Синонимы: Pilocarpinum hydrochloricum, Pilocar.
Форма выпуска. Порошок, флаконы по 5 мл 1% раствора с метилцеллюлозой и 2 % раствора с натрий-карбоксиметилцеллюлозой.
Фармакокинетика. Не разрушается холинэстеразой, поэтому продолжительность действия препарата значительно больше, чем ацетилхолина. Быстро проникает в ткани глаза при местном его применении.
Фармакодинамика. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие и вызывает эффекты, наблюдаемые при возбуждении холинергических (парасимпатических) нервов. Особенно сильно повышает секрецию потовых и слюнных желез, а также бронхиальных и слезных. При подкожном введении в терапевтической дозе способствует выделению за 2—3 ч 1 л слюны и 3—4 л пота, большого количества желудочного сока, содержащего много пепсина и муцина. Секреция панкреатического и кишечного сока повышается в меньшей степени. Повышает тонус гладких мышц пищеварительного аппарата, стимулирует перистальтику кишок и тонус мочевого пузыря. Вызывает отрицательный хронотропный, инотропный, батмотропный и дромотропный эффекты на сердце. Артериальное давление снижается в основном за счет резкой брадикардии и расширения сосудов нижних конечностей и органов малого таза. Вызывает резкий миоз (в течение нескольких часов), понижение внутриглазного давления и спазм аккомодации (2—3 ч).
Применение. В офтальмологической практике для уменьшения внутриглазного давления и улучшения трофики тканей глаза (при глаукоме, хориоидите, отслойке сетчатки, тромбозе центральной вены сетчатки, атрофии зрительного нерва и кровоизлияниях в стекловидное тело).
Обычно вводят в конъюнктивальный мешок в виде 1 % или 2 % водного раствора по 2 капли 2—4 раза в день. Перед сном можно закладывать за веки 1 % или 2 % пилокарпиновую мазь или глазную пленку с пилокарпином (при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1—2 раза в сутки; пленка, смачиваясь слезной жидкостью, набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде). При субкомпенсированной и декомпенсированной глаукоме применяют пролонгированные лекарственные формы (1 % раствор пилокарпина с метилцеллюлозой или 2 % раствор пилокарпина с натрий-карбоксиметилцеллюлозой) по 1—2 капли 1—3 раза в сутки.
В случае острого приступа глаукомы используют 2 % раствор пилокарпина 6—8 раз в день. При подготовке к операции накануне вечером вводят в конъюнктивальный мешок 2 % раствор пилокарпина, повторяя эту манипуляцию перед премедикацией и на операционном столе. После оперативного вмешательства назначают инстилляции 1 % раствора пилокарпина на длительное время; это способствует сохранению остроты зрения, хотя и не гарантирует от повторных приступов.
Побочное действие. При введении внутрь возможно отравление, проявляющееся обильным слюноотделением, профузным потом, тошнотой, рвотой, болью в животе, поносом. Зрачки при этом сужены, отмечается тенденция к снижению артериального давления, дыхание затрудненное, поверхностное.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Физиологическим антагонистом пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства. Поэтому пилокарпин применяют для прекращения миазматического эффекта, возникшего под влиянием атропина или других холинолитических веществ. Пилокарпин является антагонистом, как и все холиномиметики, новокаинамида. Производные фенотиазина (аминазин), центральные холинолитики (ами-зил и метамизил) ослабляют действие пилокарпина. При взаимодействии пилокарпина с окислителями, танином, раствором йода, ихтиолом (10 % раствор), препаратами ртути образуется осадок. Пилокарпин и другие холиномиметики замедляют всасывание и реабсорбцию дигоксина в кишках.
Миотические препараты потенцируют действие пилокарпина и применяются в сочетании с ним для усиления и удлинения эффекта. В сочетании со стрихнином способствует значительному повышению тонуса системы блуждающего нерва.