19-микозаминилнистатинолид.
Синонимы: Fungicidin, Fungistatin, Mykostatin, Moronal.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 000 и 500 000 ЕД; кишечнорастворимые таблетки, покрытые оболочкой из ацетилфталилцеллюлозы, по 500 000 ЕД; свечи и суппозитории вагинальные по 250 000 и 500 000 ЕД; мазь в тубах по 5, 10, 25 и 50 г, содержащая в 1 г 100 000 ЕД.
Фармакокинетика. Плохо растворим в воде и при приеме внутрь плохо всасывается в пищеварительном аппарате. Основная масса принятого внутрь антибиотика выделяется с калом в неизмененном виде. При этом в испражнениях создаются высокие его концентрации, достаточные для проявления лечебного эффекта при кандидамикозе слизистой оболочки пищеварительного аппарата. После применения нистатина в обычных дозах внутрь высокие концентрации в плазме крови, тканях и жидкостях организма не возникают. Не проникает через гематоэнцефалический барьер и не поступает в спинномозговую жидкость. Фунгистатические концентрации антибиотика в крови и близкие к терапевтическим в тканях внутренних органов достигаются только при введении его в больших дозах (6 000 000—8 000 000 ЕД и больше). После перорального назначения нистатин выделяется в основном с калом, а всосавшаяся фракция выводится из организма с мочой. При местном применении плохо всасывается через интактную кожу и слизистые оболочки, создавая высокие концентрации в очагах поражения.
Фармакодинамика. Активен по отношению к дрожжеподобным грибам, аспергиллам, геотрихам, некоторым простейшим (амебам, лейшманиям). По отношению к дерматомицетам — возбудителям трихоспории, микроспории, эпидермофитии — менее активен. Не активен в отношении бактерий, актиномицетов и вирусов.
Применение. При кандидозе и аспергиллезе назначают местно. При поражении слизистой оболочки полости рта, глотки и пищевода нистатин применяют в таблетках (за щеку до полного их рассасывания) по 500 000 ЕД 3—4 раза в день после еды, детям —по 125 000— 250 000 ЕД. При поражении слизистой оболочки кишок принимают внутрь по 500 000 ЕД (не разжевывая) 3—4 раза в день. Для лечения поражений влагалища и прямой кишки применяют свечи и суппозитории вагинальные, для лечения грибковых поражений кожи и слизистых оболочек — нистатиновую мазь. При генерализованных грибковых инфекциях, особенно в случаях поражений органов дыхания, суточную дозу нистатина увеличивают до 8 000 000 ЕД у взрослых и до 2 000 000— 4 000 000 ЕД у детей. Длительность лечения (в зависимости от тяжести заболевания и переносимости препарата) обычно 10—14 дней. При необходимости через 2—3 нед курс лечения повторяют.
Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, аллергические реакции.
Противопоказания к назначению. Индивидуальная непереносимость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В целях профилактики кандидамикозов рекомендуются сочетания нистатина с солями бензилпенициллина, аминогликозидными, тетрациклиновыми антибиотиками, левомицетином.