Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Нитросорбид
онже
Nitrosorbidum

1,4,5,6-диангидро-D-сорбита динитрат.

Синонимы: Carvasin, Isorbid, Isosorbidedinitrate, Rigedal.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 и 0,01 г.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из пищеварительного аппарата, биоусвояемость — 58% принятой дозы. Достигает максимального уровня в плазме крови после приема внутрь через 30 мин. Эффект развивается постепенно, долго сохраняется вследствие прочного связывания препарата белками сыворотки крови. Период полувыведения после сублингвального приема — 15—30 мин, после приема внутрь — 0,7 ч. Быстро метаболизируется в печени с помощью глутатионтрансферазы с образованием двух простых нитратов — 2-мононитрата и 5-мононитрата. 2-мононитрат появляется в 2—5 раз более высоких концентрациях, чем нитросорбид, однако по антиангинальной активности в 4 раза слабее нитросорбида. Концентрация 5-мононитрата в 12—24 раза выше, чем нитросорбида, однако его активность составляет лишь 1/и активности нитросорбида. Высокий уровень обоих мононитратов сохраняется в течение 8—10 ч. Мононитраты подвергаются в печени частичному глюкуронированию и элиминируются почками.

После применения в высоких дозах (около 0,36 г) происходит относительное насыщение организма, что приводит к ограничению метаболизма. Почками выделяется менее чем 1 % свободного от азота нитросорбида.

После приема сублингвально 0,005 г концентрация в крови через 15 мин—(8,9±3,1) мкг/г, через 2 ч—(0,8±0,3) мкг/г. После приема внутрь 0,005 г концентрация через 30 мин—(3,1±0,7) мкг/л, через 2 ч — (0,7±0,2) мкг/л. У отдельных больных максимальная концентрация более чем в 2 раза выше, чем обычно.

Фармакодинамика. См. Нитроглицерин. При сердечной недостаточности сниженный минутный объем вследствие тахикардии может увеличивший, поэтому иногда одновременно следует назначать сердечные гликозиды и диуретики.

Применение. При ишемической болезни сердца с приступами стенокардии напряжении и покоя, а также с нестабильной стенокардией. По эффективности не уступает нитроглицерину, сустаку и нитронгу. После сублингвального приема действие нитросорбида проявляется через 3—5 мин, но продолжительность его не превышает 1 ч, поэтому целесообразнее назначать препарат внутрь, при этом переносимость физической нагрузки, по данным велоэргометрии, увеличивается до 2—3, а у ряда больных и до 4 ч. Исходя из этого, препарат следовало бы принимать каждые 3—4 ч, но в клинической практике при стабильной стенокардии его назначают обычно по 0,005—0,01 г 3—4 раза в сутки. Нитросорбид показан также перед предстоящей физической нагрузкой, продолжительной ходьбой и другими провоцирующими ангинозную боль ситуациями; с этой целью достаточно назначить 0,015 г.

После приема нитросорбида, кроме облегчения состояния, улучшаются показатели ЭКГ и БКГ, отмечается некоторое учащение, иногда урежение пульса, а также снижение артериального давления, особенно у больных с артериальной гипертензией, причем гипотензивный эффект продолжается 2—3 ч, у отдельных больных — до 1 сут.

При лечении больных стенокардией рекомендуется назначать препарат в сочетании с β-адреноблокаторами, причем в случаях упорной стенокардии, ее нестабильных, вариантных форм, показаны максимально переносимые дозы β-блокаторов с минимально активными дозами нитросорбида. В этих случаях к указанной комбинации можно добавлять антагонисты кальция (Верапамил, лучше нифедипин) и гепарин.

Продолжительность курса лечения больных с обострениями болевой формы ишемической болезни сердца нитросорбидом обычно 10—20 дней, по мере урежения приступов стенокардии и уменьшения их интенсивности дозу постепенно снижают, затем препарат отменяют. В настоящее время принято курсовое лечение больных стенокардией, причем назначают препарат только при наличии конкретных показаний — приступов грудной жабы или возобновления болевого синдрома. Необходимость постепенного уменьшения дозы и отмены препарата в период клинической ремиссии обусловлена возможностью развития толерантности (тахифилаксии), особенно если препарат применяют в больших дозах; некоторые авторы такую возможность отвергают.

