Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Морфина гидрохлорид
онже
Morphini hydrochloridum

3,6-ди-гидрокси-N-метил-4,5-эпокси-морфинен- (7) гидрохлорид.

Синоним: Morphinum hydrochloricum.

Форма выпуска. Порошок, ампулы по 1 мл 1 % раствора.

Фармакокинетика. Легко всасывается не только при парентеральном введении, но и слизистыми оболочками рта, желудка, при ингаляции — легочной поверхностью. После введения внутрь ресорбируется до 60 % введенной дозы. Системная биодоступность препарата 60 %. После внутримышечных и подкожных инъекций всасывается хорошо и быстро (в течение 30 мин). Некоторая часть всосавшегося морфина вновь попадает в желудок, что необходимо иметь в виду при лечении отравлений. Максимальный уровень морфина в плазме крови после приема внутрь, внутримышечного и подкожного введения создается в течение 10—30 мин. Vp морфина — 3—4 л/кг. После внутривенного введения 0,1 мг/кг морфина гидрохлорида концентрация его в плазме колеблется через 1—2 мин от 240 до 390 мкг/л, через 4 ч — понижается до 5 мкг/л. Кривая описывается биэкспоненциальным уравнением двухчастевой модели — быстрый период (6—16 мин) и медленный период понижения концентрации наполовину (2—2,5 ч); содержание метаболитов морфина, главным образом глюкуронидов, понижается со 137 мкг/л до 40 мкг/л через 4 ч; период полужизни — около 3 ч. Около 35 % дозы препарата связывают белки плазмы крови. Быстро выводится из кровеносного русла и накапливается в паренхиматозных органах (почках, печени, легких, селезенке). В мышцах концентрация морфина меньше, но в связи с большой массой мышечной ткани он содержится в значительном количестве. Самая низкая концентрация в нервной ткани, куда он поступает и выделяется из спинномозговой жидкости через хориоидальное сплетение. Препарат не задерживается в тканях; через 24 ч в них обнаруживаются лишь его следы. Интенсивно метаболизируется, главным образом в печени. Выделяется в основном почками (около 90 % на протяжении суток, преимущественно в конъюгированной форме), около 10 % выводится пищеварительным аппаратом, частично — с желчью. С кинетическими кривыми препарата коррелируют данные о динамике анальгезии, продолжающейся около 4 ч (2,5—7 ч); оказывает воздействие на органы пищеварения в течение 12 ч.

Фармакодинамика. Биохимические механизмы основаны на взаимодействии с расположенными п подкорковых структурах опиатными рецепторами, которые и норме взаимодействуют с энкефалинами. Опиатный нейрохимический механизм, наряду с катехоламинергическим и серотонинергическим, создает антиноцицептивную систему, являющуюся существенным звеном в механизмах формирования боли.

Под влиянием препарата, кроме анальгезии и сонливости, возникают эйфория, угнетение дыхательного и кашлевого центров, моторной функции пищеварительного аппарата; продвижение пищевых масс задерживается еще и в результате спазма привратника и илеоцекального клапана; вызывает возбуждение центров блуждающего нерва, а иногда рвотного центра; повышение тонуса сфинктера мочевого пузыря и гладких мышц бронхов, матки, сужение зрачка, желчевыводящих путей (давление в желчных путях под влиянием морфина повышается в 10— 15 раз). Понижается основной обмен и температура тела.

Применение. При сильной боли, обусловленной травмами и патологическими процессами (за исключением травмы черепа и геморрагического инсульта), препарат можно применять в порошках, каплях, ректально в свечах по 0,01 г; при инфаркте миокарда, массивных ожогах, шоке, острых воспалительных процессах внутренних органов (перитонит, холецистит), почечных, печеночных коликах, иноперабельных формах злокачественных новообразований, кашле при пневмотораксе, легочном кровотечении, сердечной астме, отеке легких, в пред- и послеоперационный периоды — подкожно, внутримышечно и внутривенно.

