Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Норадреналина гидротарт
онже
Noradrenalini hydrotartras

1-1-(3,4-диоксифенил)-2-аминоэтанола гидротартрат.

Синонимы: Arterenol, Levarterenoli bitartras.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,2 % раствора.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро разрушается в пищеварительном аппарате и утрачивает специфическую активность. При подкожной инъекции всасывается слабо. Для точной дозировки необходимо вводить препарат внутривенно. Около 50 % норадреналина связывают белки крови. Интенсивно метаболизируется в адренергических нейронах и в печени моноаминоксидазой путем окислительного дезаминирования. Является также метаболическим субстратом для фермента катехолортометилтрансферазы (КОМТ), метилирующей циклическую часть молекулы в ортоположении. Неактивные метаболиты мистично образуют парные соединения с глюкуроновой или серной кислотой и и таком виде выделяются почками. Наиболее важные соединения, обнаруживаемые в моче после введения препаратов норадреналина: норадреналин-4—24%, норметанефрин (0-метил-норадрепалин) — 21—25%, Ометил-гликол-дериват— 20—23 %, ванилилминдальная кислоти -32-35%. В норме с мочой выделяется 5 мг/сут ванилилминдальной кислоты, при более высоких показателях подозревают о наличии фсохромоцитомы. Норадреналин не проникает через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плаценту. Назначать его беременным ни следует из-за опасности гипоксии плода. Значительное количество норадреналина (около 10 % экзогенного и более чем 90 % эндогенного) подвергается обратному захвату норадренергическими нейронами.

Фармакодинамика. Адреномиметик, оказывающий преимущественное влияние на α-адренорецепторы. Даже в малых концентрациях вызывает сужение сосудов и повышение артериального (систолического и диастолического) давления. Под влиянием норадреналина расширяются только венечные сосуды сердца. Прямое действие на сердце у препарата выражено несколько слабее, чем у адреналина. Несколько усиливает сердечные сокращения, но всегда замедляет ритм работы сердца (за счет рефлекторного возбуждения блуждающего нерпа) и не увеличивает его минутного объема. Незначительно влияет на потребление миокардом кислорода, в связи с чем обладает менее выраженным, чем адреналин, аритмогенным действием. Слабо влияет на метаболизм, но отличается от адреналина более сильным (в 1,5 раза) сосудосуживающим и прессорным действием, менее выраженным стимулирующим влиянием на сокращения сердца, слабым бронхолитическим эффектом и очень слабым (более чем в 20 раз) гипергликемический действием.

Применение. При состояниях, сопровождающихся острым снижением артериального давления (травме, хирургических вмешательствах, отравлении и т. п.), гипотензии, обусловленной передозировкой ганглиоблокаторов и других гипотензивных средств, в ряде случаев при лечении кардногенного шока у больных инфарктом миокарда, для купирования приступа пароксизмальной тахикардии, стабилизации артериального давления при операциях на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы и др.

Следует помнить, что применение норадреналина не заменяет переливания крови или введения кровезаменителей, если шок обусловлен большими плазмопотерями, так как препарат приводит лишь к повышению сосудистого тонуса.

Назначают в виде капельных внутривенных вливаний (20—60 капель в 1 мин). Раствор для введения готовят из расчета 4 мл 0,2 % рствора норадреналина гидротартрата в 1 л 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Необходим постоянный контроль за уровнем артериального давления (через каждые 2—5—10 мин), Скорость трансфузии считается оптимальной, если систолическое давление поддерживается на уровне 13,3—14,7 кПа (100— 110 мм рг. ст ).

Внутримышечно назначают только в случае невозможности введения в вену, взрослым по 0,125—0,25 мл 0,2 % раствора; эта доза через несколько минут вызывает повышение артериального давления, сохраняющиеся примерно 2 ч. В таком количестве препарат можно вводить несколько раз в день (при попадании под кожу возможен некроз).

При затянувшемся коллапсе (анафилактическом шоке) внутривенно капельно вводит 2—4 мл 0,2 % раствора норадреналина в 250—300 мл 5% раствора глюкозы, а также 300—500 мл плазмы. Целесообразно также внутривенно капельно ввести 200 мл 3—5 % раствора натрия гидрокарбоната.

В лечении острой сосудистой недостаточности норадреналин имеет значительное преимущество перед адреналином, так как повышает давление крови, не оказывая существенного влияния на частоту пульса и потребность миокарда в кислороде.

Внутривенное капельное введение норадреналина по вышеописанной методике больным инфарктом миокарда при рефлекторном или болевом шоке, сопровождающемся резким снижением сосудистого тонуса в результате периферической вазодилатации, оказывает мощное α-адреностимулирующее вазоконстрикторное действие, обеспечивающее быстрое восстановление тонуса сосудов. Больным с тяжелым, так называемым истинным кардиогенный шоком, протекающим с вазоконстрикцией, при которой снижение артериального давления обусловлено в основном резким уменьшением сердечного выброса, норадреналин применяют очень осторожно и в небольших концентрациях; это дает возможность использовать лишь его положительный инотропный эффект (возбуждение β-адренорецепторов) и по возможности избегнуть проявления α-адреностимулирующего действия, поскольку усиление периферической вазоконстрикции с закрытием прекапиллярных сфинктеров еще более увеличивает нагрузку на сердце и его потребность в кислороде, нарушает регионарную перфузию, углубляет ацидоз.

