3,3'-диамино-4,4’-диоксиарсенобензол-N,N'-бис-метансульфонат натрия.
Синонимы: Sulfarsphenaminum, Myosalvarsan, Sulfarsenol.
Форма выпуска. Ампулы по 0,15, 0,5, 0,3, 0,45, 0,6 г.
Фармакокинетика. Постепенно всасывается в месте введения. Длительное время задерживается в организме. Быстро откладывается в различных органах, больше всего в печени (клетки ретикулоэндотелия, особенно купферовские); селезенке, почке, мышцах, кости. В мозг и ликвор мышьяк обычно проникает лишь в очень малых количествах. В тканях организма окисляется до арсеноксидов. В крови в первые сутки содержится 9 % введенного мышьяка. Через 3 нед после введения в организме определяется в органах в виде следов за исключением кожи и волос, где концентрация мышьяка значительна. Через 3 мес. мышьяк уже не определяется.
Фармакодинамика. Оказывает влияние на бледную спирохету путем блокады тиоловых ферментов, особенно содержащих ДМ SH-группы, и нарушения обменных процессов. Относительная избирательность действия арсеноксидов на ферменты микробов связана с различным проникновением их в ткани спирохет и макроорганизма. Энергичное действие на бледную трепонему, которая исчезает из отделяемого первичных сифилом и вторичных сифилидов, ведет к их быстрому рассасыванию.
Очень токсичен, что связано с блокадой оксидами арсенобензолов тиоловых ферментов тканей.
Применение. При всех формах сифилиса, возвратном тифе, болезни содоку назначают по 0,15—0,6 г (по схеме) за 2—3 ч до еды или через 2—3 ч после еды один раз в 5—6 дней. Препарат растворяют ex tempore в !,5—2 мл дистиллированной воды или 1 % растворе новокаина и вводят (медленно) внутримышечно.
Начальная доза для женщин 0,15 г, для мужчин — 0,3 г. В последующем дозу увеличивают каждый раз на 0,15 г, не превышая 0,45 г на инъекцию для женщин и 0,6 г для мужчин. На курс лечения для женщин 4,5—5 г, для мужчин — 5—5,5 г.
Побочное действие. Дерматиты, крапивница, лихорадка, гепатиты с желтухой, заболевания кроветворных органов, полиневриты.
Противопоказания к назначению. Непереносимость препаратов мышьяка, болезни почек, печени, острые желудочно-кишечные заболевания, обострение язвенной болезни, аллергия, диабет, болезни сердца, гипертоническая болезнь, активные формы туберкулеза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В сочетании с адреналина гидрохлоридом и кальция хлоридом, кальция глюконатом, глюкозой, никотиновой кислотой, кофеина-натрия бензоатом токсичность миарсенола уменьшается, в сочетании с препаратами группы пенициллина и других антибиотиков химиотерапевтическая активность увеличивается.