Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Октадин
онже
Octadinum

β-(N-азациклооктил)-этилгуаниднна сульфит

Синонимы: Eutensol, Guanethidine sulfate, Ismelin, Isobarin, Sanotensin.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г.

Фармакокинетика. В пищеварительном аппарате всасывается 50-80%препарата. Системная биодоступность из-за интенсивного микросомального «метаболизма первого кругооборота» в печени значительно ниже - 3-50% принятой дозы. Плохо проникает через гематоэнцифалический барьер. Экскретируется в основном почками, 50 % — в неизменном виде, 50 % —в виде метаболитов. Незначительное количество препаратов и его метаболитов выделяется с желчью. Существует линейная зависимость между дозой октадина и экскрецией препарата почками. После «имени препарата в начальной фазе элиминации период полувыведения составляет 1,5 дня, во второй фазе — 4—8 дней, а в некоторых случаях — до 14 дней. В среднем полупериод элиминации — 5 дней. Достигает постоянной концентрации в плазме крови через 15 дней (3 периода полувыведения). Максимальный эффект возникает через 1 нед и продолжается после отмены препарата не менее 7—10 дней.

Фармакодинамика. Симпатолитическое действие октадина заключается в истощении запасов катехоламинов в тканях вследствие торможения их поглощения последними, а также блокады транспортных механизмов обратного захвата медиатора. Не исключено увеличение высвобождения норадреналина под влиянием октадина. Гипотензивное действие обусловлено уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления и сердечного выброса. Понижает почечный кровоток, увеличивает объем циркулирующей плазмы, снижая гипотензивный эффект.

Применение. При тяжелых формах гипертонической болезни и симптоматической почечной гипертензии, даже при злокачественном ее течении. Намного эффективнее, чем резерпин. Иногда назначают при глаукоме.

Степень снижения артериального давления в значительной степени зависит от индивидуальной чувствительности к препарату. Вначале назначают в малых дозах (0,0125 г, т. е. 1/2 таблетки) 1 раз в день; в зависимости от полученного эффекта дозу постепенно повышают (через каждые 5—7 дней на 1/2 таблетки в день). Поскольку действие препарата проявляется намного отчетливее в вертикальном положении, артериальное давление нужно измерять в положении больных не только лежа, но и стоя. Дозу повышают только при отсутствии снижения давления в положении стоя. Эффективная доза — 0,025—0,05 г в сутки. Ввиду длительного действия препарата суточную дозу можно принимать за 1—2 раза, желательно в первой половине дня. У большинства больных гипотензивный эффект начинает проявляться на 4—7-й день лечения, прежде всего утром и особенно в положении больного стоя. Понижение давления вечером отмечается через 2—3 нед. Лечение октадином следует начинать только в стационаре. После достижения устойчивого терапевтического эффекта (через 4—5 кед) дозу постепенно уменьшают до индивидуально подобранной поддерживающей в течение нескольких месяцев и лет, часто в сочетании с прерывистыми курсами салуретиков (гипотиазид, фуросемид, бринальдикс) и антагониста альдостерона верошпирона. Такое сочетание усиливает гипотензивный эффект и препятствует задержке жидкости в организме. Преимуществом октадина перед резерпином является отсутствие в случае длительного лечения сонливости и депрессии. Привыкание к препарату не развивается.

Лицам пожилого и старческого возраста назначать октадин нужно с большой осторожностью в связи с опасностью ортостатической гипотензии. Вначале назначают по 0,005—0,00625 г (1/4 таблетки) 1 раз в день; подбирая индивидуальную терапевтическую дозу, каждые 3—4 дня добавляют по 1/4 таблетки. Эффективная средняя суточная доза —0,018—0,025 г. Понижать артериальное давление нужно постепенно.

При первичной широкоугольной глаукоме октадин закапывают в конъюнктивальный мешок (1—2 капли 5 % раствора 1—2 раза в день). В результате отмечается небольшое сужение зрачка, снижается внутриглазное давление (облегчается отток жидкости, уменьшается ее продукция). В отличие от холиномиметических веществ (пилокарпина и др.) не влияет на аккомодацию, в меньшей степени нарушает остроту зрения. Вольным с закрытым и узким камерным углом октадин не назначают из-за возможности повышения офталъмотонуса. При острой глаукоме препарат не показан.