При инфаркте миокарда 1 % раствор морфина гидрохлорида вводят медленно внутривенно, обычно в сочетании с димедролом или пипольфеном, анальгином, новокаином, дроперидолом и 0,5—1 мл 0,1 % раствора атропина, которые потенцируют анальгетические свойства препарата и в известной степени нивелируют его ваготропный эффект. Рекомендация вначале попытаться снять боль подкожной или внутримышечной инъекцией морфина и лишь в случае отсутствия эффекта через 10—15 мин ввести его повторно внутривенно вряд ли оправдана, так как при такой тактике теряется время, а суммарная доза морфина, по меньшей мере, удваивается, что приводит к усилению его неблагоприятного воздействия, в частности на дыхательный центр. При внутривенном введении действие морфина начинает проявляться уже через 1—2 мищи достигает максимума через 5—10 мин — резко уменьшаются или полностью исчезают боль и чуство страха, возникает легкая эйфория. Вследствие депонирования под влиянием морфина крови в венах уменьшается венозный возврат к сердцу, а расширение артериол уменьшает посткардиальную нагрузку, в результате уменьшается давление заполнения желудочков и застой в легких. Несмотря на отдельные неблагоприятные стороны действия препарата (угнетение дыхания, быстрое снижение артериального давления, особенно в случае быстрого введения и в пожилом возрасте, брадикардия, тошнота, рвота), морфин, по мнению большинства исследователей, является одним из наиболее важных средств купирования боли при остром инфаркте миокарда. Инъекции морфина с атропином (0,00025—0,0005 г) через каждые 6 ч в первые сутки инфаркта (а в первые часы болезни иногда даже через каждые 3 ч) вызывают достаточное анальгетическое и наркотическое действие и обеспечивают дальнейшее благоприятное течение болезни.

1|2

3,6-lb-ublhjrcb-N-vttbk-4,5-'gjrcb-vjhabyty- (7) ublhj[kjhbl. Cbyjybv: Morphinum hydrochloricum. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr, fvgeks gj 1 vk 1 % hfctdjhf. Afhvfrjrbyttbrf. Kturj dcfcsdfttcz yt tjkmrj ghb gfhtytthfkmyjv ddtltybb, yj b ckbpbctsvb j,jkjxrfvb htf, ;tkelrf, ghb byufkzwbb — ktujxyjq gjdth[yjctm.. Gjckt ddtltybz dyethm htcjh,bhettcz lj 60 % ddtltyyjq ljps. Cbcttvyfz ,bjljctegyjctm ghtgfhftf 60 %. Gjckt dyethbvsitxys[ b gjlrj;ys[ by]trwbq dcfcsdfttcz [jhjij b ,scthj (d ttxtybt 30 vby). Ytrjtjhfz xfctm dcjcfditujcz vjhabyf dyjdm gjgflftt d ;tkeljr, xtj ytj,[jlbvj bvttm d dble ghb ktxtybb jthfdktybq. Vfrcbvfkmysq ehjdtym vjhabyf d gkfpvt rhjdb gjckt ghbtvf dyethm, dyethbvsitxyjuj b gjlrj;yjuj ddtltybz cjplfttcz d ttxtybt 10—30 vby. Vp vjhabyf — 3—4 k/ru. Gjckt dyethbdtyyjuj ddtltybz 0,1 vu/ru vjhabyf ublhj[kjhblf rjywtythfwbz tuj d gkfpvt rjkt,kttcz xthtp 1—2 vby jt 240 lj 390 vru/k, xthtp 4 x — gjyb;fttcz lj 5 vru/k. Rhbdfz jgbcsdfttcz ,b'rcgjytywbfkmysv ehfdytybtv lde[xfcttdjq vjltkb — ,scthsq gthbjl (6—16 vby) b vtlktyysq gthbjl gj
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.