2-оксо-1-пирролидиннлацетамид.
Синоним: Nootropil.
Форма выпуска. Капсулы по 0,4 г, таблетки по 0,2 г, ампулы по 5 мл 20% раствора.
Фармакокинетика. Быстро всасывается из пищеварительного аппарата и через 30—40 мин достигает максимальной концентрации в крови. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В мозговой ткани накапливается через 1—4 ч. Период полувыведения у человека около 4 ч. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, что свидетельствует о высоком тропизме к мозговой ткани. 90 % выделяется почками в неизмененном виде.
Фармакодинамика. Предположительно является ГАМК-эргическим веществом. В клетках мозга повышает окислительно-восстановительные реакции, энергетический обмен, содержание АТФ, уменьшает явления гипоксии. Способствует реализации потенциальных нейрофизиологических возможностей клеток головного мозга, особенно при их недостаточности. Относится к группе ноотропных средств, улучшающих мыслительные процессы, память, обучение. По современным представлениям, положительное избирательное действие на интегральные функции мозга заключается в оптимизации внутрицентральных взаимоотношений, что ведет к расширению адаптационных возможностей нервной системы.
Действует на кору большого мозга, облегчает синаптическую передачу в неокортикальных структурах, межполушарную передачу, улучшает ассоциативные функции. Способствует восстановлению сознания, интеллектуальных функций, памяти, речи.
Здоровым назначают как мягкое стимулирующее средство, повышающее умственную работоспособность.
Применение. При инволюционных синдромах, астенических состояниях, ухудшении памяти, затруднении адаптации, интеллектуальных нарушениях с ослаблением побуждений, нарушениях моторики, старческом слабоумии. Можно использовать для лечения больных хроническим алкоголизмом с психическими расстройствами, ослаблением интеллекта, абстинентным синдромом.
При церебральной недостаточности органического и функционального характера, острых состояниях ишемии мозга, постинсультных состояниях, гемиплегиях.
При головной боли, головокружении, двигательном возбуждении, астении вследствие травмы черепа. При коматозных состояниях травматического, токсического, сосудистого происхождения. Включается в комплекс лечения острых психозов при травме черепа, инсульте, резистентных депрессий.
Вначале обычно назначают по 0,4—0,8 г 2—3 раза в день, в некоторых случаях —до 4—8 г в день и более. После достижения эффекта дозу снижают до поддерживающей (0,4 г 3 раза в день). При тяжелых психоорганических синдромах дозу можно увеличить. В случае необходимости быстрого эффекта при острых психозах, коматозных состояниях препарат вводят парентерально (внутримышечно или капельно внутривенно) до 10 г в день. В дальнейшем дозу постепенно снижают и препарат вводят внутрь.
В острых случаях пирацетам дает терапевтический эффект сразу. При лечении хронических состояний эффект наступает на третьей неделе; лечение продолжительное.
Побочное действие. При передозировке возможны раздражительность, бессонница, тремор. У больных пожилого возраста возможно обострение сердечной недостаточности.
Противопоказания к назначению. Почечная недостаточность, первый триместр беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Сочетается с психотропными и вазоактивными средствами.