1.10-триметилен-8-метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино- [1,2а]-индола гидрохлорид.
Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,025 и 0,05 г.
Фармакокинетика. Быстро всасывается при введении внутрь. В эксперименте при однократном введении меченого [14С] препарата в наибольших концентрациях обнаруживается в легких, печени, почках, плазме крови, селезенке, мозге, вилочковой железе, сердце, надпочечниках, лимфатических узлах. В 1-е сутки с мочой выводится 43,4 %, с калом — 12,3 % препарата, через 2 сут — более 80 % введенной дозы.
Фармакодинамика. Относится к сильным антидепрессантам. По активности приближается к имизину и амитриптилину.
Подобно трициклическим антидепрессантам тормозит обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями. Вызывает обратимое и непродолжительное угнетение МАО. В эксперименте усиливает стимулирующее воздействие фенамина и уменьшает депримирующий эффект резерпина.
Мощное тимоаналептическое действие сочетается с умеренным седативным и стимулирующим.
Применение. При эндогенных депрессиях у больных циркулярным психозом. При депрессиях, сопровождающихся заторможенностью, тревогой, бредом, часто в сочетании с нейролептиками.
Назначают внутрь вначале по 0,05—0,075 г в день 2 раза (второй прием до 15—17 часов), затем дозу увеличивают на 0,025—0,05 г в день до 0,15—0,3 г, при недостаточном эффекте и хорошей переносимости — до 0,4 г. Улучшение наступает через 1—2 нед. После закрепления эффекта через 2—4 нед дозу постепенно снижают. Курс лечения — 1,5—2 мес. При отсутствии эффекта в течение 2—3 нед препарат отменяют.
Если пиразидол назначают после амитриптилина и имизина, его доза может быть на 0,1—0,15 г больше, чем предыдущих препаратов.
При невротических и реактивных депрессиях препарат эффективен в относительно малых дозах. Можно применять при глаукоме и в случаях, когда противопоказаны холинолитики.
Побочное действие. Тахикардия, потливость, сухость во рту, тошнота, головокружение, дрожание рук.
Противопоказания к назначению. Поражения печени и нарушения кроветворения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Совместим с трициклическими антидепрессантами, нейролептиками и транквилизаторами, однако при этом дозу препарата необходимо уменьшить. Несовместим с ингибиторами МАО. После отмены ингибиторов МАО назначать пиразидол можно не ранее чем через 1—2 нед. При сочетании с другими лекарственными средствами необходимо учитывать возможность осложнений, связанных с антимоноаминоксидазным действием пиразидола. Нельзя применять при отравлениях наркотическими, снотворными, анальгезирующими средствами.