Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Метронидазол
онже
Metronidazolum

1-(β-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол.

Синонимы: Atrivyl, Flagyl, Efloran, Metronil, Orvagil, Trichex, Trichopol, Vagimid.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 и 0,5 г, суппозитории вагинальные.

Фармакокинетика. После приема внутрь 90—100 % препарата быстро всасывается в пищеварительном аппарате. Максимальная концентрация в плазме при этом способе введения возникает через 1—3 ч, при вагинальном и ректальном — через 4 ч. В плазме определяется в течение 6—14 ч. В спинномозговой жидкости концентрация препарата такая же, как и в сыворотке крови. Связывается с белками плазмы 5—20 % препарата. Распределяется в плазме крови, почках, печени, мозговой ткани и матке после введения внутрь и инвагинально одинаково; Vp препарата 0,6—0,7 л/кг, однако в скелетных мышцах, жировой ткани и цельной крови при приеме внутрь значительно больше. Большая часть метронидазола метаболизируется и образует парные соединения в печени, выводится почками и пищеварительным аппаратом. 20—30 % неизмененного препарата обнаруживают в моче. Почками элиминируется 35—50 % дозы. Период полувыведения препарата в плазме крови 6—14 ч. Период полувыведения зависит от дозы: при приеме внутрь 0,25 г он равен (5,92 ±3,93) ч, 1 г—(7,80 ±1,3) ч; 2 г—(8,78±1,1) ч. Выделяется также с желчью, семенной жидкостью, вагинальной слизью. Диализирует при гемодиализе.

Фармакодинамика. Подавляет развитие Trichomonas vaginalis и других простейших. Токсичен по отношению к анаэробам, так как лишь анаэробы являются носителями белков, передающих электроны с достаточно низким для восстановления нитрогруппы окислительновосстановительным потенциалом. Восстановленный метронидазол, взаимодействуя с ДНК, вызывает конформацию, разрушение спирали и деградацию макромолекулы. Вместе с попутно происходящим ингибированием механизма восстановления ДНК это нарушает репликацию и транскрипцию ДНК в течение двух — трех генераций и приводит к отмиранию микробной клетки. Хорошо проникая в Е. histolytica, метронидазол действует на данный вид амеб избирательно. Препарат вызывает также отвращение к спиртным напиткам.

Применение. При амебиазе, лямблиозе, трихомониазе, хроническом алкоголизме назначают во время или после еды, взрослым по 0,25 г 3 раза в день в течение 10 дней, детям 3—5 лет — по 0,25 г/сут, 6—10 лет — по 0,375 г, 11—15 лет —по 0,5 г в 1—2 приема 7—10 дней подряд.

Рекомендуют также следующие схемы лечения: при остром амебиазе — по 0,05—0,75 г 3 раза в день в течение 5 дней или 2 г/сут и один прием после ужина в течение 2—3 дней; при хроническом амебиазе кишок и бессимптомном носительстве — по 0,75 г 3 раза в дет. 7 дней подряд, при внекишечном амебиазе — по 2,0—2,5 г/сут в один прием в течение 2—3 дней или по 0,75 г 3 раза в день 5—7 дней подряд.

Больным лямблиозом взрослым назначают по 0,25 г 2 раза в деш. в течение 5—7 дней или по 2—2,5 г/сут однократно после ужина перед сном 2 дня подряд; детям до 2 лет — по 0,125 г/сут; 3—5 лет —по 0,25 г, 6—10 лет — по 0,375 г, 11—15 лет — по 0,5 г в 1—2 прием» 5—7 дней подряд.

Для лечения острого и хронического урогенитального и кишечного трихомониаза метронидазол назначают по 0,25 г 2 раза в день в течение 10 дней или по одной из следующих схем: в 1-й день — по 0,5 г 2 раза в день через равные промежутки времени, во 2-й день — но 0,25 г 3 раза в сутки, в 3-й и 6-й день — по 0,25 г 2 раза в сутки; в 1-й и 2-й день — по 0,25 г 4 раза в сутки, в 3-й и 4-й день — по 0,25 г 3 раза в сутки, в 5-й и 7-й день — по 0,25 г 2 раза в сутки. Детям до 10 лет назначают по 0,125 г 2 раза в сутки, старше 10 лот —по 0,125 г 3—4 раза в сутки в течение 6—7 дней. При необходимости курс лечения через 4—6 нед повторяют.

При хроническом алкоголизме метронидазол назначают в возрастающих дозах с 0,75 до 2,5 г в сутки в течение 18—24 дней.

Побочное действие. Потеря аппетита, тошнота, рвота, головная боль, лейкопения (редко). Для предупреждения дисбактериоза одновременно назначают нистатин или леворин. При лечении метронидазолом запрещается прием алкоголя и снотворных препаратов.

Противопоказания к назначению. Заболевания кроветворных органов, центральной нервной системы, беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При лечении заболеваний, вызываемых простейшими, нельзя принимать препараты, содержащие спирт, так как образуется дисульфирам, способствующий возбуждению и развитию психозов. Не следует применять метронидазол со снотворными вследствие ингибиции ферментов метаболитами метронидазола.

1-(β-jrcb'tbk)-2-vttbk-5-ybthjbvblfpjk. Cbyjybvs: Atrivyl, Flagyl, Efloran, Metronil, Orvagil, Trichex, Trichopol, Vagimid. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,25 b 0,5 u, ceggjpbtjhbb dfubyfkmyst. Afhvfrjrbyttbrf. Gjckt ghbtvf dyethm 90—100 % ghtgfhftf ,scthj dcfcsdfttcz d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt. Vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz d gkfpvt ghb 'tjv cgjcj,t ddtltybz djpybrftt xthtp 1—3 x, ghb dfubyfkmyjv b htrtfkmyjv — xthtp 4 x. D gkfpvt jghtltkzttcz d ttxtybt 6—14 x. D cgbyyjvjpujdjq ;blrjctb rjywtythfwbz ghtgfhftf tfrfz ;t, rfr b d csdjhjtrt rhjdb. Cdzpsdfttcz c ,tkrfvb gkfpvs 5—20 % ghtgfhftf. Hfcghtltkzttcz d gkfpvt rhjdb, gjxrf[, gtxtyb, vjpujdjq trfyb b vftrt gjckt ddtltybz dyethm b bydfubyfkmyj jlbyfrjdj; Vp ghtgfhftf 0,6—0,7 k/ru, jlyfrj d crtkttys[ vsiwf[, ;bhjdjq trfyb b wtkmyjq rhjdb ghb ghbtvt dyethm pyfxbttkmyj ,jkmit. ,jkmifz xfctm vtthjyblfpjkf vttf,jkbpbhettcz b j,hfpett gfhyst cjtlbytybz d gtxtyb, dsdjlbtcz gjxrfvb b gbotdfhbttkmysv fggfhftjv. 20—30 % ytbpvtytyyjuj ghtgfhftf j,yfhe;bdf.t d vjxt. Gjxrfvb 'kbvbybhettcz 35—50 % lj
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.