Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Папаверина гидрохлорид
онже
Papaverini hydrochloridum

6-7-диметокси-1-(3,4-диметоксибензил)-изохинолина гидрохлорид.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,04 г; ампулы по 2 мл 2 % раствора.

Фармакокинетика. Через 30 мин после приема внутрь 0,15 г папаверина концентрация в крови достигает максимального уровня — 254 мкг/л, а потом быстро снижается и через 6 ч достигает 7,1 мкг/л. Период полувыведения—1—3 ч. Образует прочные комплексы с альбуминами сыворотки крови, метаболизируется в печени. Около 60 % выделяется в виде соединений, главным образом фенольных, с глюкуроновой кислотой и только в небольшом количестве в неизмененном виде.

Фармакодинамика. Ингибируя фосфодиэстеразу, вызывает внутриклеточное накопление циклической АМФ, тормозит усвоение аденозина миокардом. Такой эффект по времени предшествует спазмолитическому действию препарата на гладкие мышцы. В механизме антиангинального эффекта папаверина существенную роль играет способность препарата нормализовать соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидадениннуклеотида, уровень адениловых нуклеотидов и электролитов в миокарде; кроме того, папаверин изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса в результате комплексообразования с тирозином.

В больших дозах понижает возбудимость сердечной мышцы, приводит к замедлению предсердно-желудочковой проводимости. Изменения гемодинамики под влиянием папаверина зависят от ее исходного состояния: при повышенных показателях угнетаются сердцебиения, укорачивается систола, уменьшается конечное диастолическое давление, минутный и ударный объем сердца. При сниженном минутном и ударном объеме сердца папаверин способствует увеличению этих показателей.

Применение. Как препарат, расслабляющий спастически сокращенные гладкие мышцы венечных артерий и умеренно увеличивающий объемную скорость коронарного кровотока, папаверин давно применяют в комплексной терапии хронической ишемической болезни сердца, обычно в сочетании с малыми, успокаивающе действующими дозами фенобарбитала (0,015—0,03 г), платифиллина (0,003 г) или экстракта белладонны (0,005—0,01 г), нитратами продленного действия. Для получения выраженного эффекта папаверин нужно назначать по 0,1 г 3—4 раза в день.

Несколько усиливает сократительную функцию миокарда, возможно, за счет снижения системного сосудистого сопротивления; повышает толерантность к физическим нагрузкам.

При затяжных приступах стенокардии рекомендуется вводить папаверин внутривенно по 0,04—0,08 г (2—4 мл 2% раствора), однако, поскольку при увеличении дозы препарата более 0,04 г антиангинозный эффект увеличивается незначительно и в то же время возникают побочные реакции, лучше ограничиться дозой 0,04 г, но потенцировать действие препарата противогистаминными средствами (1 мл 1 % раствора димедрола) и анальгином (1—2 мл 50% раствора); если приступ не купируется, добавить к этой смеси омнопон или морфина гидрохлорид, к которым, для смягчения вагусного эффекта наркотика, целесообразно добавить еще 0,5 мл 0,1 % раствора атропина или 1 мл 0,2 % раствора платифиллина.

Папаверин увеличивает объемную скорость крозотока в головном мозге, поэтому его назначают при ишемических расстройствах церебрального кровообращения, однако при выраженном церебральном атеросклерозе, когда мозговые сосуды не всегда могут расшириться в связи с ригидностью стенок, медикаментозно вызванная гипотензия может понизить кровоснабжение ишемизированных участков мозга и вызвать дальнейшие нарушения кровообращения, подобно синдрому «обкрадывания» в венечной системе сердца.

Хотя принято считать, что папаверин относится к группе коронорорасширяющих средств, увеличивающих венечный кровоток без существенного повышения потребности сердца в кислороде, и к «доброкачественным» коронародилататорам, все же при выраженном и распространенном коронаросклерозе при введении препарата в больших дозах, особенно внутривенно, может развиться феномен «обкрадывания» ишемизированных областей миокарда, что ограничивает его применение при коронарной недостаточности.

