Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Пиридоксина гидрохлорид
онже
Pyridoxini hydrochloridum

2-метил-3-окси-4,5-ди(оксиметил) пиридина гидрохлорид.

Синонимы: Adermin, Pyrivitol.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,002, 0,005, 0,01 г; ампулы по 1 мл 1 % и 5 % раствора.

Фармакокинетика. Пиридоксин (за исключением медикаментозного) попадает в организм в связанном состоянии. Под влиянием пищеварительных соков пиридоксин и его дериваты — пиридоксаль и пиридоксамин — освобождаются и всасываются в кишках в чистом виде. Содержание пиридоксина и его производных в крови сравнительно низкое, причем они поровну распределяются между плазмой и форменными элементами. В крови пиридоксин претерпевает ряд превращений: неферментативное образование пиридоксамина из пиридоксаля и частичное образование конечного продукта обмена пиридоксина — 4-пиридоксиловой кислоты. Находящиеся в крови пиридоксин и его дериваты неравномерно захватываются различными органами и тканями. В наибольших количествах пиридоксин содержится в печени и в сердце, которые, вероятно, являются депонирующими органами. Высокое содержание пиридоксина в почках указывает на основной путь его выделения.

В тканях пиридоксин превращается в биологически активные формы путем фосфорилирования, осуществляемого при участии специфического энзима пиридоксалькиназы. В результате фосфорилирования образуются пиридоксинфосфат, пиридоксальфосфат и пиридоксаминфосфат. В организме одновременно сосуществуют как фосфорилированные, так и нефосфорилированные производные, однако коферментными функциями обладают только фосфорилированные, осуществляющие участие пиридоксина в обмене веществ. Дальнейшим превращениям подвергается пиридоксаль. Продуктами его превращений являются 4-пиридоксиловая кислота и 5-фосфопиридоксиловая кислота. Оба вещества являются конечными продуктами обмена пиридоксина и выделяются с мочой. Помимо этих кислот, в моче обнаруживаются лактон 4-лиридоксиловой кислоты, а также свободные пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин. Выводится пиридоксин с мочой.

Фармакодинамика. Применение. Пиридоксин оказывает влияние на функции сердечной мышцы, печени, гемопоэз.

Кардиотонический эффект проявляется улучшением сократительной функции миокарда, замедлением ритма сердца. У больных с хронической сердечной недостаточностью препарат потенцирует действие сердечных гликозидов. В случае применения пиридоксина по 0,3 г в комбинации с коргликоном больным с выраженной недостаточностью кровообращения значительно раньше наступает компенсация, дозу коргликона при этом можно уменьшить.

При интоксикационных и инфекционных гепатитах под влиянием пиридоксина увеличивается желчеотделение и элиминация желчных пигментов, улучшается углеводная, белковая и дезинтоксикационная функции печени. Так, даже при атрофическом циррозе в результате применения пиридоксина наблюдается рост альбуминовой фракции белков крови. При заболеваниях печени пиридоксин вводят парентерально по 0,07—0,1 г в сутки в течение 2—3 нед.

Пиридоксин является стимулятором гемопоэза, причем только в случае токсического поражения красного кровяного ростка; при железодефицитных и злокачественных анемиях применение пиридоксина эффекта не дает. Заметно более выражено влияние пиридоксина на лейкопоэз, связанный с миелоидным кроветворением. В связи с этим пиридоксин используют при агранулоцитозе, алейкиях, сопутствующих истинной лучевой болезни или передозировке рентгентерапии.

Основная функция пиридоксина — участие в обмене аминокислот. В качестве кофермента соответствующих энзимов пиридоксальфосфат обеспечивает главнейшие превращения аминокислот — их декарбоксилирование, переаминирование и дезаминирование. Таким образом, пиридоксальфосфат подготавливает строительный материал для синтеза нуклеиновых кислот и различных белков, в том числе миоглобина и гемоглобина. По-видимому, именно эта функция пиридоксальфосфата и обеспечивает кардиотонический и гемопоэтический эффекты пиридоксина.

Кроме того, пиридоксальфосфат участвует в обмене глутаминовой кислоты, ГАМК и серотонина, т. е. тех аминокислот, которые оказывают непосредственное влияние на течение процессов возбуждения и торможения в головном мозге. С другой стороны, пиридоксальфосфат участвует в декарбоксилировании диоксифенилаланина (ДОФА), т. е. принимает прямое участие в синтезе катехоламинов, обеспечивающих деятельность головного мозга. При дефиците пиридоксина возникают эпилептиформные припадки. По имеющимся в литературе данным, конвульсивные приступы у новорожденных можно купировать внутривенным введением пиридоксина.