В последнее время нитросорбид широко применяют для лечения больных острым инфарктом миокарда как периферический, преимущественно венозный, вазодилататор, уменьшающий преднагрузку на сердце, а также как средство защиты ишемизированного миокарда, в том числе от электрической нестабильности. Обычно после внутривенного введения или сублингвального приема больным в первые часы госпитализации таблетки нитроглицерина дают пробную дозу нитросорбида (0,01 г) и затем прием его продолжают в течение первых 4—7 дней по 0,02 или 0,03 г каждые 4—6 ч, индивидуализируя дозу и частоту приема в каждом конкретном случае в зависимости от уровня системного и легочно-артериального давления, а в случаях, когда подобный контроль затруднен или невозможен,— по клиническим показателям гемодинамики. При таком относительно непродолжительном курсе лечения толерантность к препарату не развивается.

При хронической, преимущественно левожелудочковой недостаточности, обусловленной чаще всего ишемической болезнью сердца, показан длительный прием нитросорбида, в том числе в амбулаторных условиях.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, иногда сердцебиение. Несмотря на снижение артериального давления, выраженная сердечная недостаточность и коллапс не развиваются. В отдельных случаях лечения сердечной недостаточности большими дозами развивается толерантность к нитросорбиду, иногда перекрестная, обусловленная не ускоренным метаболизированием нитратов, а снижением чувствительности организма к ним. Через 2 нед после временной отмены нитратов чувствительность обычно восстанавливается.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Целесообразно комбинировать нитросорбид по 0,0025— 0,005 г каждые 2—3 ч с феноксибензамином или гидралазином (апрессином), уменьшающими посленагрузку. В настоящее время лучше всего разработана схема лечения левожелудочковой недостаточности, нередко рефрактерной к сердечным гликозидам и мочегонным, с помощью нитросорбида по 0,02 г каждые 4—6 ч в сочетании с гидралазином по 0,025—0,05, иногда — по 0,075 г 3—4 раза в день. Правда, некоторые авторы придают основное значение в указанной комбинации действию гидралазина.

Применяют мазь, содержащую 0,15 г нитросорбида, которую втирают в кожу живота (дает наиболее выраженный эффект), груди или предплечья. После однократной аппликации антиангинозный эффект сохраняется в течение 7 ч. Наряду с улучшением субъективного состояния больных повышается толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрии). В отличие от нитроглицериновой мази, мазь, содержащая нитросорбид, не вызывает раздражения кожи.

1,4,5,6-lbfyublhj-D-cjh,btf lbybthft. Cbyjybvs: Carvasin, Isorbid, Isosorbidedinitrate, Rigedal. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,005 b 0,01 u. Afhvfrjrbyttbrf. ,scthj b gjkyjctm. dcfcsdfttcz bp gbotdfhbttkmyjuj fggfhftf, ,bjecdjztvjctm — 58% ghbyztjq ljps. Ljctbuftt vfrcbvfkmyjuj ehjdyz d gkfpvt rhjdb gjckt ghbtvf dyethm xthtp 30 vby. 'aatrt hfpdbdfttcz gjcttgtyyj, ljkuj cj[hfyzttcz dcktlctdbt ghjxyjuj cdzpsdfybz ghtgfhftf ,tkrfvb csdjhjtrb rhjdb. Gthbjl gjkedsdtltybz gjckt ce,kbyudfkmyjuj ghbtvf — 15—30 vby, gjckt ghbtvf dyethm — 0,7 x. ,scthj vttf,jkbpbhettcz d gtxtyb c gjvjom. uketftbjythfycathfps c j,hfpjdfybtv lde[ ghjcts[ ybthftjd — 2-vjyjybthftf b 5-vjyjybthftf. 2-vjyjybthft gjzdkzttcz d 2—5 hfp ,jktt dscjrb[ rjywtythfwbz[, xtv ybthjcjh,bl, jlyfrj gj fytbfyubyfkmyjq frtbdyjctb d 4 hfpf ckf,tt ybthjcjh,blf. Rjywtythfwbz 5-vjyjybthftf d 12—24 hfpf dsit, xtv ybthjcjh,blf, jlyfrj tuj frtbdyjctm cjctfdkztt kbim 1/b frtbdyjctb ybthjcjh,blf. Dscjrbq ehjdtym j,jb[ vjyjybthftjd cj[hfyzttcz d ttxtybt 8—10 x. Vjyjybthfts gjldthuf.tcz d gtxtyb
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.