Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Нифедипин
онже
Nifedipinum

2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.

Синонимы: Коринфар, Фенигидин, Адалат, Corinfar, Phenigidinum, Adalat.

Форма выпуска. Таблетки (драже) по 0,01 г.

Фармакокинетика. При приеме внутрь легко всасывается в пищеварительном аппарате и почти полностью адсорбируется. 90 % связывается с белками плазмы, биодоступность — 65%. Максимальная концентрация в крови возникает через 45—60 мин, а при сублингвальном приеме — через 2—3 мин. После приема внутрь действие проявляется через 30 мин — 1 ч и продолжается 4—6 ч, иногда — значительно дольше (до суток). В организме метаболизируется почти полностью. Экскретируется в основном почками.

Фармакодинамика. Известно, что сокращение скелетных мышц обусловлено токами ионов натрия по так называемым натриевым каналам, возбуждение синусового, предсердно-желудочкового узла и сокращение клеток гладких мышц сосудов — в основном токами кальция через медленные кальциевые каналы, а возбуждение и сокращение сердечной мышцы — функционированием как натриевых, так и кальциевых каналов. Нифедипин, относящийся к группе антагонистов кальция, уменьшает ток экстрацеллюлярного кальция через клеточные мембраны внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток стенок артерий как венечных, так и периферических (системных); в более высоких дозах ингибирует также высвобождение кальция из внутриклеточных депо. В отличие от кальциевого антагониста верапамила, который в основном влияет на кинетические свойства медленных кальциевых каналов, нифедипин уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Нифедипин, как и другие антагонисты кальция, в той или иной мере разобщает процессы возбуждения и сокращения, которые в мышце сердца опосредуются чувствительными к ионам кальция белками — тропомиозином и тропонином, а в гладких мышцах сосудов — кальмодулином. Естественно, в терапевтических дозах антагонисты кальция не вызывают полной блокады кальциевых каналов, которая несовместима с жизнью, а лишь более или менее полно нормализуют трансмембранный ток кальция, увеличенный при ряде патологических состояний, прежде всего при спазме сосудов сердца и артериальных гипертензиях. Это подтверждается, в частности, клиническими наблюдениями, когда нифедипин, снижая артериальное давление при артериальной гипертензии, не влияет на его уровень у здоровых лиц. На тонус вен нифедипин не влияет.

В результате применения нифедипина уменьшается сила сокращений миокарда, снижается утилизация макроэргических фосфатов и потребление кислорода. Одновременно, в связи со снижением тонуса гладких мышц венечных артерий, оживляется венечный кровоток, улучшается кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активизируется функционирование коллатералей. Наконец, вызывая артериальную системную вазодилатацию, нифедипин значительно снижает посленагрузку на сердце, успешно конкурируя в этом отношении с традиционными периферическими вазодилататорами. В результате уменьшения метаболических потребностей миокарда, улучшения его кровоснабжения и периферической вазодилатации насосная функция сердца в целом увеличивается.

По сравнению с верапамилом, который оказывает выраженное действие на синусовый узел и меньшее — на мышцу сердца и сосудистый тонус, нифедипин оказывает наибольшее воздействие на гладкие мышцы сосудов, в меньшей степени влияет на сердечную мышцу и почти не влияет на синусовый и предсердно-желудочковый узлы.

Применение. При различных формах стенокардии. Больным стабильной стенокардией напряжения назначают по 0,03—0,06 г/сут (1—2 таблетки 3 раза в день), главным образом при наличии противопоказаний к использованию бета-адреноблокаторов, например при бронхиальной астме и обструктивных заболеваниях легких, выраженной брадикардии, нарушениях предсердно-желудочковой проводимости. Почти не уступая последним по антиангинальному эффекту, значительно повышает порог возникновения стенокардического приступа при физической нагрузке, увеличивает объем выполняемой работы в среднем на 50—60 %, ограничивает депрессию интервала S—Т на ЭКГ, вызываемую нагрузкой на тредмилле и велоэргометре. Обычно нифедипин, как и бета-блокаторы, комбинируют с нитратами. Целесообразно назначать препарат на 4—6 мес, причем эффект нифедипина в течение всего курса лечения остается стабильным.

Еще более целесообразно использовать нифедипин при ангиоспастических формах стенокардии. Он полностью ликвидирует приступы за-грудинной боли у 75 % больных вариантной стенокардией Принцметала, при которой применение бета-блокаторов малоэффективно, а по некоторым данным, вообще нерационально, так как они не устраняют коронароспазм. Доза препарата подбирается индивидуально и колеблется от 0,03 до 0,12 г/сут, в некоторых случаях — до 0,32—0,48 г/сут в течение от нескольких месяцев до 2 лет.

Согласно экспериментальным данным, нифедипин можно назначать при остром инфаркте миокарда для ограничения зоны ишемии и повреждения у больных с повышенным артериальным давлением, если бета-адреноблокаторы противопоказаны, например из-за расстройств проводимости, однако эффективность нифедипина в таких случаях пока клинически не доказана.

1|2

2,6-lbvttbk-4-(2-ybthjatybk)-1,4-lbublhjgbhblby-3,5-lbrfh,jyjdjq rbckjts lbvttbkjdsq 'abh. Cbyjybvs: Rjhbyafh, Atybublby, Flfkft, Corinfar, Phenigidinum, Adalat. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb (lhf;t) gj 0,01 u. Afhvfrjrbyttbrf. Ghb ghbtvt dyethm kturj dcfcsdfttcz d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt b gjxtb gjkyjctm. flcjh,bhettcz. 90 % cdzpsdfttcz c ,tkrfvb gkfpvs, ,bjljctegyjctm — 65%. Vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz d rhjdb djpybrftt xthtp 45—60 vby, f ghb ce,kbyudfkmyjv ghbtvt — xthtp 2—3 vby. Gjckt ghbtvf dyethm ltqctdbt ghjzdkzttcz xthtp 30 vby — 1 x b ghjljk;fttcz 4—6 x, byjulf — pyfxbttkmyj ljkmit (lj cetjr). D jhufybpvt vttf,jkbpbhettcz gjxtb gjkyjctm.. 'rcrhttbhettcz d jcyjdyjv gjxrfvb. Afhvfrjlbyfvbrf. Bpdtctyj, xtj cjrhfotybt crtkttys[ vsiw j,eckjdktyj tjrfvb bjyjd yfthbz gj tfr yfpsdftvsv yfthbtdsv rfyfkfv, djp,e;ltybt cbyecjdjuj, ghtlcthlyj-;tkeljxrjdjuj epkf b cjrhfotybt rkttjr ukflrb[ vsiw cjceljd — d jcyjdyjv tjrfvb rfkmwbz xthtp vtlktyyst rfkmwbtdst rfyfks, f djp,e;ltybt b cjrhfotybt cthltxyjq vsiws — aeyrwbjybhjdfybtv rfr yfthbtds[,
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.