Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Миелосан
онже
Myelosanum

бис-метилсульфоновый эфир бутандиола — 1,4.

Синонимы: Busulphan, Citosulfan, Leukosulfan (Б), Mielucin, Myleran.

Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г.

Фармакокинетика. В организме подвергается метаболизму. Метаболитами, по данным экспериментов на мышах, являются метан-сульфоновая кислота, метансульфонат циклогексан-4-ола и циклогексан-1,4-диол монометансульфоната.

Фармакодинамика. Тормозит развитие миелоидной ткани, особенно при хроническом миелолейкозе, действуя на родоначальную клетку. Цитотоксическое действие объясняют связыванием с нитью ДНК, алкилированием оснований ДНК, РНК и белков.

Подавляет стволовые клетки крысы в эксперименте и не действует непосредственно на пролиферирующие элементы и клетки созревающего пула, которые некоторое время (около 2 нед) поддерживают показатели крови на прежнем уровне.

Применение. При хроническом миелолейкозе (вне бластного криза), миелофиброзе (остеомиелосклерозе), эритремии.

Назначают внутрь в таблетках по 0,002 г. Больным хроническим миелолейкозом со значительной спленомегалией и лейкоцитозом более 200• 109/л миелосан назначают по 3—4 таблетки (0,006—0,008 г) в сутки в 2—3 приема; при умеренном увеличении селезенки и лейкоцитозе в пределах 100-109/л— 200-109/л —по 2—3 таблетки в день, а при содержании лейкоцитов в пределах 30• 109/л — 40-109/л — по 1 таблетке (0,002 г). Если число лейкоцитов снижается до 20-109/л— 25•109/л и после 7—10-дневной отмены препарата не повышается, курсовое лечение прекращают и переходят на поддерживающую терапию (по 0,002—0,006 г в неделю). Курсовая доза — 0,25—0,3 г. Лечение проводят под строгим гематологическим контролем (исследование крови не реже 1 раза в 5—7 дней, а при снижении количества лейкоцитов до 40-109/л — 50-109/л — 2 раза в неделю). Следует иметь в виду, что и после отмены препарата число лейкоцитов может снижаться.

В течение первых 2—3 нед после назначения миелосана повышается (иногда в 2 раза) уровень лейкоцитов; это связано с тем, что миелосан не действует на пролиферирующие клетки, они созревают и выходят в кровь.

Терапевтический эффект лечения миелосаном больных хроническим миелолейкозом наступает обычно через 3—5 нед и выражается в улучшении самочувствия больных, уменьшении размеров печени и селезенки, снижении количества лейкоцитов и незрелых форм гранулоцитов, нормализации показателей красной крови.

При миелофиброзе (остеомиелосклерозе) с выраженным увеличением селезенки, гипертромбоцитозом, значительным лейкоцитозом и эритроцитозом препарат назначают по 0,002—0,004 г в день в течение 2—3 нед. Лечение проводится осторожно, так как цитостатические препараты при этом заболевании могут усилить фиброз и вызвать аплазию оставшихся участков кроветворения.

Больным эритремией со спленомегалией и выраженным панцитозом миелосан назначают по 0,002—0,006 г в сутки в течение 2—3 мес (на курс — 0,2—0,3 г). При этом не следует допускать уменьшение уровня лейкоцитов ниже 10-109/л — 20• 109/л.

Побочное действие. При передозировке, длительном применении возможно угнетение кроветворения. В этих случаях назначают витамины группы В, кислоту аскорбиновую, кортикостероиды, аскорутин, этамзилат и другие кровоостанавливающие средства, антибиотики, при необходимости — переливания крови и ее компонентов. У больных пожилого возраста иногда появляются головная боль, головокружение, боль в области сердца. При длительном лечении миелосаном у женщин может развиться аменорея, у мужчин — импотенция, гипотрофия яичек. В некоторых случаях отмечается коричневая окраска кожи, значительное исхудание. Иногда лечение миелосаном вызывает обострение хронического миелолейкоза по типу властного криза. Длительное примененеи миелосана (как и других цитостатических средств) в конце концов приводит к развитию у больного резистентности к препарату, что, возможно, связано с образованием специфических антител к нему. При развитии резистентности к миелосану следует назначить другой метод лечения.

Противопоказания к назначению. Острые лейкозы, властный криз хронического миелолейкоза, алейкемические и сублейкемические формы хронического миелолейкоза, выраженная тромбоцитопения.

,bc-vttbkcekmajyjdsq 'abh ,etfylbjkf — 1,4. Cbyjybvs: Busulphan, Citosulfan, Leukosulfan (,), Mielucin, Myleran. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,002 u. Afhvfrjrbyttbrf. D jhufybpvt gjldthufttcz vttf,jkbpve. Vttf,jkbtfvb, gj lfyysv 'rcgthbvtytjd yf vsif[, zdkz.tcz vttfy-cekmajyjdfz rbckjtf, vttfycekmajyft wbrkjutrcfy-4-jkf b wbrkjutrcfy-1,4-lbjk vjyjvttfycekmajyftf. Afhvfrjlbyfvbrf. Tjhvjpbt hfpdbtbt vbtkjblyjq trfyb, jcj,tyyj ghb [hjybxtcrjv vbtkjktqrjpt, ltqctdez yf hjljyfxfkmye. rkttre. Wbtjtjrcbxtcrjt ltqctdbt j,]zcyz.t cdzpsdfybtv c ybtm. LYR, fkrbkbhjdfybtv jcyjdfybq LYR, HYR b ,tkrjd. Gjlfdkztt ctdjkjdst rkttrb rhscs d 'rcgthbvtytt b yt ltqctdett ytgjchtlctdtyyj yf ghjkbathbhe.obt 'ktvtyts b rkttrb cjphtdf.otuj gekf, rjtjhst ytrjtjhjt dhtvz (jrjkj 2 ytl) gjllth;bdf.t gjrfpfttkb rhjdb yf ght;ytv ehjdyt. Ghbvtytybt. Ghb [hjybxtcrjv vbtkjktqrjpt (dyt ,kfctyjuj rhbpf), vbtkjab,hjpt (jcttjvbtkjcrkthjpt), 'hbthtvbb. Yfpyfxf.t dyethm d tf,kttrf[ gj 0,002 u. ,jkmysv [hjybxtcrbv vbtkjktqrjpjv cj pyfxbttkmyjq cgktyjvtufkbtq b ktqrjwbtjpjv ,jktt 200• 109/k vbtkjcfy yfpyfxf.t gj 3&
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.