Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Натрия пара-аминосалицилат
онже
Natrii para-aminosalicylas

4-амино-2-окси-бензоат натрия.

Синонимы: ПАСК натрия, Natrium para-aminosalicylicum, Aminacul, Para-Pas, Propasa, Tebaminal, Tubopas, Wofpas.

Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,5 г; 3 % раствор во флаконах по 250—500 мл.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается, и после приема внутрь 6—12 г препарата через 1 ч возникает бактериостатическая, а через 2 ч максимальная концентрация в крови. После введения 6 г внутрь через 2 ч концентрация равна 65—70 мг/л, после приема 9 г—107 мг/л, 12 г— 170—190 мг/л. Через 6 ч концентрация резко снижается независимо от принятой дозы, и через 8 ч в крови определяются лишь следы препарата. Концентрация в крови нарастает более значительно по сравнению с вводимой дозой.

После внутривенного введения 12 г ПАСК в 3 % растворе концентрация ПАСК в крови равна 180 мг/л, через 6 ч она снижается до 25 мг/л и через 24 ч препарат полностью выводится.

При длительном приеме концентрация ПАСК в крови не изменяется.

В моче ПАСК появляется в максимальной концентрации через 2 ч после приема внутрь, при увеличении дозы ее концентрация возрастает. За сутки человек выделяет 50—96 % принятой дозы, причем в активной форме—10—50%, в ацетилированной — 2—50% и в виде глицин-ПАСК—1,7—30%- На метаболизм ПАСК оказывают влияние АТФ, неробол, инсулин.

Фармакодинамика. Подавляет рост микобактерий туберкулеза человеческого и бычьего типа в жидкой и плотной среде в минимальной концентрации 0,2—1,0 мг/л. Другие патогенные микроорганизмы и другие микобактерии мало или вовсе не чувствительны к ПАСК.

Механизм действия ПАСК на микобактерии туберкулеза основан на конкурентных взаимоотношениях ее с парааминобензойной кислотой. ПАСК является антагонистом парааминобензойной кислоты.

Медленно накапливается в микобактериях и быстро метаболизируется (ацетилируется) в организме человека. Поэтому для достижения терапевтического эффекта необходимо вводить ПАСК в больших дозах. ПАСК обладает выраженными жаропонижающими и десенсибилизирующими свойствами. Под влиянием препарата улучшается лимфатический дренаж в очаге туберкулезного воспаления, что способствует рассасыванию.

В желудке диссоциирует. Хлористоводородная кислота, как более сильная, вытесняет салициловую и связывает натрий. Это приводит к понижению кислотности желудочного сока и возникновению диспептических явлений.

Применение. Доза препарата зависит от его переносимости. Назначают по 3 г 4 раза в день через 1 ч после еды. Разработана методика применения ПАСК в больших разовых дозах: по 6 г 2 раза в сутки и по 12—16 г один раз в сутки.

Внутривенно вводят 300—500 мл 3 % раствора ПАСК; раствор нестоек и быстро разлагается с образованием токсического метаминофенола. Чтобы сохранить бактериостатические свойства ПАСК и предотвратить его окисление при стерилизации и хранении, к раствору добавляют стабилизатор — ронгалит (натриевая соль формальдегидсульфоксиловой кислоты) из расчета 5 г на 1 л раствора. После фильтрации смесь разливают во флаконы и стерилизуют при 160 °С в течение 30 мин. Пожелтение раствора является признаком его непригодности к употреблению. Лучше пользоваться свежим раствором, хранить раствор можно не более 3 сут. Кроме ронгалита можно применять безводный натрия сульфит из расчета 0,15 г на 100 мл 3 % раствора ПАСК. Раствор ПАСК вводят внутривенно капельно.

Побочное действие. Наиболее часто возникают диспептические явления: боль в животе, тошнота, редко рвота, метеоризм, анорексия. В процессе лечения секреторная функция желудка адаптируется к ПАСК и побочное действие исчезает, особенно после уменьшения дозы, назначения молока, щелочных минеральных вод. Аллергические реакции: сыпь, лихорадка, насморк, конъюнктивит, гемолитическая анемия, нейтрофилопения, редко агранулоцитоз, гипотиреоз, гепатит.

Противопоказания к назначению. Аллергия к салицилатам, болезни почек, гипофункция щитовидной железы, сердечно-сосудистая недостаточность III стадии, болезни крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. После одномоментного приема изониазида и ПАСК концентрация изониазида в 2—4 раза больше, чем при введении только одного изониазида. Всасывание препарата ускоряется при назначении его совместно с витаминами С и РР, кортикостероидами, тиреоидином, инсулином, а с большим количеством жидкости — замедляется.

Применение. При впервые выявленных случаях туберкулеза ПАСК чаще назначают в комбинации с изониазидом и стрептомицином или рифампицином, при хронических формах туберкулеза — в сочетании с канамицином, флоримицином и другими противотуберкулезными препаратами.

4-fvbyj-2-jrcb-,typjft yfthbz. Cbyjybvs: GFCR yfthbz, Natrium para-aminosalicylicum, Aminacul, Para-Pas, Propasa, Tebaminal, Tubopas, Wofpas. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr b tf,kttrb gj 0,5 u; 3 % hfctdjh dj akfrjyf[ gj 250—500 vk. Afhvfrjrbyttbrf. [jhjij dcfcsdfttcz, b gjckt ghbtvf dyethm 6—12 u ghtgfhftf xthtp 1 x djpybrftt ,frtthbjctftbxtcrfz, f xthtp 2 x vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz d rhjdb. Gjckt ddtltybz 6 u dyethm xthtp 2 x rjywtythfwbz hfdyf 65—70 vu/k, gjckt ghbtvf 9 u—107 vu/k, 12 u— 170—190 vu/k. Xthtp 6 x rjywtythfwbz htprj cyb;fttcz ytpfdbcbvj jt ghbyztjq ljps, b xthtp 8 x d rhjdb jghtltkz.tcz kbim cktls ghtgfhftf. Rjywtythfwbz d rhjdb yfhfctftt ,jktt pyfxbttkmyj gj chfdytyb. c ddjlbvjq ljpjq. Gjckt dyethbdtyyjuj ddtltybz 12 u GFCR d 3 % hfctdjht rjywtythfwbz GFCR d rhjdb hfdyf 180 vu/k, xthtp 6 x jyf cyb;fttcz lj 25 vu/k b xthtp 24 x ghtgfhft gjkyjctm. dsdjlbtcz. Ghb lkbttkmyjv ghbtvt rjywtythfwbz GFCR d rhjdb yt bpvtyzttcz. D vjxt GFCR gjzdkzttcz d vfrcbvfkmyjq rjywtythfwbb xthtp 2 x gjckt ghbtvf dyethm, ghb edtkbxtybb ljps tt rjywtythfwbz djp
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.