Пиридоксин назначают: с целью улучшения сократительной способности миокарда при миокардиодистрофии различного происхождения, миокардиосклерозе, недостаточности кровообращения II А—III стадии (в комбинации с сердечными гликозидами); для улучшения белкового обмена в комплексном лечении истощающих инфекций (туберкулез, бруцеллез и др.), при ожоговой болезни, поражении проникающей радиацией; для стимуляции эритро- и, особенно, лейкопоэза при токсических апластических анемиях, агранулоцитозе и других токсических алейкиях, а также как обязательный компонент лечения лучевой болезни; для стимуляции функций печени при болезни Боткина и других гепатитах; при различных интоксикациях, включая токсикозы беременности, особенно первой ее половины; для нормализации аминокислотного обмена в тканях головного мозга при родовой травме и конвульсиях у новорожденных; при черепно-мозговых травмах.

Кроме того, пиридоксин применяют для предотвращения токсического действия некоторых лекарственных средств (фтивазида и других противотуберкулезных средств, метилтиоурацила, сульфаниламидов и др.).

Во всех этих случаях пиридоксин назначают по 0,1—0,15 г в сутки. Беременным дозу снижают до 0,02—0,05 г. В кардиологии применяют в более высоких дозах — до 0,3 г в сутки.

Побочное действие. При длительном введении в высоких дозах развивается гипервитаминоз В6, характеризующийся резким снижением содержания белка в мышечной ткани и внутренних органах, особенно в сердечной мышце, нарушением обмена углеводов и липидов, возрастанием содержания холестерина в печени, крови и других тканях, истощением запасов гликогена в печени и мышцах; одновременно нарастает содержание молочной кислоты в тканях. После очень высокого, но преходящего лейкоцитоза наступает фаза угнетения лейкопоэза. Нарушения обмена веществ связаны, по-видимому, с резким снижением содержания никотинамидных коферментов НАД и НАДФ. Таким образом, при В6 гипервитаминозе развивается авитаминоз PP.

Уже в ранних стадиях гипервитаминоза В6 могут появляться кожная сыпь, резкое головокружение и судорожные приступы, заставляющие отказаться от дальнейшего введения пиридоксина. Описаны также отдельные случаи анафилактического шока уже после 1—2 инъекций пиридоксина.

2-vttbk-3-jrcb-4,5-lb(jrcbvttbk) gbhblbyf ublhj[kjhbl. Cbyjybvs: Adermin, Pyrivitol. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr, tf,kttrb gj 0,002, 0,005, 0,01 u; fvgeks gj 1 vk 1 % b 5 % hfctdjhf. Afhvfrjrbyttbrf. Gbhbljrcby (pf bcrk.xtybtv vtlbrfvtytjpyjuj) gjgflftt d jhufybpv d cdzpfyyjv cjctjzybb. Gjl dkbzybtv gbotdfhbttkmys[ cjrjd gbhbljrcby b tuj lthbdfts — gbhbljrcfkm b gbhbljrcfvby — jcdj,j;lf.tcz b dcfcsdf.tcz d rbirf[ d xbctjv dblt. Cjlth;fybt gbhbljrcbyf b tuj ghjbpdjlys[ d rhjdb chfdybttkmyj ybprjt, ghbxtv jyb gjhjdye hfcghtltkz.tcz vt;le gkfpvjq b ajhvtyysvb 'ktvtytfvb. D rhjdb gbhbljrcby ghttthgtdftt hzl ghtdhfotybq: ytathvtytftbdyjt j,hfpjdfybt gbhbljrcfvbyf bp gbhbljrcfkz b xfctbxyjt j,hfpjdfybt rjytxyjuj ghjlertf j,vtyf gbhbljrcbyf — 4-gbhbljrcbkjdjq rbckjts. Yf[jlzobtcz d rhjdb gbhbljrcby b tuj lthbdfts ythfdyjvthyj pf[dftsdf.tcz hfpkbxysvb jhufyfvb b trfyzvb. D yfb,jkmib[ rjkbxtctdf[ gbhbljrcby cjlth;btcz d gtxtyb b d cthlwt, rjtjhst, dthjztyj, zdkz.tcz ltgjybhe.obvb jhufyfvb. Dscjrjt cjlth;fybt gbhbljrcbyf d gjxrf[ erfpsdftt yf jcyjdyjq getm tuj dsltktybz. D trfyz[
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.