Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Натрия оксибутират
онже
Natrii oxybutyras

Натриевая соль γ-оксимасляной кислоты.

Форма выпуска. Порошок для приема внутрь, ампулы по 10 мл 20 % раствора, ампулы по 10 мл раствора, содержащего 2,42 г препарата.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается слизистой оболочкой пищеварительного тракта, в том числе слизистой оболочкой рта. В течение 4—5 ч выделяется лишь 10 % препарата, остальное его количество утилизируется в организме в качестве обменного субстрата, 98 % принятой дозы выделяется через легкие в форме углекислого газа.

Фармакодинамика. Гамма-оксимасляная кислота (ГОМК) — предшественник гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК)—естественного метаболита, предполагаемого медиатора тормозных процессов в центральной нервной системе. Как продукт биотрансформации глутаминовой кислоты ГАМК содержится в мозговой ткани и является одним из компонентов цикла Кребса. Участвует в процессах липогенеза (дает начало синтезу длинноцепочечных жирных кислот) и в ориентации глюкозо-6-фосфата к пути пентоз. ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер. После применения ГОМК, проникающего через ГЭБ, содержание ГАМК в мозговой ткани возрастает.

Механизм действия ГОМК тесно связан с углеводным обменом (адреналин—се антагонист, а инсулин — синергист). Наркотическое действие ГОМК коркового происхождения. Выделяют 5 клинических стадий вызываемого натрия оксибутиратом наркоза: поверхностный сон, возбуждение, глубокий сон, поверхностный наркоз и глубокий хирургический наркоз. При смене клинических стадий от поверхностного сна до глубокого хирургического наркоза происходит постепенная замена полиморфных альфа-, бета- и дельта-волн биоэлектрической активностью, в которой преобладают дельта-волны, с прогрессирующим замедлеяием ритма ЭЭГ, нарастающей депрессией биоэлектрической активности и появлением в пятой клинической стадии наркоза периодов немых волн, прерывающихся неправильными дельта-волнами.

Анестезия возникает лишь при глубоком наркозе, который сопровождается вегетативными сдвигами в виде гипотензии, брадикардия (иногда значительной — 40—50 сокращений в 1 мин), угнетения дыхания и выраженной миорелаксацией при сохранении глазных рефлексов. Состояние последних, в отличие от состояния при других видах наркоза, нельзя использовать для оценки глубины общей анестезии. Натрия оксибутират не влияет на чувствительность дыхательного центра к углекислоте, однако при глубоком наркозе дыхание замедляется, а глубина его увеличивается. Возможно также периодическое дыхание Чейна—Стокса вследствие освобождения дыхательного центра от корковых влияний и периферического действия препарата на рецепторы растяжения легких. Натрия оксибутират не сенсибилизирует сердце к катехоламинами. Отрицательный хронотропный эффект препарата устраняют с помощью М-холиноблокаторов. Натрия оксибутират не оказывает вредного влияния на почки и печень. Расширяя сосуды, улучшает кровоснабжение печени, поэтому препарат можно применять с профилактической и лечебной целью при шоке. Облегчает раскрытие шейки матки, не влияет на ее сокращения, безвреден для плода. Практически не действует на обмен веществ, но закономерно снижает содержание калия во внеклеточных жидкостях за счет перераспределения его в клетках. Не нарушает обмена энергии, процессов фосфорилирования и дыхания мозговой и других тканей. Оказывает выраженное гипотермическое действие без характерных для гипотермии осложнений (расстройств сердечного ритма). Не изменяет функций коркового вещества надпочечников.

Благодаря вмешательству в интимные обменные процессы защищает организм от вредных последствий кислородной недостаточности, гипербарической оксигенации, голодания, радиоактивного облучения. В значительной степени потенцирует действие других наркотиков и наркотических анальгетиков.

Применение. Как слабый наркотик используется главным образом для премедикации, вводного и базисного наркоза. При введении в наркоз возникает хорошая релаксация жевательных мышц и ослабление рефлексов; при этом возможна интубация без применения миорелаксантов. После введения внутрь через 20—30 мин появляется атараксия, через 50—60 мин наступает спокойный сон, близкий к естественному. Добавление в небольших дозах азота закиси, фторотана, эфира, наркотических анальгетиков или препаратов для нейролептанальгезии обеспечивает устойчивую общую анестезию продолжительностью не менее 2 ч, при которой возможно проведение любых хирургических вмешательств. Основной наркоз натрия оксибутиратом (в дозе 100— 120 мг/кг) на уровне четвертой клинической стадии считается наименее токсичным видом общей анестезии, которая показана больным при различных интоксикациях, сепсисе, нарушении функций паренхиматозных органов. Мононаркоз (в дозе 150—200 мг/кг) продолжительностью 2—3 ч используют в хирургии лишь при условии достижения четвертой и пятой клинических стадий, для проведения неполостных, малотравматических, но продолжительных вмешательств. Наркоз можно сочетать с местной анестезией. Однокомпонентный наркоз используют также в акушерстве (для обезболивания, особенно патологических родов, кесарева сечения), в детской хирургии (для введения в наркоз путем орального или ректального применения препарата), в неврологии и психиатрии (купирование приступов психомоторного возбуждения, судорог, при паркинсонизме, бессоннице). Используют при парентеральном питании больных после операции на пищеварительном аппарате с целью сохранения запасов белка.

