Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Нитроглицерин
онже
Nitroglycerinum

тринитрат глицерина.

Синонимы: Anginine, Nitromint, Trinitrol.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 г; 1 % раствор во флаконах по 5 мл.

Фармакокинетика. Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой (в течение 3,5—5 мин) и поступает в основном в системное кровообращение. Всасывается 60—75 % принятой дозы. При приеме внутрь абсорбция через слизистую оболочку пищеварительного аппарата достаточно высокая. Через 2—4 мин после приема внутрь достигает максимальной концентрации в плазме — 2,3 мкг/л, к 8 мин — снижается на 50 % и уже через 20 мин нитроглицерин почти не определяется в крови.

Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Деннтрированные метаболиты, например 1,2- и 3,4-динитрат, действуют слабее и имеют более продолжительный Т½, чем нитроглицерин. Т½ нитроглицерина — около 30 мин. Отщепление нитрогрупп идет последовательно как по пути образования неорганических нитритов, так и с образованием нитратов.

Из органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4 ч после введения в организм нитроэфиров исходный продукт уже почти не определяется. Наиболее активно метаболизируется в печени, почках и цельной крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глутатионзависимой редуктазы, локализованной в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и еще неидентифицированного фермента, ненуждающегося в восстановленном глутатионе. Активность первого пути хорошо коррелирует с содержанием восстановленного глутатиона в ткани и поддерживается работой глутатионредуктазы за счет НДДФ  Н2 и АТФ. Оба пути метаболизма могут быть активированы введением индукторов ферментов (фенобарбитала). Частично денитрированные продукты метаболизма нитроэфиров вступают в реакции конъюгации с образованием глюкуронидов. Метаболиты нитроэфиров в основном выводятся через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом. После сублингвального применения эффект наступает через 1—5 мин и длится 8-15 (до 30) мин, после введения депо-препаратов в высоких дозах эффект наступает через 1 ч и длится 2—6 ч. После нанесения на кожу нитроглицериновой мази действие развивается через 15—30 (до 60) мин и длится 1 ч и больше (до 6-8 ч).

Фармакодинимика. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельность сердца. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетению симпатического и вазомоторного тонуса, непрямому симпатомиметическому действию на миокард, изменению конформации тропонин-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических адренергических процессов. Угнетение вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, которое является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию болевого синдрома при стенокардии. Антиангинальное действие нитроглицерина обусловлено нормализующим воздействием на обмен электролитов и энергетику миокарда, в частности на ключевые показатели дыхательной цепи — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Оказывает выраженное влияние на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Непрямое симпатомиметическое действие, а также аккумуляция циклического АМФ в миокарде приводят к увеличению его сократимости. Снижение периферического сопротивления и уменьшение венозного возврата — эффекты, связанные с расслаблением гладких мышц сосудов,— способствуют облегчению деятельности сердца. Уменьшаются конечнодиастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, что приводит к улучшению кровоснабжения наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиальной области миокарда. Снижение периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению расхода энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Среднее давление заклинивания в легочных капиллярах снижается, что дает основание назначать нитроглицерин при инфаркте миокарда с отеком легкого, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов суживаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищеварительного и мочеполового аппаратов.

Применение. Для купирования приступа стенокардии, при стенокардии напряжения, если боль появилась во время физического напряжения и не прекращается в течение 1—2 мин в состоянии покоя. При стенокардии покоя нитроглицерин следует принять сразу после возникновения ангинозной боли. Обычная доза препарата — 1 таблетка (0,0005 г) сублингвально, или 1—3 капли 1 % спиртового раствора под язык, но у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2—1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей полностью рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Эффект действия нитроглицерина проявляется уже через 30 с—1—2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15 %—в течение 4—15 мин; принято считать, что если боль быстро не проходит, то уже через 5 мин можно принять еще 1 таблетку. При отсутствии эффекта после приема 2, редко 3 таблеток нужно немедленно купировать приступ другими средствами, включая при необходимости наркотические анальгетики с потенцирующими их действие противогистаминными средствами во избежание развития инфаркта миокарда.

1|2|3|4

thbybthft ukbwthbyf. Cbyjybvs: Anginine, Nitromint, Trinitrol. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,0005 u; 1 % hfctdjh dj akfrjyf[ gj 5 vk. Afhvfrjrbyttbrf. Ybthjukbwthby, ghbyztsq ce,kbyudfkmyj, f,cjh,bhettcz ckbpbctjq j,jkjxrjq (d ttxtybt 3,5—5 vby) b gjctegftt d jcyjdyjv d cbcttvyjt rhjdjj,hfotybt. Dcfcsdfttcz 60—75 % ghbyztjq ljps. Ghb ghbtvt dyethm f,cjh,wbz xthtp ckbpbcte. j,jkjxre gbotdfhbttkmyjuj fggfhftf ljctftjxyj dscjrfz. Xthtp 2—4 vby gjckt ghbtvf dyethm ljctbuftt vfrcbvfkmyjq rjywtythfwbb d gkfpvt — 2,3 vru/k, r 8 vby — cyb;fttcz yf 50 % b e;t xthtp 20 vby ybthjukbwthby gjxtb yt jghtltkzttcz d rhjdb. ,scthj vttf,jkbpbhettcz d gtxtyb. Ybthj'abhs vyjujftjvys[ cgbhtjd ,scthj gjldthuf.tcz ltybthfwbb. Ltyythbhjdfyyst vttf,jkbts, yfghbvth 1,2- b 3,4-lbybthft, ltqctde.t ckf,tt b bvt.t ,jktt ghjljk;bttkmysq T½, xtv ybthjukbwthby. T½ ybthjukbwthbyf — jrjkj 30 vby. Jtotgktybt ybthjuhegg bltt gjcktljdfttkmyj rfr gj getb j,hfpjdfybz ytjhufybxtcrb[ ybthbtjd, tfr b c j,hfpjdfybtv ybthftjd. Bp jhufybxtcrjq xfctb vjktreks ybthj'abhjd j,hfpe.tcz
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.