Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Орципреналина сульфат
онже
Orciprenalini sulfas

1-(3,5-диоксифенил)-2 (изопропиламино)-этанола-1 сульфат.

Синонимы: Alupent, Astmopent, Astor, Ipradol, Metaproterenolsulfat, Noposmasol.

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г, ампулы по 1 мл 0,05% раствора, по 20 мл 1,5 % раствора для аэрозоля.

Фармакокинетика. После приема внутрь по 0,005 г абсолютная биодоступность составляет 44 %. Почечный клиренс составляет 10 % от общего. Белки плазмы крови связывают около 10 % принятой дозы. Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Проникая через плаценту, вызывает тахикардию у плода. Выделяется почками, главным образом в форме глюкуронида, период полужизни в плазме крови — около 1,5 ч. После ингаляции аэрозоля бронходилататорный и другие эффекты возникают через 1 мин, после внутримышечной или подкожной инъекции — в течение 10 мин, а после приема внутрь — в течение 15 мин; максимальный эффект наблюдается через 1 ч и продолжается 4 ч. При длительном применении продолжительность действия может уменьшаться.

Фармакодинамика. По сравнению с изадрином как стимулятор преимущественно β2-адренорецепторов более избирательно влияет на бронхи, чем на сердце. По бронхолитическому эффекту несколько уступает изадрину, но превосходит его по продолжительности действия. При предсердно-желудочковой блокаде, абсолютной брадиаритмии и интоксикации препаратами наперстянки способствует нормализации сердечного ритма. Предупреждает развитие приступов Морганьи — Адамса — Стокса. Подавляет сокращения матки, способствуя сохранению беременности.

Применение. При бронхиальной астме для предупреждения и купирования приступов удушья, снятия или уменьшения степени бронхоспазма при обструктивном бронхите. По быстроте и длительности действия превосходит в 1,5 раза изадрин. Для длительного лечения бронхиальной астмы и профилактики приступов препарат применяют внутрь по 1/2—1 таблетке 3—4 раза в день; максимальный эффект наступает через 1 ч и длится до 4—6 ч. Прием препарата в течение 7—15 дней способствует урежению, ослаблению и даже прекращению приступов удушья.

Для купирования приступа удушья можно подкожно и внутривенно ввести 1—2 мл 0,05 % раствора орципреналина сульфата, через 5—10 мин приступ обычно ликвидируется. Используют и внутривенное введение по 0,5—1 мл 0,05 % раствора очень медленно (в течение 8— 10 мин) струйно с 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы или капельно в 250—500 мл этих растворителей.

Лучшим методом для снятия обструкции бронхов и купирования приступов бронхиальной астмы является ингаляция 0,5—1 мл 1 % раствора орципреналина сульфата или вдыхание 0,00075—0,0015 г с помощью дозированного ингалятора (1—2 глубоких вдоха). Через 30—40с приступ уменьшается, через 15—20 мин — полностью исчезает. Действие продолжается 4—7 ч. Ингаляцию повторяют не ранее чем через 4 ч. Допустимо не более 4—5 ингаляций в сутки.

Применяется также при нарушениях предсердно-желудочковой проводимости, в том числе для профилактики приступов Морганьи — Адамса — Стокса, при брадиаритмии и интоксикации сердечными гликозидами. Назначают внутрь по 1/2—1 таблетке 6—10 раз в день; подкожно, внутримышечно или внутривенно в дозах в зависимости от тяжести заболевания. В результате лечения орципреналина сульфатом увеличивается частота пульса, нормализуется нарушенная проводимость, улучшается самочувствие больных. Приступы Морганьи — Адамса — Стокса не устраняются. При внезапной остановке сердца вводят внутривенно, лучше внутрисердечно по 1 мл 0,05 % раствора.

Для предотвращения преждевременных родов орципреналина сульфат вводит в вену капельно, начиная с 2,5 мкг в 1 мин. Затем в течение 20 мин дозу увеличивают до 80 мкг/мин. При введении препарата со скоростью 10 мкг/мин его ингибирующее действие на сократительную активность матки начинает проявляться через 5 мин, стабилизируясь на 15—20-й минуте. При этом частота сокращений матки не изменяется, тогда как интенсивность их падает примерно на 70 %.

Побочное действие. Возможны сухость во рту, тошнота, реже тахикардия, беспокойство, тремор, головная боль, боль в области сердца, при введении в вену — снижение артериального давления. Наиболее безопасен аэрозольный метод введения препарата.

Противопоказания к назначению. Следует соблюдать осторожность при лечении больных ишемической болезнью сердца и со значительным поражением миокарда (миокардиты, кардиосклероз) больных с артериальной гипертензией, пароксизмальной тахикардией и гипертиреозом, а также при астматическом статусе и тяжелой легочной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Является антагонистом β-адреноблокаторов. Потенцирует действие папаверина. Нецелесообразно применять орципреналина сульфат в период лечения больных ингибиторами МАО.

1-(3,5-lbjrcbatybk)-2 (bpjghjgbkfvbyj)-'tfyjkf-1 cekmaft. Cbyjybvs: Alupent, Astmopent, Astor, Ipradol, Metaproterenolsulfat, Noposmasol. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,02 u, fvgeks gj 1 vk 0,05% hfctdjhf, gj 20 vk 1,5 % hfctdjhf lkz f'hjpjkz. Afhvfrjrbyttbrf. Gjckt ghbtvf dyethm gj 0,005 u f,cjk.tyfz ,bjljctegyjctm cjctfdkztt 44 %. Gjxtxysq rkbhtyc cjctfdkztt 10 % jt j,otuj. ,tkrb gkfpvs rhjdb cdzpsdf.t jrjkj 10 % ghbyztjq ljps. Vttf,jkbpbhettcz d gtxtyb gettv rjy].ufwbb c uk.rehjyjdjq rbckjtjq. Ghjybrfz xthtp gkfwtyte, dspsdftt tf[brfhlb. e gkjlf. Dsltkzttcz gjxrfvb, ukfdysv j,hfpjv d ajhvt uk.rehjyblf, gthbjl gjke;bpyb d gkfpvt rhjdb — jrjkj 1,5 x. Gjckt byufkzwbb f'hjpjkz ,hjy[jlbkftftjhysq b lheubt 'aatrts djpybrf.t xthtp 1 vby, gjckt dyethbvsitxyjq bkb gjlrj;yjq by]trwbb — d ttxtybt 10 vby, f gjckt ghbtvf dyethm — d ttxtybt 15 vby; vfrcbvfkmysq 'aatrt yf,k.lfttcz xthtp 1 x b ghjljk;fttcz 4 x. Ghb lkbttkmyjv ghbvtytybb ghjljk;bttkmyjctm ltqctdbz vj;tt evtymiftmcz. Afhvfrjlbyfvbrf. Gj chfdytyb. c bpflhbyjv rfr ctbvekztjh ghtbveotctdtyyj β2-flhtyjhtwtgtjhjd ,
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.