Назначают внутрь за 40—60 мин до операции по 0,1—0,15 г/кг п Чз стакана кипяченой воды. Внутривенно вводят 20 % раствор препарата струйно. Начальная доза — 70 мг/кг массы тела, после введения в наркоз — 0,04 г/кг. Раствор вводят медленно, не более 1—2 мл/мин. Сон наступает через 10—20 мин. Для продления наркоза вводят повторно 50 % начальной дозы. Пробуждение наступает медленно. Для ускорения введения в наркоз препарат в дозе 0,035—0,04 г/кг вводят в одном шприце с 0,1—0,2 г тиопентал-натрия. Для ускоренного введения в наркоз сочетают с сомбревином (в одном шприце 2 г натрия оксибу-тирата и 0,5 г сомбревина), а затем дополнительно вводят натрия оксибутират в нужной дозе. Ускоряет введение в наркоз ингаляция фторотана в сочетании с натрия оксибутиратом.

Для выключения сознания больных в послеоперационный период и для отдыха рожениц во время родов вводят внутривенно минимальную наркотическую дозу натрия оксибутирата, вызывающую общую анестезию продолжительностью до 30 мин.

Можно применять для купирования боли при инфаркте миокарда. Усиливает и удлиняет действие наркотических анальгетиков и в то же время не угнетает дыхания, не снижает артериального давления. В связи с повышением под влиянием натрия оксибутирата устойчивости миокарда и головного мозга к гипоксии препарат особенно показан в послереанимационный период больным, перенесшим клиническую смерть из-за фибрилляции желудочков. Однако при выраженной гипокалиемии использовать натрия оксибутират противопоказано.

Для достижения глубокого наркотического сна у больных инфарктом миокарда натрия оксибутират вводят внутривенно, из расчета 50—70 мг/кг ослабленным и 70—120 мг/кг — физически крепким, в виде 20 % раствора со скоростью не более 1 мл/мин в количестве от 10 до 40 мл (в 40 мл содержится 0,1 г/кг при массе тела 80 кг). Сон наступает через 5—7 мин после введения и длится 1—2 ч; боль обычно возобновляется не ранее чем через 4—6 ч. Препарат можно вводить капельно в растворе глюкозы, а также внутрь по 0,1—0,2 г/кг массы тела.

Противопоказания к назначению: тяжелая артериальная гипертензия, предсердно-желудочковая диссоциация с брадикардией, тяжелая эпилепсия, эклампсия, белая горячка.

Yfthbtdfz cjkm γ-jrcbvfckzyjq rbckjts. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr lkz ghbtvf dyethm, fvgeks gj 10 vk 20 % hfctdjhf, fvgeks gj 10 vk hfctdjhf, cjlth;fotuj 2,42 u ghtgfhftf. Afhvfrjrbyttbrf. [jhjij dcfcsdfttcz ckbpbctjq j,jkjxrjq gbotdfhbttkmyjuj thfrtf, d tjv xbckt ckbpbctjq j,jkjxrjq htf. D ttxtybt 4—5 x dsltkzttcz kbim 10 % ghtgfhftf, jctfkmyjt tuj rjkbxtctdj etbkbpbhettcz d jhufybpvt d rfxtctdt j,vtyyjuj ce,cthftf, 98 % ghbyztjq ljps dsltkzttcz xthtp kturbt d ajhvt euktrbckjuj ufpf. Afhvfrjlbyfvbrf. Ufvvf-jrcbvfckzyfz rbckjtf (UJVR) — ghtlitctdtyybr ufvvf-fvbyjvfckzyjq rbckjts (UFVR)—tcttctdtyyjuj vttf,jkbtf, ghtlgjkfuftvjuj vtlbftjhf tjhvjpys[ ghjwtccjd d wtythfkmyjq ythdyjq cbcttvt. Rfr ghjlert ,bjthfycajhvfwbb uketfvbyjdjq rbckjts UFVR cjlth;btcz d vjpujdjq trfyb b zdkzttcz jlybv bp rjvgjytytjd wbrkf Rht,cf. Exfctdett d ghjwtccf[ kbgjutytpf (lftt yfxfkj cbyttpe lkbyyjwtgjxtxys[ ;bhys[ rbckjt) b d jhbtytfwbb uk.rjpj-6-ajcaftf r getb gtytjp. UFVR yt ghjybrftt xthtp utvftj'ywtafkbxtcrbq ,fhmth. Gjckt ghbvtytybz UJVR, ghjybrf.otuj xthtp U',, cjlth;fybt UFVR d
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.