пара-ацетаминофенол.
Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,2 г.
Фармакокинетика. Быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном аппарате. Биодоступность при приеме внутрь—100%. Максимальная концентрация в плазме определяется обычно через 30—60 мин после приема внутрь. Обнаруживается в течение 5 ч после однократного приема. Период полувыведения — 2—4 ч у здоровых и 8—12 ч у больных с заболеваниями печени. Хорошо проникает в ткани, наибольшее количество препарата обнаруживается в печени, где он обезвреживается. Около 25 % введенного парацетамола связывается с белками плазмы. В основном (до 80 % принятой дозы) метаболизируется микросомальными ферментами печени путем глюкуронирования и сульфатирования, только 3 % выделяется с мочой в неизмененном виде. Небольшое количество парацетамола деацетилируется с образованием парааминофенола, который способствует образованию метгемоглобина, т.е. обусловливает токсичность препарата. При гемодиализе парацетамол диализирует, при перитонеальном диализе— не диализирует. Во время диализа препарата уменьшается на 50%, однако диализ не оказывает влияния на течение интоксикации. Максимальный жаропонижающий эффект после приема внутрь наступает в течение 2 ч, а после ректального введения — через 4 ч и более. Продолжительность эффекта — 3—4 ч.
Фармакодинамика. См. Фенацетин. Менее токсичен, чем фенацетин, реже возникает метгемоглобинемия.
Применение. При умеренной боли, возникающей вследствие миозита, артралгии, невралгии, при невритах, мигрени, дисменорее — внутрь по 0,2—0,4 г 2—3 раза в день, лучше через 4 ч.
Побочное действие, противопоказания к назначению, взаимодействие с другими лекарственными средствами. См. Фенацетин.