Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Окспренолол
онже
Oxprenololum

1-(орто-аллилооксифенокси)-З-изопропиламино-2-пропанола гидрохлорид.

Синоним: Trasicor.

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г, ампулы по 0,002 г.

Фармакокинетика. Умеренно растворим в липидах, хорошо абсорбируется из пищеварительного аппарата и выводится почками, главным образом в виде глюкуронидов и частично в неизмененном виде. Полупериод всасывания — 0,4—2,4 ч. В плазме 80 % препарата находится в связанном с белком состоянии. Период полувыведения из плазмы крови — от 1,3 до 2 ч, хотя период его β-адреноблокирующей активности значительно длиннее (до 12 ч). Терапевтическая концентрация в плазме — от 100 до 400 мкг/л. Биодоступность препарата не связана с приемом пищи.

Фармакодинамика. Окспренолол —β-адреноблокатор, обладающий β1- и β2-адреноблокирующей активностью. По действию близок к анаприлину, однако все эффекты выражены несколько слабее. Обладает собственной симпатомиметической активностью (оказывает прямое отрицательное хронотропное влияние на миокард, в меньшей степени угнетает сократительную способность мышцы сердца).

Применение. См. Анаприлин.

Назначают внутрь в таблетках (по 0,02 и 0,08 г) и парентерально (ампулы по 0,002 г) 3—4 раза в день за 10—20 мин до еды. Индивидуальная чувствительность к препарату вариабельна. Вначале применяют в небольших дозах, постепенно увеличивая их до оптимальных. Отменяют препарат постепенно — в течение 1—2 нед.

При стенокардии принимают внутрь вначале по 0,02—0,03 г в сутки. Чем выраженные изменения миокарда и старше больной, тем начальная доза ниже. Суточный ритм приема препарата по возможности приспосабливают ко времени приступов стенокардии. В зависимости от этого можно варьировать и дозу. В случае появления приступов стенокардии с утра, при выходе на улицу, рекомендуется принимать окспренолол за 1 ч до ожидаемого приступа. При сочетании стенокардия напряжения и стенокардии покоя препарат принимают дополнительно на ночь.

Средняя суточная терапевтическая доза — 0,08—0,12 г. После достижения устойчивого клинического эффекта дозу целесообразно постепенно снижать до поддерживающей на длительное время. В период обострения болезни, а также в холодное время года доза должна быть выше, чем в теплое.

При нарушениях сердечного ритма — обычная доза 0,04—0,06 г в день в 3 приема. При отсутствии эффекта дозу можно повысить до 0,08 г/день. После получения желаемого эффекта дозу снижают до поддерживающей.

При функциональной кардиопатии, сопровождающейся гиперсимпа-тикотонией, вначале назначают по 0,02—0,06 г в сутки до установления оптимальной дозы в зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата. Продолжительность курса — в среднем 6—8 нед. Абсолютна противопоказано сочетание окспренолола с антидепрессантами, которые часто применяются при лечении вегетативных кризов. Бета-блокаторы во избежание осложнений можно назначать не ранее 1—2 нед после отмены антидепрессантов. Для повышения седативного эффекта хорошо сочетать окспренолол с оксилидином (по 0,02—0,04 г 3 раза в сутки).

При гипертонической болезни, особенно в ранних стадиях, назначают от 0,04—0,08 г до 0,16—0,4 г в сутки, в отдельных случаях — до 2 г в сутки. Лечение проводится длительно (месяцами, годами) поддерживающими дозами — по 0,04—0,08 г в день. После отмены препарата лечебный эффект длительное время сохраняется.

В более поздних стадиях гипертонической болезни целесообразно комбинировать окспренолол с салуретиками и вазодилататорами. Больным пожилого возраста вначале назначают по 0,02 г окспренолола 2 раза в сутки.

Имеются данные о положительном влиянии окспренолола при паркинсоническом треморе. Лечение проводится по схеме, аналогичной схеме лечения анаприлином, но окспренолол дает меньше осложнений сердечно-сосудистой системы, что весьма существенно для больных старших возрастных групп, чаще страдающих паркинсоническим тремором.

Побочное действие. См. Анаприлин.

Противопоказания к назначению. Бронхиальная астма, предсердно-желудочковая блокада; выраженная сердечная недостаточность, выраженная брадикардия, гипотензия, выраженная эмфизема легких и легочное сердце, явления метаболического ацидоза, нарушения периферического кровообращения, беременность. Больным сахарным диабетом необходимо уменьшать дозу сахароснижающих средств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. См. Анаприлин. Усиливает фармакологические эффекты холиномиметиков, антихолинэстеразных средств, резерпина, клофелина, значительно увеличивая брадикардию. Повышает токсическое действие лидокаина на центральную нервную систему. При сочетании со средствами для внутривенного наркоза увеличивается гипотензивное действие, бронхоспастический эффект, а с барбитуратами и противодиабетическими препаратами для приема внутрь — гипогликемия. При назначении совместно с вазодилататором гидралазином устраняет некоторые побочные явления (тахикардию, стенокардию, головную боль). При взаимодействии с холиномиметиками ослабляется отрицательное хронотропное действие, а с активаторами β-адренорецепторов— блокирующее. При сочетании с симпатомиметиками и наркотическими анальгетиками потенцируется токсичность препаратов. Антиаритмическое действие при взаимодействии с препаратами, вызывающими гипокалиемии), ослабляется, при сочетании с антикоагулянтами и кортикостероидами — усиливается.

1-(jhtj-fkkbkjjrcbatyjrcb)-P-bpjghjgbkfvbyj-2-ghjgfyjkf ublhj[kjhbl. Cbyjybv: Trasicor. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,02 u, fvgeks gj 0,002 u. Afhvfrjrbyttbrf. Evthtyyj hfctdjhbv d kbgblf[, [jhjij f,cjh,bhettcz bp gbotdfhbttkmyjuj fggfhftf b dsdjlbtcz gjxrfvb, ukfdysv j,hfpjv d dblt uk.rehjybljd b xfctbxyj d ytbpvtytyyjv dblt. Gjkegthbjl dcfcsdfybz — 0,4—2,4 x. D gkfpvt 80 % ghtgfhftf yf[jlbtcz d cdzpfyyjv c ,tkrjv cjctjzybb. Gthbjl gjkedsdtltybz bp gkfpvs rhjdb — jt 1,3 lj 2 x, [jtz gthbjl tuj β-flhtyj,kjrbhe.otq frtbdyjctb pyfxbttkmyj lkbyytt (lj 12 x). Tthfgtdtbxtcrfz rjywtythfwbz d gkfpvt — jt 100 lj 400 vru/k. ,bjljctegyjctm ghtgfhftf yt cdzpfyf c ghbtvjv gbob. Afhvfrjlbyfvbrf. Jrcghtyjkjk —β-flhtyj,kjrftjh, j,kflf.obq β1- b β2-flhtyj,kjrbhe.otq frtbdyjctm.. Gj ltqctdb. ,kbpjr r fyfghbkbye, jlyfrj dct 'aatrts dshf;tys ytcrjkmrj ckf,tt. J,kflftt cj,ctdtyyjq cbvgftjvbvttbxtcrjq frtbdyjctm. (jrfpsdftt ghzvjt jthbwfttkmyjt [hjyjthjgyjt dkbzybt yf vbjrfhl, d vtymitq cttgtyb euyttftt cjrhftbttkmye. cgjcj,yjctm vsiws cthlwf). Ghbvtytybt.
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.