моногидрат натриевой соли 3-фенил-5-метил-4-изоксазолил-пенициллина.
Синонимы: Cryptocillin, Micropenin, Prostaphlin, Resistopen, Stapenor.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г, капсулы по 0,25 г, флаконы по 0,25 и 0,5 г в комплекте с водой дистиллированной. Входит в состав комбинированного препарата «Ампиокс» (смесь ампициллина натриевой соли и оксациллина натриевой соли в соотношении 2:1).
Фармакокинетика. При приеме внутрь, в отличие от солей бензилпенициллина, не инактивируется в кислой среде желудка, быстро всасывается в пищеварительном аппарате. Максимальная концентрация в крови возникает через 40—60 мин после введения и поддерживается на терапевтическом уровне в течение 2—3 ч. При парентеральном введении максимальная концентрация в крови возникает через 15— 30 мин и значительно превышает таковую при приеме внутрь. Период полувыведения антибиотика из крови — 20—25 мин. При любых способах введения препарата в организм существует линейная зависимость между введенной дозой и его содержанием в крови. При повторных введениях тенденции к накоплению в организме не проявляет. Около 90—95 % поступившего в кровеносное русло антибиотика связывается с белками плазмы крови.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, особенно в ткани печени, желчи, почек. В меньших количествах поступает в легкие, селезенку, сердечную мышцу. Согласно экспериментальным данным, содержание антибиотика в тканях этих органов составляет 1/5—1/10 его уровня в плазме крови. Проникает в полости плевры и суставов. Содержится в молоке кормящих женщин. Через 6 ч после введения концентрация препарата в молоке выше, чем в крови. Основным путем элиминации антибиотика является почечная экскреция. В течение суток с мочой выводится 60 % введенной дозы, причем за первые 6 ч — 57 %. Выведение с мочой только 60 % поступившего в организм оксациллина натриевой соли свидетельствует о существовании внепочечных механизмов его экскреции.
Применение. По спектру и механизму противомикробного действия аналогичен солям бензилпенициллина. В отличие от последних не разрушается пенициллиназой и активен по отношению к микроорганизмам, устойчивым к солям бензилпенициллина. При ангинах бактериальных, инфекционном мононуклеозе, кокковых инфекциях (скарлатине, роже, пневмонии, менингококковой инфекции, различных гнойно-воспалительных процессах), спирохетозах (эпидемическом возвратном тифе, лептоспирозе, сифилисе, содоку), сибирской язве, столбняке назначают по 0,25—0,5 г каждые 4—6 ч, при септическом течении заболеваний—по 0,75—1,0 г каждые 4 ч в течение 5—7 дней внутрь или внутримышечно. Детям назначают из расчета 0,1—0,2 г на 1 кг массы тела в сутки.
Побочное действие. Тошнота, рвота, послабление стула, аллергические реакции.
Противопоказания к назначению. Индивидуальная непереносимость, повышенная чувствительность к препаратам пенициллинового ряда.