Побочное действие. Ортостатическая гипотензия, изредка до степени коллапса, особенно в первые недели лечения. Для ее предотвращения больные в течение 1,5—2 ч после приема препарата должны находиться в положении лежа и медленно (особенно по утрам) переходить из положения лежа в положение сидя. При резкой гипотензии, возникшей под влиянием октадина, можно ввести адреналин и норадреналин, Возможны брадикардия, общая мышечная слабость, адинамия, и монокружение, тошнота, рвота, понос, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, задержка жидкости, нарушение полоний функции (эякуляции) у мужчин. В этих случаях необходимо сни-mm. дозу препарата или сделать 1—2-дневный перерыв. При диарее можно назначить холинолитические препараты.

Противопоказания к назначению. Выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, гипотензия, доброкачественно текущая гипертензия у пожилых, недостаточность функций почек, феохромоцитома. Применять с осторожностью при наличии в анамнезе данных о язве желудка и других хронических заболеваний, течение которых может ухудшиться вследствие относительного повышения парасимпатического тонуса. Больным, получавшим ингибиторы МАО, октадин можно назначить лишь после 2-недельного перерыва. Больные, подлежащие хирургическому вмешательству, должны прекратить прием препарата не менее чем за 2 нед до операции. При необходимости срочной операции следует обеспечить достаточную предоперационную атропинизацию больного (0,6—0,75 мл 0,1 % раствора).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При сочетании октадина с ингибиторами МАО (ниаламид) гипотензивный эффект усиливается, а при сочетании с амфетамином, фенотиазиновыми производными, эфедрином, алкоголем (за счет нарушения мембранных процессов в адренергических нейронах) — уменьшается. В случае сочетания октадина с трициклическими антидепрессантами и аминазином гипотензивный эффект уменьшается или извращается. При отмене октадина возможны гипертонический криз либо ортостатическая гипотензия. Октадин усиливает аритмогенный эффект норадреналина, изадрина, адреналина.

β-(N-fpfwbrkjjrtbk)-'tbkuefyblyyf cekmabt Cbyjybvs: Eutensol, Guanethidine sulfate, Ismelin, Isobarin, Sanotensin. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,025 u. Afhvfrjrbyttbrf. D gbotdfhbttkmyjv fggfhftt dcfcsdfttcz 50-80%ghtgfhftf. Cbcttvyfz ,bjljctegyjctm bp-pf byttycbdyjuj vbrhjcjvfkmyjuj «vttf,jkbpvf gthdjuj rheujj,jhjtf» d gtxtyb pyfxbttkmyj yb;t - 3-50% ghbyztjq ljps. Gkj[j ghjybrftt xthtp utvftj'ywbafkbxtcrbq ,fhmth. 'rcrhttbhettcz d jcyjdyjv gjxrfvb, 50 % — d ytbpvtyyjv dblt, 50 % —d dblt vttf,jkbtjd. Ytpyfxbttkmyjt rjkbxtctdj ghtgfhftjd b tuj vttf,jkbtjd dsltkzttcz c ;tkxm.. Ceotctdett kbytqyfz pfdbcbvjctm vt;le ljpjq jrtflbyf b 'rcrhtwbtq ghtgfhftf gjxrfvb. Gjckt «bvtyb ghtgfhftf d yfxfkmyjq afpt 'kbvbyfwbb gthbjl gjkedsdtltybz cjctfdkztt 1,5 lyz, dj dtjhjq afpt — 4—8 lytq, f d ytrjtjhs[ ckexfz[ — lj 14 lytq. D chtlytv gjkegthbjl 'kbvbyfwbb — 5 lytq. Ljctbuftt gjctjzyyjq rjywtythfwbb d gkfpvt rhjdb xthtp 15 lytq (3 gthbjlf gjkedsdtltybz). Vfrcbvfkmysq 'aatrt djpybrftt xthtp 1 ytl b ghjljk;fttcz gjckt jtvtys ghtgfhftf yt vtyt
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.