Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Новокаинамид
онже
Novocainamidum

β-диэтиламиноэтиламида парааминобензойной кислоты гидрохлорид.

Синонимы: Amidoprocain, Cardiorytmin, Novocamid, Procainamidi hydrochloridum, Procamamidum, Procardyl, Pronestyl.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г; ампулы по 5 мл 10 % раствора.

Фармакокинетика. Хорошо и быстро на 75—90 % абсорбируется из пищеварительного аппарата (у отдельных больных лишь 50 %). У больных острым инфарктом миокарда абсорбция его задерживается, поэтому в таких случаях его вводят парентерально. Максимальная концентрация после приема внутрь возникает через 1—2 ч, после внутримышечного введения — через 14—50 мин. При концентрации в плазме 2—4 мг/л новокаинамид в какой-то степени нормализует ритм сердца, 4—10 мг/л — эффективен, более 8 мг/л — токсичен. При терапевтической концентрации 15 % новокаинамида связано с макромолекулярными соединениями плазмы. Относительно мало гидролизуется эстеразами плазмы. В большинстве тканей, кроме мозга, концентрация новокаинамида выше, чем в плазме. При внутривенном введении через 1—1,5 ч максимальный уровень препарата в крови понижается на 50 %. Кривая концентрации препарата при этом пути введения имеет две фазы: быструю (средняя константа — 6,4 мин, период полувыведения— 4,4 мин), обусловленную быстрым переходом новокаинамида в кровь, и медленную, не зависящую от концентрации препарата в крови (средняя константа — 5,1 ч, период полувыведения — 3,5 ч). Биотрансформируется в печени с образованием N-ацетилновокаинамида (при медленном ацетилировании — лишь 7—12%, при быстром — около 23 %). N-ацетилновокаинамид действует подобно новокаинамиду, дает антиаритмический эффект. Выделяется почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; 50—60 % — в неизмененном виде. Около 15 % принятой дозы появляется в моче в виде N-ацетилновокаинамида; 2—10 % — в виде ПАБК. Период полужизни новокаинамида в плазме крови — 3—4 ч, а его ацетилированной формы — около 4 ч. Обычно новокаинамид не кумулирует, но у больных с сердечной и почечной недостаточностью экскреция его замедлена и при длительном применении может наступить кумуляция. При почечной недостаточности период полужизни удлиняется до 7—17 ч (а ацетилированного препарата— до 40 ч). При тяжелой печеночной недостаточности метаболизм новокаинамида уменьшается на 1/3. При щелочной моче экскреция новокаинамида уменьшается. При гемодиализе новокаинамид и его ацетилированный метаболит диализируют.

Фармакодинамика. Новокаинамид, подобно хинидину, содержит в молекуле третичную амидную группу, обеспечивающую тот же механизм мембранодепрессивного действия. Удлиняет эффективный рефрактерный период больше, чем потенциал действия в предсердиях и желудочках. Замедляет проводимость в предсердиях, предсердно-желудочковом узле и желудочке; угнетает возбудимость и в незначительной мере сократительную способность миокарда. Оказывает сосудорасширяющее действие, вызывая артериальную гипотензию. Блокирует вагусные реакции (антилхолинэргическое действие).

Применение. При пароксизмальной желудочковой тахикардии вводят внутривенно 0,2—0,5 г за 10 мин под контролем ЭКГ и артериального давления. В случае снижения давления более чем на 2 кПа (15 мм рт. ст.) вводят симпатомиметики (мезатон, норадреналин) или введение новокаинамида прекращают. После прекращения приступа назначают внутрь по 0,25—0,5 г каждые 4—6 ч. При пароксизме мерцательной аритмии или трепетании предсердий — по 0,5—1 г внутримышечно 4 раза в день до прекращения приступа, но не более 72 ч. После восстановления ритма продолжают вводить по 0,5 г 4 раза в день в течение 2 дней или назначают внутрь по 0,25—0,5 г 4 раза в день под контролем ЭКГ и артериального давления. При этом виде аритмии вначале можно ввести внутрь в ударной дозе 1,25 г, при отсутствии эффекта через 1 ч — 0,75 г, а затем каждые 2 ч по 0,5—1 г, но не более 4 г в сутки (высшая доза!).

При желудочковой экстрасистолии, если она связана с приемом препаратов наперстянки, назначают внутрь по 0,5—1 г, затем по 0,25— 0,5 г 4—6 раз в день.

Побочное действие. Аллергические реакции, тошнота, рвота, бессонница, возбуждение, головная боль, гранулоцитопения, понижение артериального давления, судороги, нарушение проводимости, мерцание желудочков.

Противопоказания к назначению. Предсердно-желудочковые блокады II и III степени, блокады ветвей пучка Гиса, выраженная сердечная недостаточность, сосудистая гипотензия, почечная и печеночная недостаточность, паркинсонизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Новокаинамид не следует назначать в сочетании с ксикаином вследствие суммирования побочных неврологических эффектов. Нежелательно применять новокаинамид с сердечными гликозидами из-за возможности резкого угнетения предсердно-желудочковой проводимости. Нельзя применять в сочетании с хинидином вследствие их синергичного кардиодепрессивного действия.

β-lb'tbkfvbyj'tbkfvblf gfhffvbyj,typjqyjq rbckjts ublhj[kjhbl. Cbyjybvs: Amidoprocain, Cardiorytmin, Novocamid, Procainamidi hydrochloridum, Procamamidum, Procardyl, Pronestyl. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,25 u; fvgeks gj 5 vk 10 % hfctdjhf. Afhvfrjrbyttbrf. [jhjij b ,scthj yf 75—90 % f,cjh,bhettcz bp gbotdfhbttkmyjuj fggfhftf (e jtltkmys[ ,jkmys[ kbim 50 %). E ,jkmys[ jcthsv byafhrtjv vbjrfhlf f,cjh,wbz tuj pflth;bdfttcz, gj'tjve d tfrb[ ckexfz[ tuj ddjlzt gfhtytthfkmyj. Vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz gjckt ghbtvf dyethm djpybrftt xthtp 1—2 x, gjckt dyethbvsitxyjuj ddtltybz — xthtp 14—50 vby. Ghb rjywtythfwbb d gkfpvt 2—4 vu/k yjdjrfbyfvbl d rfrjq-tj cttgtyb yjhvfkbpett hbtv cthlwf, 4—10 vu/k — 'aatrtbdty, ,jktt 8 vu/k — tjrcbxty. Ghb tthfgtdtbxtcrjq rjywtythfwbb 15 % yjdjrfbyfvblf cdzpfyj c vfrhjvjktrekzhysvb cjtlbytybzvb gkfpvs. Jtyjcbttkmyj vfkj ublhjkbpettcz 'ctthfpfvb gkfpvs. D ,jkmibyctdt trfytq, rhjvt vjpuf, rjywtythfwbz yjdjrfbyfvblf dsit, xtv d gkfpvt. Ghb dyethbdtyyjv ddtltybb xthtp 1—1,5 x vfrcbvfkmysq ehjdtym ghtgfhft
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.