5-нитро-8-оксихинолин.
Синонимы: 5-NOK, Nitroxoline, Uritrol.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г.
Фармакокинетика. После введения внутрь хорошо абсорбируется из пищеварительного аппарата. Выделяется преимущественно почками в неизмененном виде. При однократном приеме препарата минимальная бактериостатическая концентрация в моче сохраняется до 3 ч, после приема 0,4 г — до 7 ч. В период лечения нитроксолином моча окрашивается в шафраново-желтый цвет.
Фармакодинамика. Бактериостатическое действие препарата обусловлено нарушением синтеза белка микробной клетки — нитроксолин либо непосредственно нарушает синтез нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), либо за счет образования хелатных связей с металлами снижает активность микробных ферментных систем.
Обладает довольно широким спектром антибактериального действия и высокой бактериостатической активностью. Обладает антибактериальной активностью по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, в том числе к таким, как патогенные стафилококки и энтерококки, палочки протея, кишечные, палочки сине-зеленого гноя, устойчивые к другим химиотерапевтическим средствам. Эффективен также в отношении некоторых грибов (рода Кандида и др.).
Применение. При неспецифических инфекционно-воспалительных заболеваниях мочеполовой системы: острых и хронических уретритах, циститах, пиелитах, пиелонефритах, простатитах и др.
Назначают внутрь по 0,1 г 4 раза в день во время еды. Курс лечения — 2—3 нед. В тяжелых случаях разовую дозу можно удвоить. При необходимости проводят повторные курсы с двухнедельными перерывами. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,2 г, суточная—0,6 г.
Побочное действие. Иногда тошнота, редко — аллергические экзантемы. При длительном применении могут развиться токсические периферические невриты, миелопатии, поражения зрительного нерва.
Противопоказания к назначению. При почечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность в связи с возможной кумуляцией и назначать препарат в минимальных дозах прерывистымй курсами. Не рекомендуется применять препарат при заболеваниях периферической нервной системы и зрительного нерва.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При совместном применении нитроксолина с препаратами группы тетрациклина наблюдается суммирование эффектов каждого препарата, а с нистатином и леворином — потенцирование. Нельзя сочетать нитроксолин с нитрофуранами во избежание суммирования отрицательного нейротропного эффекта.