Доза норадреналина, оказывающая преимущественно β-адреностимулирующее действие, не должна превышать 2—8 мкг/мин; для этого не более 1—2 мл 0,2 % раствора норадреналина разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (еще лучше реополиглюкина) и вводят с ориентировочной начальной скоростью 10—16 капель в 1 мин. Дальнейшая скорость введення регулируется в зависимости от реакции артериального давления и ритма сердца, причем не следует стремиться повышать систолическое давление выше 12—14,7 кПа (90—110 мм рт. ст.), так как при таком уровне давления обеспечиваются адекватный коронарный кровоток и достаточная фильтрация в почечных клубочках.

Для уменьшения вазоконстрикторного влияния на периферические сосуды норадреналин можно назначать в сочетании с блокаторами α-адренорецепторов типа феноксибензамина, фентоламина, а также — с папаверином, дроперидолом, но-шпой. Если при тяжелом шоке после введения начальных доз норадреналина в течение 30—60 мин состояние не улучшается, периферические признаки шока усиливаются, вазопрессорные препараты необходимо отменить.

Норадреналин применяют для лечения нарушений сердечного ритма на фоне гипотензии и коллапса. Так, при желудочковой пароксизмальной тахикардии с резким снижением артериального давления капельное внутривенное введение 0,008 г норадреналина в 1 л 5 % раствора глюкозы наряду с повышением систолического давления до 13,3—14,7 кПа (100—110 мм рт. ст.) часто приводит к восстановлению синусового ритма. Некоторые авторы рекомендуют к норадреналину добавлять 0,01 г фентоламина. Известны случаи успешного купирования наджелудочковой и желудочковой пароксизмальной тахикардии и предсердной тахисистолии с предсердно-желудочковой блокадой, резистентных к механическим воздействиям и антиаритмическим средствам (новокаинамиду, строфантину, хинину, калия хлориду), с помощью введения норадреналина внутривенно струйно в небольших дозах, обычно в сочетании со строфантином. 0,0004 г (т. е. 0,2 мл 0,2 % раствора) норадреналина и 1 мл 0,05 % раствора строфантина разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и вводят медленно внутривенно; γ большинства больных ритм восстанавливается после введения 1/32/3 содержимого шприца. При отсутствии эффекта такую смесь можно ввести повторно через 30—40 мин или на 2-й день. Следует, однако, иметь в виду, что назначать строфантин при желудочковой тахикардии, а также повторно в один и тот же день небезопасно

Побочное действие. Сильно раздражает ткани, поэтому его можно применять только в очень малых концентрациях, вводя иглу глубоко и вену во избежание некроза в месте введения, развития флебитом, тромбозов вен. При быстром введении — тошнота, головная боль, озноб, сердцебиение. Вызванная норадреналином брадикардия устраняется подкожным введением атропина. Возможно кровоизлияние в мозг из-за резкого повышения артериального давления, поэтому необходим тщательный контроль за артериальным давлением, особенно при атеросклерозе, гипертонической болезни, у лиц пожилого возраста.

Противопоказания к назначению. Полная предсердножелудочковая блокада, наркоз фторотаном, хлороформом и циклопропаном (ввиду возможности возникновения фибрилляции желудочков). При выраженном атеросклерозе, гипертонической болезни, тиреотоксикозе и беременности норадреналин назначают только по жизненным показаниям (коллапс, инфаркт миокарда и т. п.). По возможности не следует применять норадреналин для проводниковой анестезии пальцев рук и ног во избежание опасности некроза тканей. Использовать можно только бесцветный, прозрачный раствор. Норадреналин реагирует с основаниями, поэтому в иглах и шприцах для инъекций не должно быть следов оснований.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. См. Адреналина гидрохлорид.

1-1-(3,4-lbjrcbatybk)-2-fvbyj'tfyjkf ublhjtfhthft. Cbyjybvs: Arterenol, Levarterenoli bitartras. Ajhvf dsgecrf. Fvgeks gj 1 vk 0,2 % hfctdjhf. Afhvfrjrbyttbrf. Gjckt ghbtvf dyethm ,scthj hfpheifttcz d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt b ethfxbdftt cgtwbabxtcre. frtbdyjctm. Ghb gjlrj;yjq by]trwbb dcfcsdfttcz ckf,j. Lkz tjxyjq ljpbhjdrb ytj,[jlbvj ddjlbtm ghtgfhft dyethbdtyyj. Jrjkj 50 % yjhflhtyfkbyf cdzpsdf.t ,tkrb rhjdb. Byttycbdyj vttf,jkbpbhettcz d flhtythubxtcrb[ ytqhjyf[ b d gtxtyb vjyjfvbyjrcblfpjq gettv jrbckbttkmyjuj ltpfvbybhjdfybz. Zdkzttcz tfr;t vttf,jkbxtcrbv ce,cthftjv lkz athvtytf rftt[jkjhtjvttbkthfycathfps (RJVT), vttbkbhe.otq wbrkbxtcre. xfctm vjktreks d jhtjgjkj;tybb. Ytfrtbdyst vttf,jkbts vbctbxyj j,hfpe.t gfhyst cjtlbytybz c uk.rehjyjdjq bkb cthyjq rbckjtjq b b tfrjv dblt dsltkz.tcz gjxrfvb. Yfb,jktt df;yst cjtlbytybz, j,yfhe;bdftvst d vjxt gjckt ddtltybz ghtgfhftjd yjhflhtyfkbyf: yjhflhtyfkby-4—24%, yjhvttfytahby (0-vttbk-yjhflhtgfkby) — 21—25%, Jvttbk-ukbrjk-lthbdft— 20—23 %, dfybkbkvbylfkmyfz rbckjtb -32-35%. D yjhvt c vjxjq dsltkzttcz 5 vu
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.