Папаверин умеренно препятствует агрегации тромбоцитов. В терапевтических дозах дает и определенный антиаритмический эффект, напоминая по химической структуре и механизму действия хинидин: не оказывая влияния на аритмии, обусловленные приемом сердечных гликозидов, тем не менее оказывает определенное антифибрилляторное действие, способствует предупреждению фибрилляции желудочков и желудочковой экстрасистолии, а в отдельных случаях на непродолжительный срок купирует уже возникшую желудочковую экстрасистолию.

Применяют в качестве вспомогательного средства при лечении периферических, и том числе легочных, тромбоэмболий, так как улучшает в подобных случаях коллатеральное кровообращение. Можно использовать, обычно в сочетании с эуфиллином, при легочной гипертензии, так как, по данным реопульмонографии, заметно снижает общее сосудистое сопротивление и малом круге кровообращении.

Спазмолитический эффект папаверина используют при лечении больных ишемической болезнью сердца и сочетании с холециститом, гастритом, колитом ГІреиираг несколько уменьшает спазм бронхиальных мышц.

Следует отметить, что папаверин способствует некоторому углублению и учащению дыхания, воздействуя рефлекторно на хеморецепторы, находящиеся в сонном гломусе и в дуге аорты.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, гастралгические явления. При внутривенном введении — ощущение жара и пульсации сосудов, гиперемия кожи лица, углубление и учащение дыхания, рефлекторная тахикардия, сопутствующая кратковременному снижению артериального давления. Более опасны нарушения предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой проводимости, стимуляция гетеротопных очагов импульсообразования, которая может трансформироваться в желудочковую тахикардию; описаны два случая смерти после внутривенного вливания папаверина в больших дозах.

Противопоказания к назначению. Нарушения предсердно-желудочковой проводимости. С осторожностью следует назначать внутривенные инъекции папаверина при выраженной сосудистой гипотензии, резко выраженном стенозирующем коронаросклерозе с поражением нескольких крупных коронарных артерий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. С дибазолом, кофеина натрия бензоатом, кислотой аскорбиновой, эуфиллином, натрия нитритом папаверин фармацевтически несовместим. При сочетании с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. Комбинировать папаверин с хинидином или новокаинамидом нужно с осторожностью.

6-7-lbvttjrcb-1-(3,4-lbvttjrcb,typbk)-bpj[byjkbyf ublhj[kjhbl. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr; tf,kttrb gj 0,04 u; fvgeks gj 2 vk 2 % hfctdjhf. Afhvfrjrbyttbrf. Xthtp 30 vby gjckt ghbtvf dyethm 0,15 u gfgfdthbyf rjywtythfwbz d rhjdb ljctbuftt vfrcbvfkmyjuj ehjdyz — 254 vru/k, f gjtjv ,scthj cyb;fttcz b xthtp 6 x ljctbuftt 7,1 vru/k. Gthbjl gjkedsdtltybz—1—3 x. J,hfpett ghjxyst rjvgktrcs c fkm,evbyfvb csdjhjtrb rhjdb, vttf,jkbpbhettcz d gtxtyb. Jrjkj 60 % dsltkzttcz d dblt cjtlbytybq, ukfdysv j,hfpjv atyjkmys[, c uk.rehjyjdjq rbckjtjq b tjkmrj d yt,jkmijv rjkbxtctdt d ytbpvtytyyjv dblt. Afhvfrjlbyfvbrf. Byub,bhez ajcajlb'ctthfpe, dspsdftt dyethbrkttjxyjt yfrjgktybt wbrkbxtcrjq FVA, tjhvjpbt ecdjtybt fltyjpbyf vbjrfhljv. Tfrjq 'aatrt gj dhtvtyb ghtlitctdett cgfpvjkbtbxtcrjve ltqctdb. ghtgfhftf yf ukflrbt vsiws. D vt[fybpvt fytbfyubyfkmyjuj 'aatrtf gfgfdthbyf ceotctdtyye. hjkm buhftt cgjcj,yjctm ghtgfhftf yjhvfkbpjdftm cjjtyjitybt jrbcktyys[ b djcctfyjdktyys[ ajhv ybrjtbyfvblfltybyyerktjtblf, ehjdtym fltybkjds[ yerktjtbljd b 'ktrthjkbtjd d vbjrfhlt; rhjvt tjuj, gfgfdthby bpvty
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.