1,6-дибром-1,6-дидезокси-D-маннит.
Синонимы: ДМБ, Dibrommannit, Mitobronitolum.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г.
Фармакокинетика. Всасывание препарата начинается уже в желудке и в течение 6 ч практически заканчивается в тонкой кишке. При электрофоретическом исследовании плазмы у получивших ДМБ-82Br кроликов, ДМБ и содержащие связь С/Вr его метаболиты мигрируют совместно с белками, главным образом с альбуминами. Образовавшийся с белками комплекс, по-видимому, защищает ДМБ от гидролитического эффекта щелочной среды крови. Большая часть введенного собакам препарата всасывается и появляется в крови и моче в неизмененном виде. При внутривенном введении собакам ДМБ-82Br 40-60 % введенной дозы выделяется с мочой, около 1 % — с желчью и примерно 12% — пищеварительным аппаратом.
Фармакодинамика. Тормозит развитие миелоидной ткани, особенно при хронической миелоидной лейкемии. Подавляет синтез ДНК, РНК и белков. В отличие от миелосана действует преимущественно на пролиферирующие клетки.
Применение. При хроническом миелолейкозе (в том числе в случае устойчивости к миелосану и в предбластном состоянии), эритремии. Применяют миелобромол внутрь. При хроническом миелолейкозе вначале назначают по 0,25 г в день, после появления признаков ремиссии (через 3—6 нед) или быстрого снижения количества лейкоцитов дозу уменьшают в 2 раза (до 0,125 г), принимают ежедневно или через день. При снижении количества лейкоцитов до 20-109/л— 10-108/л курсовое лечение миелобромолом заканчивают и переходят на поддерживающую терапию (0,125—0,250 г 1—2 раза в неделю). Курсовая доза индивидуальна, в среднем — 6—7 г. При эритремии назначают по 0,25 г ежедневно или через день, на курс — 5—7 г.
Под влиянием миелобромола у больных улучшается общее состояние, исчезает или уменьшаются боль в костях, в размерах печень и селезенка, снижается количество лейкоцитов и тромбоцитов, число незрелых гранулоцитов, нормализуются показатели красной крови.
Во время лечения необходим строгий контроль за показателями крови (в начале курса лечения 2—3 раза, а затем—1 раз в неделю).
Побочное действие. Миелобромол переносится больными хорошо. Однако при передозировке и повышенной чувствительности к препарату может возникнуть угнетение кроветворения (лечебную тактику в этот период см. Миелосан). Возможны диспепсические расстройства.
Противопоказания к назначению. Г еморрагический диатез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует применять с другими цитостатическими препаратами и сочетать с лучевой терапией.