за 30— 40 мин до полета.
Пирроксан в дозе 45—60 мг, подобно фентоламину (см.), иногда снижает уровень гликемии и гликозурии у больных сахарным диабетом молодого возраста с повышенной активностью симпатико-адреналовой системы.
Побочное действие. Возможно резкое снижение артериального давления (поэтому после инъекции больные должны находиться в течение 1 ч в положении лежа), брадикардия и усиление боли в области сердца.
Противопоказания к назначению. Ишемическая болезнь сердца с приступами стенокардии, выраженная сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, старческий возраст.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает эффект холинолитиков, противогистаминных препаратов, ослабляет абстинентный синдром при морфинной и алкогольной интоксикации (см. Фентоламин).