Производные бензодиазепина - Оксазепам.
7-хлор-2,3-дигидро-3-окси-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он.
Синонимы: Adumbran, Oxazepamum, Psicopax, Serenal, Tazepam.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г.
Фармакодинамика. После приема внутрь хорошо всасывается и достигает максимального уровня через 1—2 ч. Белками плазмы связывается 90 % препарата, метаболизирует в печени путем глюкуронирования. Большая часть принятой дозы выделяется почками, до 10%—в неизмененном виде, в незначительном количестве — с калом. Т1/2, в плазме крови — 7—14 ч, причем он не связан ни с возрастом, ни с патологией печени. В сравнении с другими производными бензодиазепина время действия значительно короче.
Фармакодинамика. Наиболее типично антифобическое действие —• устранение тревоги и страха, присущих подавляющему большинству невротических расстройств. Однако эти симптомы под влиянием оксазепама редуцируют медленнее, чем при применении хлордиазепоксида и диазепама. В больших дозах дает лишь слабовыраженный мышечно-расслабляющий эффект. В ряде случаев препарат переносится лучше, чем другие транквилизаторы этого ряда.
Применение. См. Хлордиазепоксид. Широко используют при различных психосоматических нарушениях (невротических расстройствах сердечно-сосудистой системы и пищеварительного аппарата), неврастенически-ипохондрических синдромах. Эффективен в суточной дозе 0,01—0,04 г.
Побочное действие. В начале лечения возможны сухость слизистых оболочек полости рта и вялость. Как редкое осложнение описывается парадоксальное возбуждение после первого приема.
Противопоказания к назначению. Острые заболевания печени и почек, миастения; нельзя назначать водителям транспорта, операторам и лицам других профессий, связанных с напряженным вниманием и быстрой реакцией.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. См. Хлордиазепоксид.